Инструкция по применению лориста ® н (lorista ® h). Лориста н - инструкция по применению Лориста н 12.5 мг инструкция по применению
- Инструкция по применению Лориста ® н
- Состав препарата Лориста ® н
- Показания препарата Лориста ® н
- Условия хранения препарата Лориста ® н
- Срок годности препарата Лориста ® н
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками (C09DA) > Лозартан в комбинации с диуретиками (C09DA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+12.5 мг: 28, 30, 56 или 60 шт.Рег. №: 8578/08/13/15 от 07.05.2013 - Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104).
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЛОРИСТА ® Н основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 14.08.2018 г.
Комбинированный антигипертензивный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.
Лозартан
Является антагонистом рецепторов ангиотензина II типа АТ 1 . Ангиотензин II связывается с АТ 1 -рецепторами в различных органах и тканях (например, гладкомышечной ткани сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Блокируя АТ 1 -рецепторы, лозартан оказывает антигипертензивное действие.
В ходе двух крупных рандомизированных контролируемых исследований (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов-мишеней. Исследование VA NEPHRON-D было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
Эти исследования не показали значимого положительного влияния (по сравнению с результатами монотерапии) на функцию почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты применимы и к другим ингибиторам АПФ и антагонистам рецепторов ангиотензина II. Поэтому не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II у больных диабетической нефропатией.
Исследование ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или к антагонисту рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).
Гидрохлоротиазид
Тиазидный диуретик. Действует на уровне дистальных почечных канальцев, увеличивая выведение ионов натрия и хлора. В начале лечения гидрохлоротиазидом объем жидкости в сосудах снижается в результате повышения выведения ионов натрия и воды, что приводит к снижению АД и уменьшению сердечного выброса. Вследствие гипонатриемии и уменьшения объема жидкости активируется РААС. Реактивное повышение концентрации ангиотензина II частично ограничивает снижение АД. При продолжении терапии гипотензивный эффект гидрохлоротиазида основан на снижении ОПСС.
Одновременное назначение лозартана и гидрохлоротиазида оказывает дополнительное антигипертензивное действие. Кроме того, антагонист рецепторов ангиотензина II предотвращает или ослабляет метаболические эффекты диуретической терапии и благоприятно воздействует на структурные изменения в сердце и сосудах.
Одновременное назначение антагониста рецепторов ангиотензина II и гидрохлоротиазида применяется в случаях, когда каждый препарат в отдельности недостаточно эффективен или когда монотерапия проводится с применением препарата в максимальных дозах, что повышает частоту развития нежелательных эффектов. Данная комбинация позволяет усилить терапевтический эффект и снизить развитие нежелательных явлений.
Антигипертензивный эффект комбинации обычно сохраняется в течение 24 ч.
Лозартан
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. C max лозартана в плазме крови достигается через 1 ч после приема внутрь, C max активного метаболита ЕXP-3174 достигается через 3-4 ч.
Распределение
Более 99% лозартана и EXP-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. V d лозартана равен 34 л. Практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0.83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и EXP-3174 составляет около 1.23 мл/с (74 мл/мин) и 0.43 мл/с (26 мл/мин), соответственно. T 1/2 лозартана и EXP-3174 составляет 2 ч и 6–9 ч соответственно. Около 58% дозы выводится с желчью, 35% – с мочой.
Гидрохлоротиазид
Всасывание
Всасывается, главным образом, из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. C max в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч.
Распределение
V d около 3 л/кг. Связывается с белками плазмы крови на 40%, накапливается в эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер, накапливается в амниотической жидкости.
Метаболизм
Не метаболизируется в печени.
Выведение
95% препарата выводится в неизмененном виде, преимущественно почками. Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и у пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T 1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.
— первичная артериальная гипертензия в случаях, когда адекватного контроля АД не удается добиться при помощи монотерапии лозартаном и гидрохлоротиазидом.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку следует запивать стаканом воды. Насечка на одной стороне таблетки предназначена для облегчения приема препарата, но не обеспечивает деления таблетки на две равные части.
Препарат Лориста ® Н можно сочетать с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Препарат Лориста ® Н не показан для применения в качестве начальной терапии, его следует назначать для лечения пациентов, у которых АД не контролируется должным образом применением лозартана калия или гидрохлоротиазида по отдельности. Рекомендуется титрование дозы по компонентам. При клинической необходимости целесообразно рассмотреть переход от монотерапии к применению фиксированной комбинации.
Как правило, гипотензивный эффект достигается в течение 3-4 недель после начала терапии.
Перед применением препарата Лориста ® Н у пациентов с гиповолемией необходимо предварительно скорректировать ОЦК и/или концентрацию натрия.
<30 мл/мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе .
Применение препарата противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени .
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы обычно не требуется.
Опыта применения препарата
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
В ходе клинических исследований лозартана калия и гидрохлоротиазида неблагоприятные явления, характерные для указанной комбинации, выявлены не были. Отмеченные побочные эффекты были установлены ранее при исследовании лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.
В контролируемых клинических исследованиях в отношении первичной apтериальной гипертензии головокружение было единственным побочным эффектом, связанным с применением препарата и наблюдавшимся у более 1% пациентов.
С момента выхода продукта на рынок были отмечены следующие нежелательные эффекты.
редко - гепатит.
редко - гиперкалиемия, повышение активности АЛТ.
Следующие нежелательные эффекты наблюдались при применении лозартана калия и гидрохлоротиазида по отдельности (в качестве монотерапии) и, возможно, могут проявиться в случае применения фиксированной комбинации.
Лозартан
нечасто - анемия, болезнь Шенлейн-Геноха, гемолиз, экхимозы;
Психические нарушения: часто - бессонница;
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение;
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - вертиго, шум в ушах.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение аккомодации, чувство жжения в глазах, конъюнктивит, снижение остроты зрения.
нечасто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, стенокардия, AV-блокада II степени, цереброваскулярные нарушения, инфаркт миокарда, учащенное сердцебиение, аритмия (фибрилляция предсердий, синусовая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), васкулит.
часто - кашель, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, синусит;
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, тошнота, диарея, диспепсия;
часто - нарушение функции почек, почечная недостаточность;
Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто - снижение либидо, импотенция.
часто - мышечные судороги, миалгия;
нечасто - алопеция, дерматит, сухость кожи, эритема, гиперемия, фоточувствительность, зуд, сыпь, повышенная потливость.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отек гортани и голосовой щели, вызванный обструкцией дыхательных путей, отек лица, губ, глотки и/или языка (у некоторых пациентов ангионевротический отек в анамнезе был связан с приемом других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ), крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита;
Прочее: часто - астения, утомляемость, боль в груди, боль в спине, боль в предплечье, боль в нижних конечностях;
Гидрохлоротиазид
Со стороны системы кроветворения: нечасто - агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: нечасто - гипергликемия, гиперурикемия.
Психические нарушения: нечасто - бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль;
Со стороны органа зрения: преходящее нарушение аккомодации, ксантопсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - респираторный дистресс-синдром, включая пневмонит и отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сиаладенит, спазмы, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, желтуха (внутрипеченочный холестаз), панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - фоточувствительность.
Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции;
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Прочее: нечасто - лихорадка.
- анурия;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- холестаз, нарушение проходимости желчных путей;
- резистентная к терапии гипокалиемия или гиперкальциемия;
- рефрактерная гипонатриемия;
- симптоматическая гиперурикемия/подагра;
- одновременное применение препарата Лориста ® Н или антагонистов рецепторов ангиотензина II с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2);
- II и III триместры беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным сульфонамида.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лозартан
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.
Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. Несмотря на то, что контролируемые эпидемиологические данные о тератогенности антагонистов рецепторов ангиотензина II отсутствуют, в данных группах препаратов схожие риски исключить нельзя.
За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену антагонистов рецепторов ангиотензина II на иную альтернативную терапию, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности следует незамедлительно прекратить лечение антагонистом рецепторов ангиотензина II и при необходимости назначить альтернативную терапию.
При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). В случае если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II осуществлялось во II или III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать АД для предотвращения возможного развития артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид
Сведения о применении гидрохлоротиазида при беременности ограничены, особенно это касается I триместра. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови. Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены в 19 раз.
Исходя из фармакологического механизма действия, можно утверждать, что применение гидрохлоротиазида во II и III триместрах беременности способно нарушить плацентарную перфузию и вызвать такие расстройства у плода и новорожденного, как желтуха, нарушение электролитного баланса и тромбоцитопения. Не следует применять гидрохлоротиазид при гестационных отеках, гестационной гипертензии или токсикозе беременности ввиду риска снижения ОЦК и развития плацентарной гипоперфузии при отсутствии положительного эффекта на течение заболевания.
Не следует применять гидрохлоротиазид для лечения первичной артериальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких случаев, когда прибегнуть к альтернативной терапии не представляется возможным.
Концентрация гидрохлоротиазида в грудном молоке очень низкая. Гидрохлоротиазид не был обнаружен в сыворотке крови грудных детей, чьи матери принимали его в период грудного вскармливания.
Лориста ® Н
Применение препарата противопоказано во II и III триместрах беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют. Следует назначить альтернативную терапию с применением препаратов, хорошо зарекомендовавших себя с точки зрения безопасности в период лактации, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-50 мл/мин) коррекция начальной дозы не требуется. Не рекомендуется назначать препарат при тяжелом нарушении функции почек (КК <30 мл/мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе .
Опыта применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет нет, поэтому препарат Лориста ® Н у данной группы пациентов применять не следует.
Лозартан
Необходима осторожность при применении препарата у пациентов с указанием в анамнезе на ангионевротический отек (отек лица, губ, глотки и/или языка).
У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией (вследствие интенсивной терапии диуретиками, соблюдения диеты со сниженным количеством натрия, диареи или рвоты) может наблюдаться артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы. Данные состояния требуют коррекции перед началом лечения препаратом.
Нарушения электролитного баланса часто встречаются у пациентов с почечной недостаточностью, особенно при наличии сахарного диабета. Таким образом, во время лечения следует контролировать концентрацию калия в плазме крови и КК (в частности, у пациентов с КК 30-50 мл/мин).
Препарат Лориста ® Н следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в анамнезе. Поскольку данные о терапевтическом применении лозартана у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют, препарат Лориста ® Н противопоказан данной категории пациентов.
В результате подавления РААС отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов с зависимостью почечной функции от РААС - пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью либо с хронической почечной недостаточностью).
Как и в случае с другими препаратами, воздействующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина. Данные изменения обратимы при прекращении терапии.
Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Нет данных о применении препарата у пациентов, перенесших операцию по трансплантации почки.
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, отсутствует реакция на антигипертензивные средства, подавляющие РААС. Следовательно, применение комбинации лозартан/гидрохлоротиазид не рекомендуется.
Как и в случае применения других антигипертензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
У пациентов с сердечной недостаточностью (с или без почечной недостаточности) существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности (зачастую острой).
Как и при применении других вазодилататоров, следует с особой осторожностью подходить к назначению препарата пациентам с аортальным стенозом, стенозом митрального клапана и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Показано, что ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II обладают значительно меньшим гипотензивным эффектом при применении у лиц негроидной расы. Возможно, данное обстоятельство объясняется тем, что у этой категории пациентов часто встречается низкий уровень ренина в крови.
Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией. Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагониста рецепторов ангиотензина II, или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. В отдельных случаях, когда совместное применение ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению кандесартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Гидрохлоротиазид
Как и при проведении другой антигипертензивной терапии, у некоторых пациентов может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Поэтому следует постоянно наблюдать за состоянием пациента для выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса (гиповолемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия или гипокалиемия), например, после диареи или рвоты. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в плазме. У пациентов с отеками в жаркую погоду может отмечаться дилюционная гипонатриемия.
Терапия тиазидными диуретиками может привести к нарушению толерантности к глюкозе. Может понадобиться коррекция дозы противодиабетических средств, в т.ч. инсулина. При применении тиазидных диуретиков латентный сахарный диабет может манифестировать.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и приводить, тем самым, к кратковременному незначительному увеличению его концентрации в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреоидизме. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием тиазидных диуретиков следует прекратить.
С применением тиазидных диуретиков может быть связано повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
У некоторых пациентов терапия тиазидными диуретиками может спровоцировать гиперурикемию и/или приступ подагры. Поскольку лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты, то его комбинация с гидрохлоротиазидом снижает вероятность возникновения гиперурикемии, связанной с применением диуретиков.
У пациентов с печеночной недостаточностью или прогрессирующими болезнями печени применять тиазидные диуретики следует с осторожностью, т.к. они могут вызвать внутрипеченочный холестаз, а незначительные изменения водно-электролитного баланса могут спровоцировать развитие печеночной комы. Препарат Лориста ® Н противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
У пациентов, принимающих тиазидные диуретики, могут отмечаться реакции повышенной чувствительности вне зависимости от наличия в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы.
Имеются сообщения об обострении или возобновлении системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.
Лориста ® Н
Препарат Лориста ® Н содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При проведении антигипертензивной терапии иногда возникают головокружение и сонливость, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, поэтому следует соблюдать осторожность при осуществлении деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа со сложными механизмами).
Специфические сведения о передозировке комбинации лозартан 50 мг/гидрохлоротиазид 12.5 мг отсутствуют.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Терапию лозартаном/гидрохлоротиазидом необходимо прекратить и тщательно наблюдать за состоянием пациента. Рекомендуется индукция рвоты (если препарат был принят недавно), а также мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса, лечение печеночной комы и артериальной гипотензии.
Лозартан
Имеются ограниченные данные в отношении передозировки лозартана. Возможные симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия (вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции).
Лечение: если возникает симптоматическая гипотензия, необходимо начать поддерживающую терапию. Ни лозартан, ни его активный метаболит не выводятся посредством гемодиализа.
Гидрохлоротиазид
Наиболее частые симптомы: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, вызванные снижением уровня электролитов, а также обезвоживание вследствие избыточного диуреза. При одновременном применении сердечных гликозидов гипокалиемия может усугубить сердечную аритмию.
Степень выведения гидрохлоротиазида из организма с помощью гемодиализа не установлена.
Лозартан
Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита. Клинические последствия такого взаимодействия не изучены.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен, амилорид), а также калийсодержащих добавок или заменителей соли может привести к увеличению концентрации калия в плазме крови. Одновременное применение данных препаратов не рекомендуется.
Лозартан может снижать выведение лития из организма. Поэтому при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и солей лития следует регулярно контролировать содержание последнего в плазме крови.
При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП (например, селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах и неселективные НПВП) может наблюдаться ослабление гипотензивного эффекта. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может увеличить риск нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность, и привести к повышению концентрации калия в плазме крови (особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью). Данную комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Следует также контролировать показатели функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в ходе лечения.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек, получающих НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Однако этот эффект, как правило, обратим.
Одновременное применение лозартана с другими лекарственными средствами, обладающими гипотензивным действием (трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин), повышает риск развития артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении с этанолом, барбитуратами, наркотическими средствами и антидепрессантами может отмечаться усугубление ортостатической гипотензии.
Применение тиазидных диуретиков может влиять на толерантность к глюкозе, в результате чего может понадобиться коррекция дозы антидиабетического препарата. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития лактацидоза, вызываемого возможной почечной недостаточностью, связанной с применением гидрохлоротиазида.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный эффект.
Одновременный прием гидрохлоротиазида с колестиполом или колестирамином снижает абсорбцию гидрохлоротиазида в ЖКТ на 85% и 43% соответственно.
Одновременное применение с ГКС, АКТГ может спровоцировать развитие гипокалиемии.
При одновременном применении гидрохлоротиазида и прессорных аминов (например, адреналин) терапевтический ответ на амины может оказаться менее выраженным, но недостаточным для того, чтобы отказаться от их применения.
Риск артериальной гипотензии увеличивается при одновременном применении гидрохлоротиазида и недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Диуретики снижают почечный клиренс лития и увеличивают риск его токсического действия. Совместное применение не рекомендуется.
Может понадобиться коррекция дозы препарата, применяемого для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол), поскольку применение гидрохлоротиазида может привести к увеличению концентрации мочевой кислоты в плазме крови. Возможно, потребуется увеличение дозы пробеницида или сульфинпиразона. Тиазидные диуретики могут увеличивать вероятность развития повышенной чувствительности к аллопуринолу.
Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) могут увеличивать биодоступность тиазидных диуретиков из-за снижения перистальтики ЖКТ и замедления опорожнения желудка.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение цитотоксических препаратов (например, циклофосфамид, метотрексат) с мочой и потенцировать их действие, направленное на подавление функции костного мозга.
При применении салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.
Описаны отдельные случаи гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Одновременное применение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и симптомов подагры.
Вызванная тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия может усугубить приступы сердечной аритмии, связанные с применением сердечных гликозидов.
Рекомендовано периодическое определение концентрации калия и контроль ЭКГ при одновременном применении комбинации лозартан/гидрохлоротиазид и препаратов, действие которых зависит от концентрации калия в плазме крови (например, сердечные гликозиды и противоаритмические препараты), а также с препаратами, вызывающими желудочковую тахикардию по типу "пируэт", включая некоторые противоаритмические препараты (гипокалиемия является предрасполагающим фактором желудочковой тахикардии):
- противоаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
- противоаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
- некоторые антипсихотические препараты (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
- другие (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин (для в/в введения), галофантрин, мизоластин, пентамидин, терфенадин, винкамин (для в/в введения)).
Тиазидные диуретики могут повышать концентрацию кальция в плазме крови за счет снижения его выведения. При необходимости одновременного применения данной комбинации следует контролировать концентрацию кальция и в соответствии с результатами проводить коррекцию дозы препаратов.
Оказывая влияние на метаболизм кальция, тиазидные диуретики могут искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.
При одновременном применении гидрохлоротиазида и карбамазепина повышается риск симптоматической гипонатриемии. При необходимости применения данной комбинации требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента.
При одновременном применении йодсодержащих препаратов в высоких дозах и гидрохлоротиазида существенно увеличивается риск развития острой почечной недостаточности в результате дегидратации, вызванной диуретиками. Перед применением данной комбинации следует провести peгидратационную терапию.
При одновременном применении с амфотерицином В (для парентерального введения), ГКС, АКТГ или стимулирующими перистальтику кишечника слабительными средствами гидрохлоротиазид может усугубить электролитный дисбаланс, особенно гипокалиемию.
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО "KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto" (Словения) в Республике Беларусь
Лориста Н – лекарственное средство с антигипертензивным действием.
Какой у медикамента Лориста Н состав и форма выпуска?
Препарат производится в зеленовато-желтых таблетках, они овальные, немного двояковыпуклые, на одной стороне можно увидеть риску. Активные компоненты Лориста Н следующие: лозартан калия, а также в медикаменте есть гидрохлоротиазид. Присутствуют вспомогательные ингредиенты: крахмал прежелатинизированный, стеарат магния, добавлена целлюлоза микрокристаллическая, кроме того, присутствует лактозы моногидрат.
Лекарство запаковано в блистеры по 7, 14 и по 10 штук. Купить Лориста Н можно в рецептурном отделе. Три года составляет срок реализации медикамента, он отражен на коробке с препаратом, по истечении этого времени от его использования надо воздержаться.
Какое у таблеток Лориста Н действие на организм человека?
Комбинированный препарат Лориста Н обладает антигипертензивным действием. Одно из действующих веществ – это лозартан, который повышает ренин плазмы, снижает в сыворотке концентрацию альдостерона, понижает давление, уменьшает постнагрузку.
Второй действующий компонент – это гидрохлоротиазид, он принадлежит к диуретикам тиазидной группы, соответственно, обладающий диуретическим эффектом. Это вещество нарушает обратное всасывание магния, кроме того, натрия, хлора, а также калия в нефроне почки. Обладает противогипертензивным действием за счет преимущественного расширения артериол.
Диуретический эффект гидрохлортиазида наступает примерно по прошествии часа, двух после употребления медикамента. Антигипертензивное оптимальное действие наступает по прошествии трех, четырех недель.
Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность его не превышает 33%. После приема внутрь максимальная концентрация происходит спустя один час. Связывание с белками практически полное, более 99 процентов. Выводится с мочой и со стулом.
После приема внутрь гидрохлоротиазид абсорбируется практически на 80%. Максимальная концентрация наступает в пределах от одного до пяти часов. Связывание с протеинами достигает 64%. Не метаболизируется. Достаточно быстро выводится с мочой. Период полувыведения занимает период от 5 до 15 часов.
Какие у препарата Лориста Н показания к применению?
Препарат Лориста Н показан к применению при артериальной гипертензии, а также лекарство используют для снижения риска сердечной патологии и смертности у лиц с высоким давлением.
Какие у средства Лориста Н противопоказания к применению?
Лекарственное средство Лориста Н инструкция по применению запрещает использовать при следующих состояниях:
При анурии;
При гипотензии;
При тяжелом поражении почек;
Дефицит лактазы;
Беременность;
Гиперкалиемия;
Лактация;
Дегидратация организма;
Рефрактерная гипокалиемия;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Синдром мальабсорбции;
Возраст до 18 лет.
С осторожностью Лориста Н назначают при нарушении электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз), стеноз почечных артерий, подагра, диабет, гиперкальциемия, а также прочие состояния. И мы на www.!
Какие у лекарства Лориста Н применение и дозировка?
Препарат Лориста Н показан к применению внутрь, обычно антигипертензивное средство принимают раз в сутки. По прошествии трехнедельного периода можно ожидать максимальное терапевтическое действие от медикамента. Иногда доктор может порекомендовать более частое употребление лекарства, до двух раз в сутки с целью более выраженного противогипертензивного эффекта.
Максимальная доза в сутки составляет две таблетки. Лекарственное средство запивают необходимым объемом жидкости, обычно используют кипяченую воду в должном количестве.
Передозировка от Лориста Н
Передозировка препарата Лориста Н вызовет следующие симптомы: снижение АД, присоединяется тахикардия или брадикардия, определяется лабораторно гипокалиемия, гипонатриемия. В данной ситуации показана симптоматическая терапия.
Какие от Лориста Н побочные эффекты?
Применение препарата Лориста Н вызывает ряд побочных проявлений, среди которых можно перечислить такие симптомы: мигрень, возможна головная боль, характерно головокружение, может быть бессонница, утомляемость, присоединяются васкулиты, ортостатическая гипотензия, кашель, тахикардия, кроме того, инфекции органов дыхания, фарингит, а также миалгия, диарея, диспепсия, крапивница, артралгия, тошнота, рвота.
Кроме того, средство провоцирует развитие иных побочных реакций: боль в животе, артралгия, гепатит, возможно повышение ферментов печени, кожный зуд, присоединяется анемия, ангионевротический отек, гиперкалиемия, боль в груди, отмечается повышение гемоглобина, аллергические реакции, возможно развитие периферических отеков, слабость, кроме того, астеническое состояние, а также прочие негативные проявления.
Особые указания
Можно назначать Лориста Н вместе с иными гипотензивными препаратами, которые назначит лечащий специалист.
Чем заменить Лориста Н, аналоги какие использовать?
Симартан-Н, Лориста НД, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Гизортан, Вазотенз Н, Гизаар форте, Гизаар, Лозарел Плюс, Лозартан-Н Рихтер, Лозап плюс, Блоктран ГТ, Лакеа Н, а также Кардомин плюс-Сановель.
Заключение
Лечение препаратом Лориста Н следует осуществлять по рекомендации квалифицированного специалиста. При развитии побочных реакций на применение медикамента, пациенту следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.
Принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема -1 раз в сутки. Артериальная гипертензия: средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии. У некоторых пациентов можно достичь более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг в сутки в два приема или в один прием. На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию с 25 мг в сутки в один прием. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на гемодиализе, не требуется коррекции начальной дозы. Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы препарата. Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг в сутки в один прием. Для того чтобы достичь обычной поддерживающей дозы в 50 мг в сутки дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с интервалами в одну неделю (например, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг при однократном приеме в сутки). Препарат обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами. Доза препарата должна увеличиваться по следующей схеме: 1 неделя: с 1 по 7 день - по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки. 2 неделя: с 8 по 14 день - по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки. 3 неделя: с 15 по 21 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. 4 неделя: с 22 по 28 день - по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки. Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата до 100 мг в сутки. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один прием. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД. Применение в педиатрии. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.
С каждым годом все больше людей страдают от развития сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно статистике, в последнее время с этой проблемой сталкиваются даже маленькие дети. На сегодняшний день существует множество препаратов, которые помогают бороться с приступами гипертонии. Одним из наиболее эффективных является Лориста Н.
Лориста Н – это комбинированный препарат, оказывающий гипотензивное действие. Вещества, входящие в его состав, нормализуют артериальное давление и способствуют устранению сердечной недостаточности. Положительный эффект таблеток гарантирован главным действующим веществом – . Он провоцирует угнетение рецепторов ангиотензина II в сердце, сосудах и почках. В результате этого наблюдается снижение вазоконстрикции.
Отличие от Лористы
В российских аптеках в продаже представлены сразу несколько схожих средств – Лориста Н и и в чем разница между ними многие не знают.
Главное отличие заключается в составе лекарств. В Лористе основным активным компонентом также является лозартан. Роль дополнительных компонентов выполняют: кукурузный крахмал, целлактоза, стеарат магния.
В улучшенной разновидности данного препарата с приставкой Н список дополняет гидрохлоротиазид. Он способствует снижению на уровне кортикального сегмента реабсорбции Na+. Также нет необходимости индивидуально подбирать начальную дозировку для пациентов зрелого возраста.
Еще одно отличие между данными препаратами – стоимость. Средняя цена Лористы немного ниже и составляет 100-130 рублей. Что касается механизма действия, то оба средства способствуют снижению кровяного давления.
Форма и ориентировочная цена на препарат
Лекарственное средство выпускается в виде таблеток, которые имеют желтоватый оттенок. Иногда встречаются таблетки зеленого цвета. Они небольшого размера и овальной формы, что делает прием максимально удобным. На одной стороне имеется разделительная черта (у Лористы НД, с повышенным содержанием активного компонента, она отсутствует).
После прохождения обследования и консультации специалиста пациент может понять, что лучше в его конкретном случае – Н или НД. Самостоятельно не стоит назначать себе лечение, чтобы не причинить вреда организму. Средняя цена составляет 230 рублей.
| Форма | Цена, руб. |
|---|---|
| 50 +12.5 мг, № 90 | От 627 |
| 50 +12.5 мг, 60 | От 510 |
| 50 +12.5 мг, 30 | От 287 |
| 100 +12.5 мг № 90 | От 785 |
Состав, механизм действия и свойства
Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой и содержит в себе: лозартан калия (50 мг), гидрохлоротиазид (12,5 мг), прежелатинизированный кукурузный крахмал, МКЦ, стеарат магния и моногидрат лактозы. Также таблетки выпускаются с увеличенным содержанием лозартана (100 мг). Они называются Лориста НД. В их состав добавлено 25 мг гидрохлортизиада. Вспомогательные компоненты остались прежними.
Для изготовления пленочной оболочки производители используют тальк, краситель желтого цвета, Е 171 (диоксид титана), гипромеллозу, макрогол 4000.
Механизм действия активных компонентов заключается в снижении АД и уменьшении постнагрузки на сердце. Компоненты таблеток способствуют увеличению активности ренина плазмы крови, снижению сывороточного содержания калия и улучшению секреции альдостерона.
Основное вещество средства характеризуется урикозурическим действием. Оно приводит к блокировке физиологических эффектов ангиотензина II. Совместно с гидрохлоротиазидом вещество значительно уменьшает гиперурикемию. Медикамент не влияет на частоту сокращений сердечной мышцы. Антигипертензивное действие осуществляется путем расширения артерий. Спустя 2-3 часа наступает эффект, который держится в течение суток.
Лозартан достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, уровень биодоступности составляет 32-33%. Вещество связывается с белками плазмы. Примерно 58% средства выводится из организма с желчью, а 35% выходит с помощью почек. Гидрохлоротиазид после попадания внутрь вступает в контакт с белками плазмы (примерно 65%). В течение 5-10 часов выходит из организма с мочой.
Показания и ограничения
Препарат выступает одним из компонентов комплексной терапии при диагностировании артериальной гипертензии. Также к показаниям относится:
- Снижение риска развития сосудистых и сердечных патологий.
- Устранение неприятных симптомов при гипертрофии левого желудочка.
Гипертрофия ЛЖ сердца
Лориста Н имеет ряд противопоказаний, на которые следует обратить особое внимание перед приемом:
- дегидратация;
- недостаток лактозы в организме;
- анурия;
- почечная недостаточность;
- пониженное артериальное давление;
- беременность;
- индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.
Также лекарственное средство не назначается детям младше 18 лет. При подагре, сахарном диабете, бронхиальной астме, заболеваниях крови прием препарата допускается, но под строгим контролем лечащего врача.
Самолечение может усугубить ситуацию. Прежде чем принимать лекарство, необходимо узнать, при каком давлении оно назначается.
Инструкция по применению
Лекарственное средство предназначено для перорального приема, независимо от употребления пищи. Допускается комплексный прием с препаратами для понижения артериального давления. Дозировка зависит от разновидности патологии.
Согласно инструкции по применению, при артериальной гипертензии в сутки допускается принимать 1 таблетку. Максимальная дозировка составляет 2 шт. Необходимость повышения дозы определяет лечащий врач.
При диагностировании гипертрофии левого желудочка начальная суточная доза также составляет 50 мг, то есть – 1 таблетка. Утром или вечером – не имеет особого значения.
Пациентов интересует, нужно пить пожизненно препарат или нет. Чтобы давление нормализовалось, и симптомы заболевания отступили, необходимо пройти полный курс (примерно 30 дней). После этого лечащий врач проведет очередной осмотр и сообщит дальнейшие действия. При повторных приступах может понадобиться пройти курс еще раз.
Важно учитывать лекарственное взаимодействие препарата:
Побочные действия и передозировка
При неправильном приеме препарата могут возникнуть нежелательные последствия (Табл. 2).
Также побочные действия могут проявиться в виде аллергических высыпаний на кожных покровах, которые сопровождаются зудом. В случае передозировки у пациента наблюдаются:
- приступы брадикардии/тахикардии;
- резкое снижение АД;
- гипонатриемия;
- гипохлоремия.
При проявлении первых признаков передозировки необходимо обратиться к специалисту. Первая помощь в подобных случаях – промывание желудка. Дальше пациенту понадобится симптоматическая терапия.
Аналоги
Для лечения сердечно-сосудистых патологий, а также повышенного давления используются и заменители Лористы Н. В большинстве случаев такая необходимость возникает в связи с индивидуальной непереносимостью некоторых компонентов.
К тому же некоторые аналоги стоят значительно дешевле Лористы Н.В перечень медикаментов, обладающих идентичным механизмом действия, входят:
- Ко-Сентор (50 мг). Стоимость – 130 рублей.
- (№ 30). В аптеке можно приобрести за 100-110 рублей.
- Лозап 100 Плюс (250 рублей).
- Симартан-Н.
Прежде чем заменить прописанный врачом препарат, необходимо с ним проконсультироваться, чтобы не спровоцировать возникновение осложнений.
Латинское название: Lorista H
Код ATX: C09DA01
Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)
Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)
Актуализация описания и фото: 25.10.2018
Лориста Н – комбинированное лекарственное средство гипотензивного действия.
Форма выпуска и состав
Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).
В 1 таблетке содержатся:
- активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
- вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
- пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.
Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ 2 -рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.
Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).
Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.
Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.
Фармакокинетика
Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.
Фармакокинетические характеристики лозартана:
- всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. C max (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а C max его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
- распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. V d (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
- метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
- выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T 1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.
Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:
- всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. C max в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
- метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T 1/2 составляет от 5 до 15 ч.
Показания к применению
Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
- анурия;
- дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
- гиперкалиемия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- артериальная гипотензия;
- рефрактерная гипокалиемия;
- дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
- период беременности и лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст младше 18 лет;
- гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.
Относительными противопоказаниями для приема Лористы Н, при которых принимать препарат следует с осторожностью, являются: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия), двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез [ангионевротический отек у некоторых пациентов развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, включая ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)], бронхиальная астма, системные заболевания крови (включая системную красную волчанку), одновременный прием с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), в т. ч. с ингибиторами ЦОГ(циклооксигеназы)-2.
Инструкция по применению Лористы Н: способ и дозировка
Лориста Н предназначена для перорального применения. Выбор времени приема таблеток не зависит от режима питания. Препарат можно сочетать с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.
Для лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать Лористу Н в начальной и поддерживающей дозе – 1 таблетка (50 + 12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальное антигипертензивное действие наступает к концу третьей недели лечения. С целью достижения более выраженного терапевтического эффекта можно увеличить дозу препарата до максимально допустимой – 2 таблетки в сутки за 1 прием.
В случае сниженного ОЦК (объема циркулирующей крови), к примеру, на фоне приема высоких доз диуретиков, пациентам с гиповолемией рекомендуется начинать лечение с дозы лозартана – 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим прием Лористы Н необходимо начинать после прекращения лечения диуретиками и коррекции гиповолемии.
Пациентам пожилого возраста, больным со средней степенью почечной недостаточности (при КК 30–50 мл/мин), в т. ч. находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.
При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка с целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки). При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.
Побочные действия
- центральная нервная система: часто – головные боли, головокружение (системное и несистемное), утомляемость, бессонница; иногда – мигрень;
- пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; редко – нарушения функции печени, гепатит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина;
- сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия; редко – васкулиты;
- дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингиты, отек слизистой оболочки носовой полости;
- система кроветворения: нечасто – геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), анемия;
- костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия; иногда – артралгии;
- реакции гиперчувствительности: иногда – кожный зуд, крапивница; редко – анафилаксия, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки);
- данные лабораторных исследований: часто – клинически незначимое повышение концентрации гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия; иногда – умеренное повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;
- прочие реакции: часто – слабость, астения, боль в груди, периферические отеки.
Передозировка
Симптомами передозировки лозартана являются тахикардия, выраженное снижение АД и обусловленная вагусной (парасимпатической) стимуляцией брадикардия.
Симптомами передозировки гидрохлоротиазида наиболее часто (как следствие дефицита электролитов) являются гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, как следствие чрезмерного диуреза – дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов гипокалиемия способна усугублять течение аритмий.
Особые указания
Лористу Н можно принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Вследствие применения Лористы Н возможно повышение плазменной концентрации мочевины и креатинина при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.
Под действием гидрохлоротиазида возможно усиление артериальной гипотензии и нарушение водно-электролитного баланса, выражающееся снижением ОЦК, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией, нарушение толерантности к глюкозе, снижение элиминации кальция с мочой и преходящий, незначительный рост плазменной концентрации кальция в крови, повышение концентрации холестерина и ТГ (тиреоглобулина), провоцирование появления гиперурикемии и/или подагры.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В начале приема Лористы Н у отдельных пациентов возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия и головокружение, косвенно влияющие на их психофизическое состояние. Данные ситуации требуют повышенного внимания при выполнении потенциально опасных видов работ, в т. ч. при управлении автотранспортом. Необходимо провести объективное оценивание реакции организма на проводимое лечение.
Применение при беременности и лактации
Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.
Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.
В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.
Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Применение в детском возрасте
Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Лористы Н в педиатрии, в связи с чем препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Лористу Н 50 мг + 12,5 мг противопоказано применять при тяжелом нарушении функции почек, а также пациентам на гемодиализе.
При нарушениях функции печени
Лористу Н противопоказано применять при тяжелом поражении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Лозартан
- гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
- рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
- калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
- индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.
Гидрохлоротиазид
- тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
- гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
- другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
- колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
- глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
- эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
- недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
- литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
- НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.
Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.
Аналоги
Аналогами Лористы Н являются: Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД, Блоктран ГТ, ГИЗААР Форте, Гизаар , Лозарел Плюс , Лозап плюс , Лозартан-Н Канон, Лозартан Н, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Лориста НД, Симартан-Н, Презартан Н.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
