Ко тримоксазол акри инструкция по применению. От чего назначают Ко тримоксазол: инструкция по применению. Показания к применению
Регистрационный номер:
P N000681/02-031209
Торговое название препарата:
Ко-тримоксазол-Акри®
Международное непатентованное название или группировочное название:
ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активные вещества:
сульфаметоксазол (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг или 400 мг и триметоприм (в пересчете на 100 % вещество) - 20 мг или 80 мг;
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный, магния стеарат, кросповидон (коллидон СL-М), карбоксиметилкрахмал натрия (крахмалгликолат натрия).
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки с дозировкой 480 мг имеют риску.
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробное средство комбинированное
Код АТХ:
J01EE01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5: 1.
Ко-тримоксазол - химиотерапевтическое средство с широким спектром бактерицидного действия, обусловленного блокированием биосинтеза фолатов в микробных клетках.
Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (PHK и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.
Активность препарата проявляется в отношении следующих микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, а также Pneumocystis carinii, Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia spp., некоторые виды Pseudomonas spp. (кроме Ps. aeruginosa), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы B в кишечнике.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 4 ч.
Препарат хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создаются концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости.
Связь с белками плазмы - 66 % у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45 %.
Сульфаметоксазол и триметоприм метаболизируются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения (T1/2) сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит, скарлатина;
- инфекции мочеполовых органов: пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея, мягкий шанкр, паховая гранулема;
- инфекции желудочно-кишечного тракта: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Е. coli;
- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, абсцесс и раневая инфекция;
- остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции;
- бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью
При дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, почечной недостаточности (клиренс креатинина 15 - 30 мл/мин), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения инфекции и чувствительности возбудителя.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают Ко-тримоксазол-Акри® таблетки 480 мг: по 2 таблетки два раза в сутки (через 12 часов). В тяжелых случаях - по 3 таблетки 2 раза в сутки. При хронических инфекциях поддерживающая доза - по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Детям до 12 лет назначают Ко-тримоксазол-Акри® таблетки 120 мг. Средняя суточная доза определяется из расчета сульфаметоксазола 0,03 г и триметоприма 0,006 г на 1 кг массы тела. Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно назначают по 2 таблетки два раза в сутки (через 12 часов), в возрасте от 6 до 12 лет по 4 таблетки два раза в сутки (через 12 часов).
Курс лечения от 7 до 14 дней. При хронических инфекциях - более длительный в зависимости от течения заболевания. Больным с нарушением функции почек (КК 15-30 мл/мин) рекомендуется принимать 1/2 обычной дозы.
Побочное действие
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение; в отдельных случаях асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, анорексия, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, панцитопения, полицитемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
артралгия, миалгия.
Аллергические реакции:
зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Прочие:
гипогликемия, гиперкалиемия (при назначении высоких доз), фотосенсибилизация, звон в ушах (редко).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморок, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 часов после приема чрезмерной дозы), подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, обильное питье, внутримышечно - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), форсированный диурез, при необходимости - гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска развития тромбоцитопении (кровоточивости).
Препарат увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата.
Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.
При одновременном применении препарата с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином повышается уровень сульфаметоксазола в крови.
Одновременный прием ко-тримоксазола с прокаинамидом, амантадином способствует повышению концентраций в плазме крови указанных веществ и триметоприма.
Бензокаин, прокаин и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота, снижают эффект препарата.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и другие) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами, с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
При комбинированном приеме триметоприма и дигоксина у пожилых людей может наблюдаться повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном приеме ко-тримоксазола и зидовудина может повышаться риск развития гематологических нарушений.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Совместное применение ко-тримоксазола и циклоспорина повышает уровень креатинина плазмы крови у пациентов, перенесших трансплантацию почки.
Особые указания
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата.
Особая осторожность должна проявляться при лечении больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи.
Вероятность развития побочных эффектов сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах парааминобензойную кислоту - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.
Ко-тримоксазол может нарушать реакцию определения креатинина с использованием щелочного пикрината Яффе (повышает уровень креатинина на 10 %).
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
У пациентов с почечной недостаточностью, нарушением метаболизма калия и/или при комбинированном приеме лекарственных препаратов, приводящих к развитию гиперкалиемии, необходимо мониторирование уровня калия в плазме крови.
Действующие вещества
Сульфаметоксазол (sulfamethoxazole)
- триметоприм (trimethoprim)
Форма выпуска, состав и упаковка
активные вещества: сульфаметоксазол - 400 мг, триметоприм - 80 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кар тофельный - 98 мг, (поливинил пирролидон, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.
Описание: Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Показания
- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; - остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активным веществам и родственным с ними (сульфонамидам, аналогам триметоприма) или любому из вспомогательных компонентов препарата;
- иммунная тромбоцитопения, индуцированная сульфонамидами и/или триметопримом, в анамнезе;
- экссудативная мультиформная эритема (в том числе в анамнезе);
- патологические изменения крови (тромбоцитопения, гранулоцитопения, мегалобластическая анемия);
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы эритроцитов;
- комбинация с дофетилидом;
- период кормления грудью;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 15 мл/мин) при невозможности мониторинга функционального состояния почек и концентраций триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови;
- тяжелая печеночная недостаточность или выраженные паренхиматозные повреждения печени, желтуха (например, при остром гепатите);
- острая порфирия;
- детский возраст до 6 лет (для данной формы выпуска).
Дозировка
Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного. Взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 - 50%. Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппа рата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсиби лизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение : промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых , а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита . Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол + триметоприм]
Фармакологическая группа
Показания
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у заболевших СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (в основном у заболевших СПИД).Меры предосторожности
Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь прописывают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозировки; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин используют (1/2 средней дозировки) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью надлежит определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием надлежит срочно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для профилактики кристаллурии предлогается обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).Надлежит избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов существенно выше у заболевших СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам увеличивет вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не предлогается использовать при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Условия хранения препарата
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
- Одна таблетка препарата Ко-Тримоксазол может содержать 20 мг и 100 мг сульфаметоксазола или 80 мг триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола . Дополнительные составляющие: стеарат магния, картофельный крахмал, кроскармелоза натрия.
- В 5 мл суспензии препарата Ко-Тримоксазол содержится 40 мг триметоприма и 200 мг сульфаметоксазола. Дополнительные составляющие: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, банановый ароматизатор, диспергируемая целлюлоза, полисорбат 80 , ванильный ароматизатор, вода.
Форма выпуска
Таблетки дозировкой 100/20 выпускаются:
Таблетки дозировкой 400/80 выпускаются:
- 10 штук в блистере; 1или 2 блистера в пачке из картона;
- 20 штук в банке; одна банка в пачке из картона;
- 10 штук в ячейковой упаковке; три упаковки в пачке из картона;
- 10 штук в безъячейковой упаковке; сто упаковок в пачке из картона.
Формы выпуска суспензии:
- 100, 50 или 125 грамм суспензии в стеклянном флаконе; один с мерной ложкой в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Антибактериальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бикомпонентный противомикробный препарат, включающий сульфаметоксазол и триметоприм. Триметоприм стимулирует действие сульфаметоксазола, тормозя превращение дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (активная форма), ответственную за обмен белков и деление клетки бактерии. Сульфаметоксазол , похожий по структуре с пара-аминобензойной кислотой, подавляет биосинтез дигидрофолиевой кислоты в клетках бактерий.
Бактерицидное средство обширного спектра действия, действует на микроорганизмы родов Streptococcus, Staphylococcus, Salmonella, Listeria, Klebsiella, Proteus, Pasteurella, Brucella, Mycobacterium, Citrobacter, Enterobacter, Pseudomonas (исключая Pseudomonas aeruginosa), Shigella, Yersinia, Morganella, Leishmania, Plasmodium, Chlamydia, а также Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Haemophilus influenza, Bacillus anthracis, Neisseria meningitidis, Pneumocystis carinii, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Francisella tularensis, Neisseria gonorrhoeae, Histoplasma capsulatum, Escherichia coli.
Резистентные к препарату микроорганизмы родов Corynebacterium, Treponema, Leptospira, Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, вирусы.
Препарат подавляет жизнедеятельность кишечной палочки , что вызывает уменьшение биосинтеза , и витаминов В в кишечнике.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция достигает 90%. Время наступления максимальной концентрации составляет 2-4 часа. Проникает сквозь гистогематичечкие барьеры , выделяется в грудное молоко. Наибольшие концентрации создаются в легких и моче. Связь с протеинами плазмы составляет 65% у сульфаметоксазола и 46% — у триметоприма .
Сульфаметоксазол трансформируется с образованием ацетилированных . Метаболиты не имеют противомикробной активности.
Выводится с мочой в виде метаболитов и в первоначальном виде; малое количество выделяется с калом. Время полувыведения сульфаметоксазола составляет 9-10 часов, триметоприма – 11-12 ч. У пожилых больных или больных с нарушением работы почек данный показатель увеличивается.
Показания к применению
Показания к применению Ко-Тримоксазола:
- инфекции респираторного тракта: бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная , крупозная пневмония;
- инфекции органов мочеполовой сферы: , пиелит, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема, ;
- инфекции ЛОР-органов: синусит, ларингит, ;
- инфекции кожи: фурункулез, раневые инфекции, пиодермия.
- кишечные инфекции: паратиф, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, гастроэнтериты, холангит;
- южноамериканский бластомикоз, , бруцеллез, токсоплазмоз.
Противопоказания
- Апластическая анемия.
- Печеночная либо .
- к компонентам препарат и иным сульфаниламидам.
- Агранулоцитоз, лейкопения.
- Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Возраст менее 6 лет при введении внутримышечно.
- Возраст менее 3 месяцев при пероральном приеме.
- B12-дефицитная анемия.
- Беременность или лактация.
- Гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия
- Расстройства со стороны нервной деятельности: , , асептический менингит, апатия, , периферические невриты.
- Расстройства со стороны дыхания: легочные инфильтраты, бронхоспазм.
- Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота, боль в животе, снижение , , холестаз, гепатит, повышение содержания трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз.
- Расстройства со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
- Расстройства со стороны выделительной системы: кристаллурия, полиурия , нарушение работы почек, гематурия, гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, интерстициальный нефрит, токсическая нефропатия.
- Расстройства со стороны костно-мышечного аппарата: боли в мышцах и суставах.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Лайелла, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, экссудативная мультиформная эритема, увеличение температуры тела, фотосенсибилизация, гиперемия склер.
- Локальные реакции: болезненность в области введения, .
- Прочие расстройства: гипогликемия.
Инструкция по применению Ко-Тримоксазола (Способ и дозировка)
Препарат применяется перорально.
Ко-Тримоксазол, инструкция по применению
Взрослым и детям от 12 лет обычно назначают 960 мг (суммарная доза двух составляющих) препарата в таблетках однократно либо 480 мг дважды в день.
Детям до 2 лет назначают 120 мг дважды в сутки, 2-5 лет – 120-240 мг дважды в сутки, 6-11 лет – 240-480 мг дважды в сутки.
Суспензию обычно назначают следующим образом:
- детям 3-6 месяцев рекомендуют принимать 120 мг дважды в сутки;
- детям 7-36 месяцев – 120-240 мг дважды в сутки;
- детям 4-7 лет — 240-480 мг дважды в сутки;
- детям 7-11 лет — 480 мг дважды в сутки;
- лицам от 12 лет — 960 мг дважды в сутки.
Наименьшая длительность лечения равна 4 дням; после купирования симптомов лечение продолжают еще 2 дня. При инфекциях хронического характера курс лечения обычно более длительный. При паратифе или брюшном тифе он составляет до трех месяцев, а при остром бруцеллезе обычно длится 3-4 недели.
Для предупреждения рецидивов хронических урологических инфекций лицам старше 12 лет рекомендуют по 480 мг ежедневно на ночь, лицам младше 12 лет препарат рекомендуют из расчета 12 мг/кг/сут. длительность лечения составляет 4-12 месяцев.
Курс терапии острого цистита у лиц 7-16 лет: 480 мг дважды в день на протяжении трех дней.
В случае аллергии к при гонорейном фарингите назначают 4320 мг ежедневно на протяжении 5 дней.
Передозировка
Признаки передозировки: рвота, тошнота, головокружение, кишечная колика, головная боль, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, гематурия, кристаллурия, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Терапия передозировки: промывание желудка, прием жидкости, введение кальция фолината по 5-15 мг в день, при необходимости разрешено проведение .
Взаимодействие
Препарат повышает эффекты гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и .
Диуретики при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность тромбоцитопении.
Ко-Тримоксазол замедляет печеночный метаболизма и , стимулируя их эффект.
Уменьшает время полувыведения триметоприма.
Фенитоин и барбитураты усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты.
Между диуретиками, пероральными гипогликемическими средствами и противомикробными сульфаниламидами не исключено развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Препараты, угнетающие кроветворение, при одновременном приеме с Ко-Тримоксазолом увеличивают вероятность миелосупрессии.
Колестирамин тормозит всасывание препарата, поэтому его следует употреблять через час после или за 5-6 часов до применения Ко-Тримоксазола.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом и темном месте при температуре 15–25°C. Беречь от детей.
Срок годности
Особые указания
Рекомендуется исследовать содержание сульфаметоксазола в крови каждые 3 дня перед очередным приемом. Если содержание сульфаметоксазола выше 150 мкг/мл, то терапию необходимо прекратить пока оно не понизится до 120 мкг/мл.
При продолжительном (свыше месяца) лечении нужны периодические анализы крови, так как существует вероятность появления гематологических изменений. Эти изменения обратимы при приеме , Гросептол, Брифесептол, Дуо-Септол, Двасептол, Ко-тримоксазол-Акри, Котрифарм 480, Ко-тримоксазол-СТИ, Ориприм, Ко-тримоксазол-Биосинтез, Тримезол, Метосульфабол, Полсептол, Синерсул, Септрин, Суметролим, Сулотрим, Циплин.
Детям
Пероральный прием препарата разрешен пациентам с 3 месяцев. Детям лекарство назначают по строгим показаниям и согласно рекомендованному в разделе «Инструкция по применению Ко-Тримоксазола» режиму дозирования.
При беременности и лактации
Препарат запрещено использовать в указанные периоды.
Латинское название:
Co-trimoxazole-Akri
Показания:
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей. Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД). Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл). При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки). Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Хранить в недоступном для детей месте.
