Хлорпротиксен инструкция по применению. Хлорпротиксен. Владелец регистрационного удостоверения
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное, седативное, противорвотное действие, обладает альфа-адреноблокирующей активностью.
Полагают, что антипсихотическое действие связано с блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в головном мозге. Противорвотное действие связано с блокадой хеморецепторной триггерной зоны продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено непрямым ослаблением активности ретикулярной системы ствола головного мозга. Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако в результате блокады ингибирующего пролактин фактора, который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина повышается.
По химической структуре и фармакологическим свойствам тиоксантены сходны с пиперазиновыми производными фенотиазина.
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками.Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; вид на изломе - ядро от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5 - 2.011 мг, макрогол 6000 - 0.069 мг, макрогол 300 - 0.49 мг, тальк - 1.43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (E110) - 1 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь для взрослых суточная доза варьирует от 10 мг до 600 мг, для детей - от 5 мг до 200 мг. Частота приема и длительность лечения определяются показаниями.
Взаимодействие
При одновременном применении с анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными средствами, антипсихотическими средствами, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие.
При одновременном применении с антихолинергическими, антигистаминными, противопаркинсоническими средствами усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных реакций; с леводопой - возможно угнетение противопаркинсонического действия леводопы; с лития карбонатом - возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие.
При одновременном применении с эпинефрином возможна блокада альфа-адренергических эффектов эпинефрина и развитие вследствие этого тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
При одновременном применении с фенотиазинами, метоклопрамидом, галоперидолом, резерпином возможно развитие экстрапирамидных расстройств; с хинидином - возможно усиление угнетающего действия на сердце.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможны психомоторное торможение, слабовыраженный экстрапирамидный синдром, повышенная утомляемость, головокружение; в единичных случаях возможно парадоксальное усиление беспокойства, особенно у больных с манией или шизофренией.
Со стороны пищеварительной системы: возможна холестатическая желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, изменения на ЭКГ, ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: возможно помутнение роговицы и хрусталика с нарушением зрения.
Со стороны системы кроветворения: возможны агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны эндокринной системы: возможны частые приливы, аменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо.
Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, нарушение углеводного обмена, повышение аппетита с увеличением массы тела.
Дерматологические реакции: возможны фотосенсибилизация, фотодерматит.
Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: сухость во рту, запор, нарушения аккомодации, дизурия.
Показания
Психозы и психотические состояния, сопровождающиеся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в т.ч. при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговые травмы (в составе комбинированной терапии), алкогольный делирий; нарушения сна при соматических заболеваниях; необходимость длительной терапии состояния возбуждения и тревоги, психосоматические, невротические и поведенческие расстройства у детей; судорожный кашель, спастические состояния в ЖКТ; премедикация; дерматозы, сопровождающиеся упорным зудом; аллергические реакции.
Противопоказания
Угнетение ЦНС, в т.ч. при интоксикации алкоголем, барбитуратами и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, патологические изменения картины крови, миелодепрессия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к хлорпротиксену.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять при выраженных нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
Не следует применять при выраженных нарушениях функции почек.Применение у пожилых пациентов
Не следует применять в пожилом возрасте.Особые указания
Не следует применять при эпилепсии, склонности к коллапсам, паркинсонизме, пороках сердца в стадии декомпенсации, тахикардии, атеросклерозе сосудов головного мозга, выраженных нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, кахексии, в пожилом возрасте.
При необходимости применения хлорпротиксена следует сопоставить риск и пользу лечения у пациентов с хроническим алкоголизмом, заболеваниями сердечно-сосудистой системы (повышен риск развития транзиторной артериальной гипотензии), синдроме Рейе, а также при глаукоме или предрасположенности к ней, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, болезни Паркинсона, эпилептических припадках, повышенной чувствительности к другим тиоксантенам или фенотиазинам.
При применении хлорпротиксена возможны ложноположительные результаты иммунологического теста на беременность с использованием мочи, а также ложноположительные результаты исследования мочи на билирубин.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Устаревшее наименование торгового препарата: Хлорпротиксен Зентива Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 15 мг содержит:
действующее вещество : хлорпротиксена гидрохлорид - 15 мг;
кукурузный крахмал - 10 мг, лактозы моногидрат - 92 мг, сахароза - 10 мг, кальция стеарат - 1,5 мг, тальк - 1,5 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 2,011 мг, макрогол 6000 - 0,069 мг, макрогол 300 - 0,49 мг, тальк - 1,43 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110) - 1 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит :
действующее вещество: хлорпротиксена гидрохлорид - 50 мг;
вспомогательные вещества: ядро:
кукурузный крахмал - 37,5 мг, лактозы моногидрат - 135 мг, сахароза - 20 мг, кальция стеарат - 3,75 мг, тальк - 3,75 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 - 3,6594 мг, макрогол 6000 - 0,1333 мг, макрогол 300 - 0,9166 мг, тальк - 2,4194 мг, титана диоксид - 0,3423 мг, краситель железа оксид желтый - 0,0290 мг. Описание:Таблетки 15 мг:
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до светло-желтого цвета. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:N.05.A.F.03 Хлорпротиксен
Фармакодинамика:Хлорпротиксен является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие хлорпротиксена связано с его блокирующим воздействием на дофаминовые рецепторы.
В отличие от других тиоксантенов, обладает выраженным седативным эффектом, так как он подавляет стимуляцию ретикулярной формации ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство за счет ингибирования хеморецепторов в спинном мозге. С блокадой этих рецепторов связано также и анальгезирующее действие препарата.
В редких случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность, акинезия, кома), в этой ситуации необходимо немедленно прекратить прием хлорпротиксена и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реаниматологии.
Так называемая поздняя (хроническая - поздняя) дискинезия может возникнуть во время длительного приема препарата (особенно у пациентов старше 65 лет) как симптом повышенной чувствительности дофаминергической системы (бессознательные хореоатетоидные движения являются прогностически неблагоприятными). Дополнительный прием нейролептических препаратов маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательно следить за состоянием пациентов.
Также имеется достаточно высокий риск возникновения эпилептиформных припадков.
В редких случаях можно наблюдать усиление беспокойства, особенно у пациентов с маниакальными и шизоаффективными расстройствами (в этих случаях лучше перейти на лечение нейролептиками с быстро развивающимся эффектом, например, галоперидолом).
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - сонливость, головокружение; часто - головная боль, дистония; нечасто - акатизия, поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги; редко - эпилептические припадки; очень редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома).Нарушения психики: часто - бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - заложенность носа, одышка; очень редко - бронхиальная астма, отек гортани.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия (особенно после внезапного прекращения лечения), сердцебиение; редко - удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия (включая фибрилляцию желудочков, желудочковую тахикардию, пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes ) и внезапную смерть); очень редко - брадикардия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - снижение артериального давления (АД), "приливы" крови к кожным покровам; очень редко - венозная тромбоэмболия; частота неизвестна - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта, повышенное слюноотделение; часто - запор, диспепсия, тошнота; нечасто - рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - желтуха, холестатическая желтуха (на основании иммунопатологической реакции).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение, нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, дерматит, реакции фоточувствительности; редко - эритема, экзема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : часто - миалгия; нечасто - мышечная ригидность; очень редко - волчаночноподобный синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - нарушение мочеиспускания, задержка мочи; очень редко - гиперурикозурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: частота неизвестна - синдром "отмены" у новорожденных (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко - гинекомастия, галакторея, аменорея; частота неизвестна - приапизм.
Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гиперпролактинемия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания : часто - повышенный аппетит, увеличение массы тела; нечасто - снижение аппетита, снижение массы тела; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушение аккомодации, нарушения зрения; нечасто - окулогирный криз (судорога взора); очень редко (после длительного лечения высокими дозами) - пигментный ретинит, помутнение хрусталика, роговичные отложения (преципитаты).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; очень редко - гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы : редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, повышенная утомляемость; редко - нарушение терморегуляции.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.
Синдром "отмены": резкое прекращение лечения хлорпротиксеном может сопровождаться синдромом "отмены". Наиболее распространенными симптомами являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгия, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. У пациентов также могут наблюдаться вертиго, сменяющиеся ощущения тепла и холода, тремор конечностей. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются через 7-14 дней.
Передозировка:Симптомы : сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные расстройства, гипертермия/гипотермия, угнетение дыхания, стойкое снижение АД (может возникать через несколько часов и продолжаться 2-3 дня), тахикардия, миоз. В тяжелых случаях - нарушение функции почек. Изменения параметров ЭКГ, удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца и желудочковые аритмии наблюдались при одновременной передозировке с препаратами, влияющими на сердце.
Лечение : симптоматическое и поддерживающее. Как можно раньше после приема должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.
Доза от 2,5 до 4 г может быть летальной (у младенцев примерно 4 мг/кг). Некоторые взрослые выживали после приема 10 г, трехлетний ребенок выжил после приема 1 г.
Взаимодействие:Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности
Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя и эффекты барбитуратов и других веществ, угнетающих ЦНС (таких как антидепрессанты, противоэпилептические препараты, анальгетики, миорелаксанты, нейролептики, антигистаминные препараты первых поколений и т.п.).
Нейролептики могут увеличивать или уменьшать эффект антигипертензивных препаратов; анти гипертензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих препаратов уменьшается.
Одновременное применение нейролептиков и препаратов лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может уменьшать эффект леводопы и адренергических препаратов и усиливать эффект антихолинергических средств.
При одновременном применении метоклопрамида, пиперазина, фенотиазинов, галоперидола и резерпина увеличивается риск возникновения экстрапирамидных симптомов.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может уменьшить или элиминировать симптоматику дисульфирам-этаноловой реакции.
Увеличение интервала QT на ЭКГ, связанное с лечением нейролептиками, может усугубляться при одновременном приеме других препаратов, которые значительно увеличивают интервал QT .
Одновременное применение хлорпротиксена противопоказано со следующими препаратами (см. раздел "Противопоказания"):
Антиаритмические средства I а и III класса (например, дофетилид)
Некоторые антипсихотические препараты (например, )
Некоторые антибиотики из группы макролидов (например, )
Некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, )
Некоторые антибиотики из группы хинолонов (например, )
Цизаприд и препараты лития
Также не следует применять препараты, которые вызывают электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и препараты, которые повышают концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, поскольку это может увеличивать риск удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий (см. раздел "Противопоказания").
Нейролептики метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 в печени. Препараты, которые ингибируют изоферменты CYP 2D 6 (например, ингибиторы МАО, пероральные контрацептивы, в меньшей степени - , или ), могут увеличивать концентрацию хлорпротиксена в плазме крови.
Одновременное применение хлорпротиксена с холиноблокаторами усиливает антихолинергический эффект.
Хлорпротиксен может блокировать α -адренергические эффекты эпинефрина (адреналина), что может приводить к снижению АД и тахикардии при совместном применении.
Хлорпротиксен также снижает порог судорожной готовности, что может вызвать необходимость коррекции дозы противоэпилептических препаратов.
При лечении хлорпротиксеном может увеличиваться концентрация пролактина в плазме крови - при его применении в сочетании с бромокриптином может понадобиться коррекция дозы.
Тиоксантены могут маскировать ототоксический эффект других препаратов (шум в ушах, вертиго т.п.).
Особые указания:Пациенты, получающие длительную терапию препаратом , в особенности в высоких дозах, должны тщательно наблюдаться специалистом, при этом периодически необходимо оценивать возможность снижения поддерживающей дозы.
Злокачественный нейролептический синдром
Возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность мышц, неустойчивый уровень сознания, нестабильность вегетативной нервной системы) существует при применении любых нейролептиков. У пациентов с уже имеющимся синдромом органического поражения головного мозга, умственной отсталостью, злоупотреблением опиатами и алкоголем, чаще наблюдаются смертельные исходы.
Лечение : прекращение лечения нейролептиками. Симптоматическое лечение и проведение общих поддерживающих мероприятий. Может быть полезным применение дантролена и бромокриптина.
Симптомы могут сохраняться в течение недели и более после приема нейролептиков.
Глаукома
Острые приступы глаукомы вследствие расширения зрачка могут возникать у пациентов с редким синдромом мелкой передней камеры и у пациентов с узким углом камеры.
Удлинение интервала QT
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или со случаями удлинения интервала QT в семейном анамнезе.
До начала лечения следует обязательно провести ЭКГ-исследование.
Применение препарата противопоказано в случае, если интервал QTc превышает 450 мсек у мужчин или 470 мсек у женщин в начале лечения (см. раздел "Противопоказания"). Во время лечения необходимость проведения ЭКГ-мониторинга следует оценивать на индивидуальной основе. В период лечения следует уменьшить дозу в случае, если интервал QT будет увеличиваться, и следует прекратить терапию в случае, если интервал QTc составит > 500 мсек.
Как и другие психотропные средства, препарат может влиять па показатели гликемии у пациентов с сахарным диабетом, что может потребовать коррекции антидиабетической терапии (инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь).
Повышенная чувствительность к фенотиазинам может означать наличие повышенной чувствительности к тиоксантенам.
Венозная тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов были отмечены случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих лечение нейролептиками, часто имеются приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, следует идентифицировать все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения, а также проводить профилактические меры.
Пациенты старше 65 лет
По данным рандомизированных плацебо-контролируемых исследований в популяции пациентов с деменцией назначение некоторых атипичных нейролептиков сопровождалось примерно 3-кратным повышением риска цереброваскулярных нежелательных явлений.
Механизм повышения риска неизвестен. Подобное повышение риска нельзя исключить для иных нейролептиков и других групп пациентов. У пациентов с факторами риска развития инсульта препарат следует применять с осторожностью.
Применение препарата может привести к ложноположительному результату при проведении иммунобиологического теста мочи на беременность, ложным показателям гипербилирубинемии, а также изменению интервала QT на электрокардиограмме.
Приапизм
При применении антипсихотических препаратов, блокирующих α-адренорецепторы, наблюдались случаи приапизма, и данное явление возможно при применении препарата . Тяжелые случаи приапизма могут потребовать медицинского вмешательства. Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков и симптомов приапизма.
Во время лечения следует воздерживаться от приема веществ, содержащих , воздействия экстремально высоких температур (риск развития теплового удара), избыточной инсоляции.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение препаратом необходимо постепенно.
Лактоза и сахароза
Таблетки препарата Хлорпротиксен Санофи содержат лактозу и сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы или фруктозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, дефицитом сахаразы/изомальтазы прием препарата противопоказан.
Препарат Хлорпротиксен Санофи в дозировке 15 мг содержит алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Хлорпротиксен обладает седативным эффектом, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентов следует заранее предупреждать о возможном нарушении способности к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 50 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в блистере из ПВХ/Аl .
По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Устаревшее наименование торгового препарата: Хлорпротиксен Зентива Дата переименования: 18.06.2018 Регистрационный номер: П N012015/01 Дата регистрации: 21.06.2010 / 18.06.2018 Закрыть ИнструкцииНейролептик из группы производных тиоксантена, в основном оказывает сильное седативное и анксиолитическое, а также слабое противоаутистическое воздействие. Препарат является также антигистаминным и противорвотным (действует путём ингибирования хеморецепторов в спинном мозге). Его антипсихотическое действие включает блокировку постсинаптических рецепторов допамина в головном мозге, а также блокирование α-адренорецепторов и ингибирование высвобождения большинство гормонов гипоталамуса и гипофиза. Повышает концентрацию пролактина путём блокирования пролактостатина, фактора ингибирования высвобождения пролактина (PIF) из гипофиза. Во время длительного использования может вызвать незначительные экстрапирамидные симптомы. Препарат снижает температуру тела. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, начинает действовать в течение 30 минут после приёма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы (более чем на 99%). Интенсивно метаболизируется в печени, выводится в виде метаболитов с мочой и калом. t1/2 составляет 8–12 ч. Проникает через плацентарный барьер и, в небольших количествах, в грудное молоко.
Хлорпротиксен: инструкция по применению
Эндогенные и органические психозы с состоянием патологической двигательной активности и агрессивностью. Беспокойство и бессонница при неврозе и психосоматических расстройствах. Алкогольные психозы. Премедикация перед операцией с целью уменьшения нейровегетативных реакций и предотвращения послеоперационной рвоты.
Хлорпротиксен: противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к тиоксантенам, угнетение ЦНС (также в результате отравления алкоголем или лекарственным препаратами), сосудистый коллапс, нарушение гемопоэза, нарушение морфологии. Не применять детям младше 6 лет. Соблюдать предельную осторожность пациентам, страдающим алкоголизмом или злоупотребляющим препаратами, оказывающими ингибирующее действие на центральную нервную систему (интенсификация действия), пациентам с задержкой психического развития, больным эпилепсией (учащение случаев возникновения судорог), пациентам с тенденцией к обморокам, с болезнью Паркинсона (обострение экстрапирамидных симптомов), пациентам, подвергающимся воздействию экстремальных температур, с серьёзными нарушениями функции печени, сердечно-сосудистой и дыхательной системы (например, с пневмонией, астмой, эмфиземой), пожилым пациентам, больным с закрытоугольной глаукомой, миастенией, сахарным диабетом, гиперплазией предстательной железы (повышенный риск задержки мочи), а также во время электрошоковой терапии. Во время применения препарата у детей существует повышенный риск возникновения гепатотоксичности с симптомами синдрома Рея. Хлорпротиксен может вызвать ложные положительные результаты в иммунологическом тесте на беременность, в анализе мочи на наличие билирубина, а также может вызвать изменения в интервале QT в ЭКГ. Во время лечения антипсихотическими препаратами иногда возникали случаи венозной тромбоэмболии. У пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто возникали приобретённые факторы риска венозной тромбоэмболии. По этой причине, до начала лечения и во время применения хлорпротиксена, следует идентифицировать все возможные факторы риска возникновения заболевания и принять превентивные меры. При исследованиях обнаружен повышенный риск летального исхода у пожилых пациентов с деменцией, принимающих антипсихотические препараты, по сравнению с пациентами, не применяющими эти препараты. Хлорпротиксен не рекомендуется использовать для лечения поведенческих расстройств, связанных со старческим слабоумием.
Хлорпротиксен: взаимодействие с другими препаратами
В ходе сопутствующего использования снотворных, антидепрессантов и противосудорожных препаратов, анальгетиков, мышечных релаксантов, антипсихотических и антигистаминных препаратов старшего поколения, а также употребления алкоголя во время лечения могут обостриться взаимно ингибирующие эффекты на ЦНС. Слабый антихолинергический эффект хлорпротиксена может усилиться в ходе параллельного применения антихолинергических, антигистаминных и противопаркинсонических препаратов. Препарат может блокировать α-адренергическое действие адреналина, что может вызвать гипотензию и тахикардию. Может ослабить эффект леводопы, блокируя дофаминовые рецепторы. Поскольку препарат снижает судорожный порог, может потребоваться корректировка дозы противоэпилептических препаратов. При одновременном применении фенотиазинов, метоклопрамида, или резерпина может возникнуть риск обострения экстрапирамидных симптомов. Хлорпротиксен может повысить уровень пролактина в сыворотке; в случае параллельного использования бромокриптина может потребоваться изменить дозировку этого препарата. Тиоксантены могут маскировать ототоксическое действие других препаратов.
Хлорпротиксен: побочные эффекты
Риск возникновения побочных эффектов возрастает при длительном применении высоких доз. Во время использования высоких доз в начале лечения чаще всего возникают: усталость, ортостатическая гипотензия, сонливость, апатия; эти симптомы в дальнейшем обычно исчезают. Часто возникают: сонливость, головная боль, головокружение, тахикардия (особенно при внезапном повышении дозы), ортостатическая гипотензия, запор, усталость, увеличение веса. Не очень часто: дистония, акатизия, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту. Иногда могут возникнуть: гиперчувствительность, апатия, повышенная тревожность, эпилептиформные припадки, нарушение аккомодации, заложенность носа, тошнота, дерматит, светочувствительность, зуд, эритема, экзема, нарушение терморегуляции. Очень редко: нарушение кроветворения, гипергликемия, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, пигментный ретинит, отложения в роговице, остановка сердца, брадикардия, астма, отек гортани, холестатическая желтуха, синдром волчанки, чрезмерное выделение мочевой кислоты в моче, нарушение менструального цикла, гинекомастия, галакторея, повышение уровня пролактина в крови. После использования антипсихотических препаратов возникали случаи венозной тромбоэмболии (включая случаи легочной эмболии и тромбоз глубоких вен). Дозы 2,5–4 г для взрослых и 4 мг/кг массы тела для детей могут быть смертельны. Симптомы передозировки: сонливость, вялость, подавление дыхания, гипотензия (может возникнуть через несколько часов и длиться в течение 2-3 дней), тахикардия, повышенная температура, ригидность мышц или неконтролируемые движения, миоз, а во время регрессии этих симптомов могут возникнуть судороги, гиперактивность и гематурия. Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка физиологическим раствором, применение активированного угля, вспомогательная вентиляция и регулирование температуры тела. При гипотонии вводят парентерально норадреналин и метараминол. Не применять адреналин из-за риска возникновения парадоксальной гипотензии.
Беременность и лактация
Kaтегория C. Препарат может быть использован во время беременности только после тщательного рассмотрения соотношения ожидаемых терапевтических преимуществ от лечения для матери с возможным риском для плода. Применение препарата в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденных экстрапирамидный и / или абстинентный синдром различной степени тяжести и продолжительности. Также возникали случаи гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома или расстройств, связанных с лактацией. Небольшое количество препарата проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации.
Хлорпротиксен: дозировка
Перорально. Индивидуально в зависимости от показаний и толерантности к препарату. Взрослые: невроз: 15 мг 1–3 ×/день, психотические расстройства: 50–100 мг 2–4 ×/день; суточную дозу следует разделить так, чтобы большую часть препарата принимать вечером перед сном. Дети: 1–2 мг/кг массы тела/день.
Примечания
Препарат хлорпротиксен вызывает сонливость и может негативно влиять на осуществление деятельности, требующей повышенного внимания, четкой координации и быстрого принятия решений (в том числе управление транспортными средствами, обслуживание механического оборудования, работа на большой высоте), особенно в начале лечения.
Препараты на рынке, содержащие хлорпротиксен
Таблетки Хлорпротиксен 15 мг
Таблетки Хлорпротиксен 50 мг
Таблетки Хлорпротиксен Зентива 15 мг
Современная жизнь своим стремительным темпом порой доводит людей до нервных срывов, переутомлений и депрессий. Справиться с этими проблемами помогает многим препарат «Хлорпротиксен». Порой его можно встретить в аптеках под названием «Хлорпротиксен Зентива». Отзывы многих людей об этом препарате весьма положительны. Оно помогает при большом букете проблем со здоровьем. Вот давайте и разберемся, что это за лекарство, какие свойства оно имеет и когда уместно его применение.
В каких случаях назначается препарат?
Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует назначать при таких недугах, как:
Неспокойное детское поведение;
Шизофрения;
Агрессии, страхи, внутренние беспокойства;
Депрессии;
Неврозы, сопровождающиеся бессонницей;
Перевозбуждение;
Спутанность сознания;
Алкоголизм;
Наркомания;
Травмы мозга;
Болевые синдромы различной степени тяжести;
Судорожный кашель;
Спазмы желудочно-кишечного тракта.
Достаточно приличный перечень заболеваний, в период протекания которых это лекарство подталкивает организм к нормализации физиологических процессов. В отношении средства «Хлорпротиксен Зентива» отзывы пациентов особенно отмечают эффективность препарата в отношении стабилизации нервной системы.
Содержание медикамента и форма производства
Выпускается лекарство «Хлорпротиксен Зентива» в таблеточной форме. Есть упаковки с таблетками, содержащими 15 мг и 50 мг основного действующего вещества. Таковым элементом лекарства является гидрохлорид хлорпротиксена. В перечень вспомогательных компонентов включены сахароза, моногидрат лактозы, стеарат кальция, крахмал кукурузный и тальк.
Средство относится к группе медикаментов-нейролептиков, является антипсихотическим препаратом.
Эффект воздействия лекарства на организм человека проявляется через полчаса после приема определенной дозы.
Производится препарат чешской компанией «Зентива». Не является слишком дорогим средством. Так, одна упаковка таблеток 15 мг (в блистере 10 шт.) стоит 180 рублей, 50 мг - 260 рублей.
На рынке фармацевтических препаратов это лекарство появилось сравнительно недавно, но уже успело себя зарекомендовать своим качеством и эффективным влиянием на центральную нервную систему больных людей.
Как принимается медикамент?
Средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует не принимать без назначения врача. Это сильнодействующий медикамент, поэтому самодеятельность может привести к нежелательным последствиям в виде ухудшения состояния больного.
Его назначают и взрослым людям, и детям в самых выраженных ситуациях нарушения психического поведения. Но это не означает, что в вашей аптечке это лекарство не должно присутствовать. Если врач назначает даже ребенку таблетки «Хлорпротиксен Зентива», от чего они помогают, родители знать обязаны, и пугаться информации в инструкции к оному не следует. Это одно из самых эффективных успокаивающих современных лекарств.
Принимается оно в разных дозах для лечения различных психических расстройств. Если взрослому человеку, страдающему серьезными психическими отклонениями, назначается одно лечение этим средством, то ребенку прописывается зачастую лекарство во время перевозбуждений в дозе, значительно более низкой по сравнению с первым случаем.
К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению очень четко расписывает дозировку средства. Так, при поставленных диагнозах психозов и начинается с приема лекарства в дозе 50-100 мг в сутки, при этом она может быть увеличена и до 300 мг в целях достижения положительных сдвигов - нормализации психического состояния больных.
Наблюдались на практике случаи, когда требовалась доза и в 1200 мг действующего вещества в сутки. Принимается препарат несколько раз в день, зачастую общую суточную дозу делят на два или три раза.
Для поддержки достигнутого положительного состояния больного препарат продолжают принимать в дозе 100-200 мг определенный период времени, пока ситуация не нормализуется.
При ломках наркоманов к средству «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению рекомендует назначать дозу лекарства 500 мг в сутки. Это не единоразовый прием, ее нужно разбить на два-три раза. Через одну неделю стабильного приема состояние больных улучшается. Для поддержки достигнутой нормализации психики лекарство принимается в уменьшенной дозе - 15-45 мг.
При таких явлениях, как раздражительность, перевозбуждение, потеря ориентации, людям назначают дозу лекарства 15 - 90 мг в сутки. Она также принимается в два-три подхода.
Очень положительные от родителей о препарате «Хлорпротиксен Зентива» отзывы. Для детей инструкция оного рекомендует дозировку 0,5-2 мг на 1 кг веса тела. Как видите, для лечения взрослых людей и детей назначается существенно отличная доза лекарства. Малышам препарат прописывается в целях коррекции негативной поведенческой реакции, но это не означает, что ребенок серьезно болен и у него психическое расстройство.
Лекарство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция рекомендует принимать и при депрессиях, невротических состояниях, в том числе и при При этом суточная дозировка составляет 90 мг.
Этот медикамент отлично влияет на хандру и уныние. Но вот частое его применение опасно привыканием. Так что слишком увлекаться средством не стоит. И употреблять его лучше под наблюдением лечащего доктора, который корректирует дозировку лекарства, наблюдая положительные сдвиги или не наблюдая улучшений вообще.
И при бессоннице рекомендует принимать средство «Хлорпротиксен Зентива» инструкция по применению. Отзывы многих отмечают положительное воздействие на восстановление режима сна и отдыха. 15-30 мг средства за один час до сна обеспечивают спокойствие и расслабление нервной системы человека.
Основные дозировки препарата всегда должны обсуждаться с лечащим доктором. Только правильно поставленный диагноз и назначение могут быть залогом выздоровления.
Лечение препаратом продолжается определенный промежуток времени, на протяжении которого больной наблюдается у врача. Резкое окончание приема лекарства может вызвать такие нежелательные явления, как рвота, беспокойство, повышенное потоотделение, головные боли, бессонница.
К препарату «Хлорпротиксен Зентива» инструкция (отзывы также акцентируют внимание на этом моменте) рекомендует таблетки независимо от дозировки в них основного действующего вещества принимать после еды или во время приема пищи. Раскусывать пилюли нельзя, глотать их нужно целиком. Неприемлемо также крошить их в порошок.
Кому препарат противопоказан?
Поскольку лекарство является сильнодействующим, оно подходит не всем людям для лечения психических отклонений. Так, его не рекомендуется назначать при эпилепсиях различной сложности, при заболеваниях печени, при различного рода наружных и внутренних кровотечениях, при недугах почек.
Лечение этим средством может быть фактором неправильного результата теста на беременность. Многие анализы мочи также могут быть неверными.
При лечении препаратом «Хлорпротиксен Зентива» ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.
Влияние препарата на нервную систему организма вцелом обуславливает заторможенность сознания, а это предпосылка для отказа от работы, требующей внимательности и осторожности. Водить транспорт, работать на сложных механических агрегатах во время терапии этим средством запрещается.
С осторожностью рекомендуется принимать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, язвах желудочно-кишечного тракта, при чувствительности к какому-либо компоненту лекарства, при обнаружении опухолей злокачественных и незлокачественных в районе надпочечников.
Влияние рассматриваемого медикамента на организм беременной женщины и ее плод до конца не изучены, поэтому лучше отказаться от приема оного в период вынашивания ребенка.
Неоднократные случаи подтверждают тот факт, что у женщин, которые проходили лечение во время беременности с применением этого средства, рождались малыши с диагнозом экстрапирамидных нарушений и признаками которого являются нарушение дыхания, гипотония, тремор, гипертония, сонливость, слабость. Так что не стоит рисковать здоровьем будущего малыша. В интересном положении нужно очень тщательно подходить к приему того или иного лекарственного препарата.
Не до конца изученные влияния медикаментов на материнский плод не могут гарантировать вам, что не придется в будущем бороться с последствиями негативного влияния лекарства. Лучше перестраховаться и поискать средство более щадящее либо обойтись и вовсе без него, взвешивая все риски.
Симптомы передозировки и побочные эффекты
Лечение препаратом «Хлорпротиксен Зентива» должно проходить под строгим наблюдением врача. Если не соблюдать назначений доктора, можно лекарство передозировать, а это может привести даже к летальному исходу.
Передозировка характеризуется такими явлениями, как больного, его непробуждение, судороги, остановка дыхания, горячка, резкие перепады давления, затуманенное сознание, тахикардия.
Первая помощь при передозировке этим средством заключается в вызове врача. Никаких промываний желудка самостоятельно делать нельзя, поскольку больной может захлебнуться рвотными массами, особенно опасно это делать при судорогах.
До визита докторов необходимо следить за давлением больного, при возможности дать ему активированный уголь либо лекарство «Энтеросгель».
Несмотря на многочисленные к препарату «Хлорпротиксен Зентива» показания, он может вызывать, как и многие медикаменты, побочные эффекты даже тогда, когда доза принята верно. К ним относятся головокружения, сухость во рту, обильное выделение пота, увеличение массы тела, повышение сердечных сокращений, запоры, аллергические реакции в виде сыпи и зуда. У женщин во время менструального цикла усиливаются боли внизу живота, появляются выделения из сосков. У мужчин наблюдается снижение либидо и увеличение грудных желез.
Достоинства лекарства
К основным плюсам препарата «Хлорпротиксен Зентива» относятся такие его свойства, как эффективное влияние на маниакальные и панические состояния, а также применение при стрессах и глубоких депрессиях.
Лекарство помогает на ранних стадиях развития шизофрении. По сравнению с аналогами этот медикамент имеет гораздо меньше побочных явлений. Его очень часто применяют при лечении детей.
Недостатки медикамента
Основным минусом препарата «Хлорпротиксен Зентива» является тот факт, что лекарство вызывает сильную зависимость. Больному человеку сложно перейти на лечение иными средствами, если он продолжительное время проходил терапию с этим медикаментом.
При слишком запущенных диагнозах психических расстройств это лекарство может не помочь. Подходит препарат не всем, нередко наблюдаются проявления аллергических реакций.
Описание
Таблетки покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видно ядро почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка содержит: действующего вещества: хлорпротиксена гидрохлорида - 15 мг, 25 мг или 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, пудра сахарная, тальк, кальция стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай II (коричневый) (в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, титана диоксид E 171, железа оксид желтый E 172, железа оксид красный E 172, железа оксид черный E 172, индигокармин Е 132).
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX:
N05AF03.
Фармакологические свойства
Хлорпротиксен является антипсихотическим средством группы тиоксантенов.
Антипсихотическое действие этих лекарственных средств связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов (5-гидрокситриптамин, серотонин). In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1
и D2
. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2
рецепторам и α1
-адренорецепторам, в чем схож с высокодозированными фенотиазинами, левомепромазином, хлорпромазином и тиоридазином, а также атипичным антипсихотиком клозапином. Было продемонстрировано, что хлорпротиксен обладает сродством к гистаминовым (Н1
) рецепторам на уровне дифенгидрамина. Кроме того, хлорпротиксен обладает сродством к холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако хлорпротиксен обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Во всех исследованиях поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) хлорпротиксен продемонстрировал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между двумя моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2
in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
В клиническом применении хлорпротиксен является высокодозированным седативным антипсихотическим средством широкого спектра, который применяется для лечения психотических расстройств за исключением депрессий.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а также галлюцинации, бред и другие психотические симптомы.
Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) (по данным 11 487 пациентов) свидетельствуют, что хлорпротиксен может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами. Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение этого препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов.
Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим эффектом, а также противозудным и противорвотным свойствами.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа (от 0,5 до 6 часов) после перорального применения. Средняя биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12% (от 5 до 32%).
Распределение
Кажущийся объём распределения (Vd) составляет около 15,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - более 99%.
Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Хлорпротиксен преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деметилирования боковой цепи. Гидроксилирование кольца и N-окисление происходят в меньшей степени. Хлорпротиксен был обнаружен в желчи, что указывает на кишечно-печёночную рециркуляцию. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т½) составляет около 15 часов (от 3 до 29 часов). Средний системный клиренс (Cls) - приблизительно 1,2 л/мин. Хлорпротиксен выводится почками и кишечником.
В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Соотношение молоко/плазма крови у кормящих грудью женщин варьируется от 1,2 до 2,6.
Не было обнаружено различий концентраций в плазме крови или скорости выведения между контрольной группой и группой пациентов с алкоголизмом, независимо от того были ли последние во время исследования трезвыми или под воздействием алкоголя.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Нарушения функции печени
Опыт применения недостаточен.
Нарушения функции почек
Опыт применения недостаточен.
Показания к применению
Психотические расстройства за исключением депрессий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, другим тиоксантенам или любому из вспомогательных веществ.
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
Хлорпротиксен может вызывать удлинение интервала QT. Длительное удлинение интервала QT может повысить риск злокачественной аритмии. Поэтому хлорпротиксен противопоказан пациентам с клинически значимыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (например, выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Хлорпротиксен противопоказан пациентам:
- с нескорректированной гипокалиемией,
- с нескорректированной гипомагниемией,
- с синдромом удлинения интервала QT,
- одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
Способ применения и дозы
Взрослые
Психозы: 50-100 мг/сутки раздельными дозами. Доза может быть увеличена до 600 мг/сутки.
Поддерживающая доза: 100-200 мг/сутки раздельными дозами.
Дети и подростки
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием достаточных контролируемых исследований.
Побочные действия
Наиболее распространенные побочные эффекты, которые могут встречаться у более 10 % пациентов – сухость во рту, повышенное слюноотделение, сонливость и головокружение.
Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии. Особенно в начале лечения могут наблюдаться двигательные нарушения. В большинстве случаев такие побочные эффекты устраняются с помощью снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Профилактическое применение противопаркинсонических средств не рекомендуется. Противопаркинсонические средства не помогают при поздних дискинезиях, наоборот – могут усилить симптомы. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений.
Частота указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
редко − тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы:
редко – гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания:
часто − повышение аппетита, увеличение веса; нечасто – снижение аппетита, уменьшение веса; редко - гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения психики:
часто – бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны нервной системы:
очень часто – сонливость, головокружение; часто – дистония, головная боль; нечасто – поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко – злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны органа зрения:
часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – судорога взора.
Со стороны сердца:
часто – тахикардия, сердцебиение; редко - удлинение интервала QT.
Со стороны сосудов:
нечасто – гипотензия, приливы; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто – сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто – запор, диспепсия, тошнота; нечасто – рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
часто – гипергидроз; нечасто – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто – нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния:
неизвестно - синдром «отмены» у новорожденных.
Со стороны половых органов и молочной железы:
нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко – гинекомастия, галакторея, аменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто – астения, утомляемость.
При приеме Хлорпротиксена, как и при приеме других антипсихотических средств наблюдались следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes) и внезапная смерть.
При приеме антипсихотических средств сообщалось с неизвестной частотой о случаях приапизма, длительной и обычно болезненной пенильной эрекции, возможно приводящей к эректильной дисфункции.
Резкое прекращение приема Хлопротиксена может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы – тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, нарушения температурного контроля тела и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после отмены и уменьшаются в течение 1-2 недель.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, требующие осторожности при применении
Хлорпротиксен может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротииксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Удлинение интервала QT, связанное с приемом антипсихотических средств, может усиливаться при одновременном приеме других лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.
Совместный прием со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан:
- антиаритмические лекарственные средства IA и III класса (например, хинидин, амиодарон, соталол),
- некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
- некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
- некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
- некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий), также противопоказано.
Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, вызывающих электролитные нарушения таких как тиазидные диуретики, и способных повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Антипсихотические средства метаболизируются системой цитохрома Р450 печени.
Лекарственные средства, ингибирующие цитохром CYP 2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хлорамфеникол, дисульфирам, изониазид, ингибиторы МАО, оральные контрацептивы, в меньшей степени буспирон, сертралин или циталопрам) могут повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови. Одновременный прием хлорпротиксена и лекарственных средств, обладающих антихолинергическим действием, усиливает это антихолинергическое действие.
Меры предосторожности
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинкиназы в сыворотке крови. Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение. Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков.
Вследствие расширения зрачка у пациентов с мелкой передней камерой глаза и закрытоугольной глаукомой может развиться острая глаукома.
В связи с риском возникновения злокачественных аритмий Хлорпротиксен необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам с наличием случаев удлиненного интервала QT в семейном анамнезе.
Перед началом лечения необходимо провести ЭКГ исследование. При интервале QT свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Хлорпротиксен противопоказан.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ оценивается врачом индивидуально. При удлинении интервала QT в ходе лечения необходимо назначить меньшие дозы Хлорпротиксена, при удлинении интервала QT свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами, тяжелым нарушением функции печени или почек, тяжелой псевдопаралитической миастенией и доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Зарегистрированы случаи развития приапизма при применении антипсихотических средств с ɑ-адреноблокирующим эффектом. Не исключается вероятность наличия данного эффекта и у Хлопротиксена. Тяжелый приапизм может потребовать медицинского вмешательства. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости обращения за неотложной медицинской помощью в случае развития признаков и симптомов приапизма.
Следует соблюдать меры предосторожности у пациентов с:
- феохромоцитомой,
- неоплазией, обусловленной пролактином,
- выраженной гипотензией или ортостатической дисрегуляцией,
- болезнью Паркинсона,
- болезнями системы кроветворения,
- гипертиреозом,
- нарушением мочеиспускания, задержкой мочи, стенозом привратника желудка, кишечной непроходимостью.
Хлорпротиксен может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения хлорпротиксеном необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.
Применение у детей и подростков до 18 лет
Хлорпротиксен не рекомендуется для применения у детей и подростков. Данных исследований по эффективности и безопасности применения хлорпротиксена у детей и подростков недостаточно. Поэтому Хлорпротиксен следует назначать детям и подросткам (до 18 лет) только при наличии показания к применению и после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные побочные реакции
У пациентов с риском развития инсульта следует применять хлорпротиксен с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Пожилые пациенты особенно восприимчивы к ортостатической гипотензии.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией. Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Хлорпротиксен не рекомендован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
