Этосуксимид рецепт. Применение этосуксимида и препаратов-аналогов для лечения эпилепсии. Показания к применению
ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide)
ЭТОСУКСИМИД (Ethosuximide) Синонимы: Суксилеп.
Фармакологическое действие . Противосудорожное лекарственное средство. Механизм противосудорожного действия до конца не ясен. Полагают, что препарат оказывает угнетающее влияние на нейроны моторных зон головного мозга, что влечет за собой повышение их судорожного порога. Также подавляет пароксизмальные разряды типа пик-волна с частотой 3 Герца, характерные для малой формы эпилепсии. Помимо противосудорожного действия обладает миорелаксирующими и антиноцицептивными свойствами. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептоформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Не оказывает в терапевтических дозах влияния на концентрацию ГАМК в мозге. Полномасштабный терапевтический эффект препарата реализуется через 4-8 недель.
Показания к применению . Первичные и вторичные генерализованные эпилепсии. Малые формы эпилепсии, миоклонические припадки. тройничного нерва.
Способ применения и дозы . Начальная суточная доза для взрослых - 5-10 мг/кг, затем ее повышают на 5 мг/кг каждые 4-7 дней. Поддерживающая доза для взрослых - 15 мг/кг. Максимальная суточная доза для взрослых - 30 мг/кг. Суточная доза может приниматься однократно или разбиваться на 2- 3 приема (после еды). Курс лечения - 2-3 года с момента проявления клинического результата. Детям младше 6 лет назначают в начале лечения по 1 капсуле в день с постепенным повышением дозы до 20-30 мг/кг массы тела. Детям старше 6 лет лечение начинают с 2 капсул в день (по 1 капс., утром и вечером) с постепенным повышением дозы до 15-20 мг/кг массы тела. Поддерживающая доза для детей - 20 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей - 40 мг/кг. При назначении детям 5% сиропа этосуксимида используют следующие дозировки: на 2-3 году жизни - 5 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 4-7 году жизни - 5-10 мл сиропа в один или два раздельных приема; на 8-14 году жизни - 10-15 мл сиропа в сутки в 2-3 приема; на 15-18 году жизни - 15 мл сиропа в 3 приема. Для лечения невралгии этосуксимид назначают 1 раз в сутки по 1 капсуле (0,25 г). При отсутствии эффекта и хорошей переносимости препарата дозу постепенно увеличивают до 0,5-1 г в сутки в 1-2 приема. Лечение длительное. Поддерживающая доза - 0,25 г в сутки.
Противопоказания . Гиперчувствительность, печеночная и , кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания).
Форма выпуска . Капс. по 0,25 г. 5% сироп во фл. по 100 и 150 мл (1 мл сиропа- 50 мг этосуксимида; 15 капель-0,25 г этосуксимида).
Условия хранения. Список Б.
Состав и форма выпуска
во флаконах темного стекла или пластмассовых по 100 шт.; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противосудорожное, противоэпилептическое .Способ применения и дозы
Внутрь , во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Разовые и суточные дозы
Доза Суксилепа ® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз, постепенно их повышают.
Лечение детей и взрослых начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в соответствии с достижением равновесного состояния — 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг — у детей и 15 мг/кг — у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг — у детей и 30 мг/кг — у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T 1/2 этосуксимида, при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
В таблице 1 представлены примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг.
Таблица 1
Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг
В таблице 2 даны примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг.
Таблица 2
Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг
Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
В основном, противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом ® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Обычно уменьшение дозы с возможной последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей ЭЭГ .
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Суксилеп
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Суксилеп
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G25.3 Миоклонус | Клонус |
| Кортикальная миоклония | |
| Миоклонические припадки | |
| Миоклонические судороги | |
| Миоклония | |
| Юношеские миоклонические припадки | |
| G40 Эпилепсия | |
| Атонические припадки | |
| Большие припадки | |
| Большие припадки у детей | |
| Большие судорожные припадки | |
| Генерализованные абсансы | |
| Джексоновская эпилепсия | |
| Диффузный большой судорожный припадок | |
| Диэнцефальная эпилепсия | |
| Корковая и бессудорожная формы эпилепсии | |
| Первично-генерализованные припадки | |
| Первично-генерализованный припадок | |
| Первично-генерализованный судорожный припадок | |
| Первично-генерализованный тонико-клонический припадок | |
| Пикнолептический абсанс | |
| Повторные эпилептические припадки | |
| Припадок генерализованный | |
| Припадок судорожный | |
| Рефрактерная эпилепсия у детей | |
| Сложные судорожные припадки | |
| Смешанные припадки | |
| Смешанные формы эпилепсии | |
| Судорожное состояние | |
| Судорожные припадки | |
| Судорожные состояния | |
| Судорожные формы эпилепсии | |
| Эпилепсия grand mal | |
| Эпилептические припадки | |
| G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы | Генерализованная форма эпилепсии |
| Генерализованная эпилепсия | |
| Генерализованные и парциальные припадки | |
| Генерализованные первичные тонико-клонические припадки | |
| Генерализованные субмаксимальные припадки | |
| Генерализованный приступ | |
| Идиопатическая генерализованная эпилепсия | |
| Полиморфный генерализованный припадок | |
| Полиморфный припадок | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Эпилепсия генерализованная | |
| G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal | Petit mal |
| Атипичные малые припадки | |
| Атипичные судорожные припадки | |
| Импульсивный малый припадок | |
| Клонико-астатический малый припадок | |
| Малые припадки | |
| Малые приступы эпилепсии | |
| Малые эпилептические припадки | |
| Малые эпилептические припадки у детей | |
| Малый генерализованный припадок | |
| Миоклонико-астатические малые припадки | |
| Пропульсивные малые припадки в раннем детском возрасте | |
| Типичные малые припадки | |
| Частичный припадок | |
| Эпилепсия типа petit mal |
В 1 капсуле содержится 250 миллиграмм этосуксимида .
Также присутствуют: очищенная вода, желатин, титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, макрогол 400.
Форма выпуска
Выпускается в виде твердых желатиновых капсул с белой затвердевшей массой внутри. Корпус имеет белый цвет, крышечка – оранжевый. Выпускается в пластиковых флаконах или флаконах из темного стекла по 100 или 120 штук во флаконе.
Фармакологическое действие
Препарат угнетающе влияет на синаптическую передачу в коре головного мозга (моторные зоны), тем самым повышая порог возникновения припадков . При невралгии тройничного нерва имеет анальгезирующее воздействие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Наилучшая концентрация в плазме крови – от 40 до 100 микрограмм на миллилитр.
Биотрансформация происходит в печени, до 20 процентов выводится с помощью почек в неизменном виде. Период полураспада длится от пятидесяти шести до шестидесяти часов, у детей – от тридцати до тридцати шести часов.
Показания к применению
Показан при малых эпилептических припадках :
- юношеских миоклонических припадках (импульсивных малых припадках);
- миоклонико-астатических припадках (малых);
- пикнолептических абсансах и атипичных или сложных судорожных припадках.
Противопоказания
Запрещено принимать при:
- повышенной чувствительности к содержимому препарата;
- порфирии ;
- болезнях крови;
- нарушениях функций почек;
- нарушениях функций печени.
Побочные действия
При применении могут наблюдаться:
- , альбуминурия , фотосенсибилизация ;
- панцитопения , апластическая анемия, тромбоцитопения , эозинофилия , лейкопения ;
- синдром Стивенса-Джонсона , сыпь на коже ;
- снижение массы тела, или , потеря аппетита , тошнота и ;
- галлюцинаторно-параноидные расстройства, усиление судорог тонико-клонического характера, агрессивность , снижение концентрации внимания , необычная усталость, раздражительность , .
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Суксилеп, капсулы принимают внутрь, во время или после приема пищи, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Доза назначается индивидуально.
Средняя начальная доза в сутки для взрослых и детей – от пяти до десяти миллиграмм на килограмм массы тела с постепенным увеличением на пять миллиграмм на килограмм каждую неделю. Максимальная доза в сутки для взрослых составляет тридцать миллиграмм на килограмм, для детей – сорок миллиграмм на килограмм.
Поддерживающая доза составляет 15 миллиграмм на килограмм для взрослых и 20 миллиграмм на килограмм массы тела для детей.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться:
- раздражительность ;
- повышенная возбудимость;
- утрата интереса к окружающему;
- снижение физической активности и настроения;
- усталость .
При наблюдении данных симптомов необходимо промыть желудок, после чего принять активированный уголь.
Взаимодействие
Одновременный прием с уменьшает концентрацию в плазме крови последнего, с ускоряет выведение этосуксимида из плазмы, с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему, — усиливает угнетающий эффект от Суксилепа на центральную нервную систему.
Как правило, Суксилеп не оказывает влияния на уровень других препаратов против судорог (к примеру, и ) в плазме крови. Но в некоторых случаях уровень дифенина в плазме крови может повышаться.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить необходимо в прохладном и сухом месте. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.
Срок годности
Срок годности составляет пять лет.
Аналоги Суксилепа
Аналогами являются:
- Сукцимал ;
- Петинимид ;
- Пемалин ;
- Этимал ;
- Этомал ;
- Заронтин ;
- Ронтон ;
- Пикнолепсин ;
- Азамид ;
- Этосуксимид .
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.03.A.D Производные сукцинимида
N.03.A.D.01 Этосуксимид
Фармакодинамика:Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20 % в неизмененном виде).
Показания:Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва
Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
С осторожностью:Психические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь. Доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на препарат и переносимости. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1,5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Передозировка:Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны. Гемодиализ может быть эффективен.
Взаимодействие:Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание этосуксимида в плазме.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания:Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
ИнструкцииN03AD01 (Ethosuximide)
Перед использованием препарата ЭТОСУКСИМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.011 (Противосудорожный препарат)
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство группы сукцинимидов. Механизм действия изучен недостаточно. Полагают, что этосуксимид повышает порог возникновения эпилептических припадков, угнетая синаптическую передачу, по-видимому, в моторных зонах коры головного мозга. На ЭЭГ при этом уменьшается частота комплексов пик-волна, характерных для малых приступов. Указанные эффекты могут быть результатом прямого изменения функции мембран нейронов или влияния на медиаторные процессы. Имеются сведения, что этосуксимид в относительно малых концентрациях нарушает работу кальциевых каналов T-типа.
Этосуксимид оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая по эффективности карбамазепину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ быстрая и практически полная. Время достижения Cmax в плазме крови у взрослых составляет 2-4 ч, у детей - 3-7 ч. Легко распределяется во все ткани организма, кроме жировой. Концентрации этосуксимида в слюне и слезной жидкости эквивалентны концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых - 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится почками, до 20% этосуксимида - в неизмененном виде.
ЭТОСУКСИМИД: ДОЗИРОВКА
Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг/сут, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза/сут.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1.5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с , фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Беременность и лактация
Этосуксимид проникает в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка; в таких случаях следует применять минимальные эффективные дозы.
ЭТОСУКСИМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, ночные кошмары, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз.
Аллергические реакции: эозинофилия; редко - зудящая эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь и зуд, опухание лимфатических узлов, боль в горле и повышенная температура, боли в мышцах).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, спазмы в желудке.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения.
Показания
Лечение малых эпилептических припадков. Невралгия тройничного нерва.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к этосуксимиду.
Особые указания
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, при заболеваниях крови, перемежающейся порфирии. При повышенной чувствительности к другим противосудорожным средствам группы сукцинимидов возможно развитие реакций повышенной чувствительности и к этосуксимиду.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
