Эналаприл акос 0.01 инструкция по применению. Эналаприл-акос - инструкция по применению. Кто препарат изготавливает

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Торговое название

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки, 0,01 г

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 0.01 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магниястеарат, повидон низкомолекулярный, лактоза, тальк

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватымоттенком цвета с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищине влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл-АКОС до 50 % связывается сбелками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованиемактивного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибиторомАПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40 %. Максимальнаяконцентрация эналаприла в плазме кровидостигается через 1 час, эналаприлата - 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гисто-гематическиебарьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникаетчерез плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата - около 11 часов.Выводится Эналаприл-АКОС преимущественно почками - 60 % (20 % - в видеэналаприла и 40 % - в видеэналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % - в видеэналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) иперитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл-АКОС - антигипертензивный препарат из группыингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролизаобразуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связанс уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижениесодержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общеепериферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическоеартериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этомрефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренинаплазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказываетвлияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается надостаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левогожелудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращаетпрогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатациилевого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижаетагрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь -1 ч., достигает максимума через 4 - 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторыхбольных для достижения оптимального уровня артериального давления необходиматерапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается придлительном применении - 6 месяцев и более.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составекомбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Эналаприл-АКОС назначают внутрь независимо от времени приемапищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозуповышают на 5 мг. После приеманачальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости идостаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема.Через 2 - 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 - 40 мг/сут, разделеннуюна 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная дозасоставляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающимдиуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначенияэналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять2.5 мг/сут.

Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг - 2.5 мгрекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла - таблетки 2.5 мг.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия всыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сывороткекрови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет -2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная дозасоставляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз взависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. Убольных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткиесроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженныйгипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано суменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная дозапожилым - 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступаетпри снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) -80-30мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 2.5 мг/сут.только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Прислишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Эналаприл-АКОС применяют как при монотерапии, так и всочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

Эналаприл-АКОС в целом хорошо переносится и в большинствеслучаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Чрезмерное снижение артериального давления,ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда(обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия,мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии,обморок

Головокружение, головная боль, слабость, бессонница,тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), нервозность,парестезии, депрессия

Нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха изрения, шум в ушах

Сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея или запор,рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушениефункции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

Нарушения функции почек, протеинурия

Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит,бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

Гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышениеактивности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия,гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов(СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммуннымизаболеваниями) эозинофилия

Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд,крапивница, редко -ангионевротического отек, очень редко - дисфония,полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонса,токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит,васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другимингибиторам АПФ

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного слечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатическийангионевротический отек

Порфирия

Беременность и период лактации

Подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении эналаприла с нестероиднымипротивовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивногоэффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона,триамтерена, амилорид) - может привести к гиперкалиемии; с солями лития - кзамедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазмекрови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющимипрепаратами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл-АКОС ослабляет действие препаратов, содержащихтеофиллин.

Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики,бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевыхканалов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливаютгематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышаютриск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства дляобщей анестезии.

Усиливает действие этанола.

Особые указания

С осторожностью: применять при первичномгиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки,гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (снарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальномстенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, угнетении костномозговогокроветворения, гиперкалиемии, состояниях, сопровождающихся снижением объемациркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), ишемической болезни сердца, цереброваскулярныхзаболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету сограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме симмунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при назначенииЭналаприл-АКОС пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результатетерапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведениигемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного сниженияАД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензияне является противопоказанием для продолжения лечения препаратом послестабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшитьдозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает рискразвития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни,свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходимпериодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина,мочевины, активность «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечнойнедостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, укоторых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту илинарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены»(резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглисьвнутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательноенаблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии,гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшенияпочечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.При олигоурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующихжидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточностивозможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению егоконцентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначениеменьших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним илидвусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины икреатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек втечение первых несколько недель терапии. Может потребоваться снижение дозировкипрепарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользыпри назначении Эналаприл-АКОС пациентам с коронарной и цереброваскулярнойнедостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмернойартериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам ссахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротическийотек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фонелечения эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоиммунными заболеваниями,например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развитиянейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприл-АКОС.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл-АКОСследует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы,необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно посленачальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию)необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы - выраженное снижение артериального давления,вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозговогокровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эналаприл . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эналаприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эналаприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эналаприл - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла - эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая, тем самым, внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.

Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.

Максимальный эффект развивается через 6-8 ч после приема и сохраняется в течение 24 ч. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Состав

Эналаприла малеат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Подвергается гидролизу с образованием эналаприлата, обладающего выраженной фармакологической активностью. Выводится в основном почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• дисфункция левого желудочка.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (Акри, Гексал и другие).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг в сутки.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2.5-5 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг в сутки однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг в сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг в сутки за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг в сутки, при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг в сутки, при КК менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг в сутки только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

• чрезмерное снижение АД;
• ортостатический коллапс;
• загрудинная боль;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
• аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• бессонница;
• тревога;
• спутанность сознания;
• повышенная утомляемость;
• сонливость (2-3%);
• депрессия;
• нарушения вестибулярного аппарата;
• шум в ушах;
• сухость во рту;
• анорексия;
• диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
• кишечная непроходимость;
• непродуктивный сухой кашель;
• интерстициальный пневмонит;
• бронхоспазм;
• одышка;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• токсический эпидермальный некролиз;
• стоматит;
• глоссит;
• нарушение функции почек;
• алопеция;
• снижение либидо;
• приливы.

Противопоказания

• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприла.

Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Аналоги лекарственного препарата Эналаприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Багоприл;
• Берлиприл 10;
• Берлиприл 20;
• Берлиприл 5;
• Вазолаприл;
• Веро-Эналаприл;
• Инворил;
• Корандил;
• Миоприл;
• Рениприл;
• Ренитек;
• Эднит;
• Эназил 10;
• Эналакор;
• Эналаприл ГЕКСАЛ;
• Эналаприл-Аджио;
• Эналаприл-АКОС;
• Эналаприл-Акри;
• Эналаприл-УБФ;
• Эналаприл-ФПО;
• Эналаприла малеат;
• Энам;
• Энап;
• Энаренал;
• Энафарм;
• Энвас;
• Энвиприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

таблетки 10мг

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Фармакологические свойства

Гипотензивное, кардиопротективное. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Экскретируется преимущественно почками. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Эналаприл-Акос - показания к применению

Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хроническая почечная недостаточность.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Предостережения при использовании

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой и бессолевой диете. До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, концентрации трансаминаз и щелочной фосфотазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают препарат при нарушении функции почек (подбор дозы должен осуществляться под контролем эналаприла в крови).

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Одновременное назначение других гипотензивных средств, барбитуратов, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, производных тиазина или прием алкоголя приводит к резкому снижению артериального давления. Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект препарата. Одновременное лечение с цитостатиками, иммунодепрессантами и кортикостероидами приводит к лейкопении. При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков и/или препаратов калия возможна гиперкалиемия, а препаратов, содержащих теофиллин, - снижение их эффекта.

Побочные эффекты

Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).

Передозировка

Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового крообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД. Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симтоматическая терапия.

ЭНАЛАПРИЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки, 0,01 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эналаприла малеат 0.01 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон низкомолекулярный, лактоза, тальк

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента

Код АТС С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл-АКОС до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гисто-гематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата - около 11 часов. Выводится Эналаприл-АКОС преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Эналаприл-АКОС - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч., достигает максимума через 4 - 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Эналаприл-АКОС назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2 - 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 - 40 мг/сут, разделенную на 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.

Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг - 2.5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла - таблетки 2.5 мг.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет - 2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) -80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 2.5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Эналаприл-АКОС применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

Эналаприл-АКОС в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

Чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок

- головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), нервозность, парестезии, депрессия

- нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах

- сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

- нарушения функции почек, протеинурия

- непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

- гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия

- аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко -ангионевротического отек, очень редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

- прочие: алопеция, снижение либидо, приливы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ

Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек

Порфирия

Беременность и период лактации

Подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона, триамтерена, амилорид) - может привести к гиперкалиемии; с солями лития - к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.

Эналаприл-АКОС ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства для общей анестезии.

Усиливает действие этанола.

Особые указания

С осторожностью: применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, угнетении костномозгового кроветворения, гиперкалиемии, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл-АКОС пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активность «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигоурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых несколько недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении Эналаприл-АКОС пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоиммунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема Эналаприл-АКОС.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл-АКОС следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы - выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.