Главная » Ушибы » Джозамицин синонимы. Вильпрафен - инструкция по применению. Джозамицин: побочные действия

Джозамицин синонимы. Вильпрафен - инструкция по применению. Джозамицин: побочные действия

Регистрационный номер :

Торговое название : ВИЛЬПРАФЕН СОЛЮТАБ

Международное непатентованное название (МНН) : Джозамицин

Лекарственная форма : таблетки диспергируемые

Состав на 1 таблетку

Активное вещество:
Джозамицина- 1000 мг (что эквивалентно джозамицину пропионату) -1067,66 мг.

Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза - 564,53 мг, гипролоза - 199,82 мг, натрий докузат - 10,02 мг, аспартам - 10,09 мг, кремний диоксид коллоидный - 2,91 мг, ароматизатор клубничный - 50,05 мг, магния стеарат - 34,92 мг.

Описание :

Белые или белые с желтоватым оттенком продолговатой формы таблетки, сладкие, с запахом клубники. С надписью «JOSA» и риской на одной стороне таблетки и надписью «1000» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик, макролид.

Код АТС : J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .
Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Джозамицин высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика .
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через 1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Особенно высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, например:
Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
Ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), а также скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину.
Инфекции нижних дыхательных путей:
Острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями), коклюш, пситтакоз.
Стоматологические инфекции
Гингивит и болезни пародонта. Инфекции в офтальмалогии Блефарит, дакриоцистит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей
Пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема.
Инфекции мочеполовой системы
Простатит, уретрит, гонорея, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину), хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность к антибиотикам макролидам тяжелые нарушения функции печени

Беременность и лактация

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания после врачебной оценки пользы/риска. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная дозировка для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет составляет от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. В случае необходимости доза может быть увеличена до 3 г в сутки.
Дети в возрасте 1 года имеют среднюю массу тела 10 кг.
Суточная дозировка для детей с массой тела не менее 10 кг, назначается исходя из расчёта 40-50 мг/кг веса тела ежедневно, разделённая на 2-3 приема: для детей с массой тела 10-20 кг препарат назначается по 250-500 мг (1/4-1/2 таблетки, растворенной в воде) 2 раза в день, для детей с массой тела 20-40 кг препарат назначается по 500 мг-1000 мг (1/2 таблетки -1 таблетка, растворенной в воде) 2 раза в день, более 40 кг - по 1000 мг (1 таблетка) 2 раза в день.
Обычно продолжительность лечения определяется врачом. В соответствии с рекомендациями Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.

В схемах антихеликобактерной терапии джозамицин назначается в дозе 1 г 2 раза в день в течение 7-14 дней в комбинации с другими препаратами в их стандартных дозировках (фамотидин 40 мг/день или ранитидин 150 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + метронидазол 500 мг 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день; омепразол 20 мг (или лансопразол 30 мг, или пантопразол 40 мг, или эзомепразол 20 мг, или рабепразол 20 мг) 2 р/день + амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день: фамотидин 40 мг/день + фуразолидон 100 мг 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия дицитрат 240 мг 2 р/день).

При наличии атрофии слизистой желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии: Амоксициллин 1 г 2 р/день + джозамицин 1 г 2 р/день + висмута трикалия д и цитрат 240 мг 2 р/день.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать джозамицин в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг джозамицина один раз в день в качестве поддерживающего лечения в течение 8 недель.

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб могут быть приняты различными способами: таблетку можно проглотить целиком, запивая водой или предварительно, перед приёмом, растворить в воде. Таблетки следует растворять, как минимум, в 20 мл воды. Перед приёмом следует тщательно перемешать образовавшуюся суспензию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко – потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея. В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.
Реакции гиперчувствительности:
В крайне редких случаях возможны кожные аллергические реакции (например, крапивница).
Со стороны печени и желчевыводяших путей
В отдельных случаях наблюдалось транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.
Со стороны слухового аппарата
В редких случаях сообщалось о дозозависимых преходящих нарушениях слуха.
Прочие: очень редко – кандидоз.

Передозировка и другие ошибки при приеме

До настоящего времени нет данных о специфических симптомах отравления. В случае передозировки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако, если пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не следует принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вильпрафен Солютаб / другие антибиотики
Так как бактериостатические антибиотики могут снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины, следует избегать совместного назначения джозамицина с данными видами антибиотиков. Джозамицин не следует назначать совместно с линкомицином, так как возможно обоюдное снижение их эффективности.
Вильпрафен Солютаб / ксантины
Некоторые представители антибиотиков макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к возможной интоксикации. Клинико-экспериментальные исследования указывают на то, что джозамицин оказывает меньшее влияние на выделение теофиллина, чем другие антибиотики макролиды.
Вильпрафен Солютаб / антигистаминные препараты
После совместного назначения джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, может отмечаться замедление выведения терфенадина и астемизола, что в свою очередь может приводить к развитию угрожающих жизни сердечных аритмий.
Вильпрафен Солютаб / алкалоиды спорыньи
Имеются индивидуальные сообщения об усилении вазоконстрикции после совместного назначения алкалоидов спорыньи и антибиотиков макролидов. Отмечен один случай отсутствия у пациента толерантности к эрготамину при приеме джозамицина. Поэтому сопутствующее применение джозамицина и эрготамина должно сопровождаться соответствующим наблюдением больных.
Вильпрафен Солютаб / циклоспорин
Совместное назначение джозамицина и циклоспорина может вызывать повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание нефротоксической концентрации циклоспорина в крови. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме.
Вильпрафен Солютаб / дигоксин
При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
Вильпрафен Солютаб / гормональные контрацептивы
В редких случаях противозачаточный эффект гормональных контрацептивов может быть недостаточным во время лечения макролидами. В этом случае рекомендуется дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Особые указания

У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам макролидам (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Форма выпуска : таблетки диспергируемые 1000 мг.
Стандартная упаковка:
По 5 или 6 таблеток диспергируемых в блистере, изготовленном из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности : 2 года

Вильпрафен Солютаб не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Список Б.
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить лекарственное средство в местах, недоступных для детей!

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача

Заявитель регистрации (владелец РУ)

«Астсллас Фарма Юроп Б.В.», Елизабетхоф 19, 2353 ЕВ Лейдердорп,
Нидерланды / «Astellas Pharma Europe B.V.»,
Elisabethhof 19,2353 EW Leiderdorp, The Netherlands.

Производитель :
Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A.
Via Galilei, n.7,20016 Pero (MI), Italia

Фасовщик (первичная упаковка)
Монтефармако С.п.А., Италия

Упаковщик (вторичная/третичная упаковка)
Монтефармако С.п.А., Италия или Теммлер Италиа С.рЛ., Италия
Выпускающий контроль качества
Теммлер Италиа С.р.Л., Италия
При условии упаковки на ЗАО «ОРТАТ»
Производитель Монтефармако С.
Италия/Montefarmaco S.p.A. Via Galilei, n.7,20016 Pero (МГ), Italia

Упаковщик и выпускающий контроль
ЗАО «ОРТАТ», Россия
157092, Костромская обл., Сусанинский
район, с. Северное, м-н Харитоново.

Претензии направлять в Московское Представительство компании Астеллас
Фарма Юрой Б.В. по адресу:
109147 Москва, Марксистская ул. 16,
«Мосаларко Плаза-1» бизнес-центр,

Вильпрафен (МНН джозамицин) – антибиотик макролидного ряда. Проявляет бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Эффективен при лечении инфекций, вызванных стафилококками (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу), стрептококками, коринебактериями, нейссериями, гемофильной палочкой, бордетеллами, риккетсиями, трепонемами, микоплазмами, хламидиями, некоторыми видами шигелл, уреаплазмами, клостридиями. На энтеробактерии практически не влияет, поэтому не вносит дисбаланс в естественную микрофлору желудочно-кишечного тракта. Может использоваться при устойчивости к эритромицину. Устойчивость же к самому Вильпрафену вырабатывается реже и медленнее, чем к другим макролидам. Одним из достоинств препарата является липофильность, обеспечивающая быстрое попадание действующего вещества в терапевтических концентрациях в клетки и ткани. При использовании таблетированных форм джозамицина его концентрация в белых клетках крови, эпителиальных клетках, макрофагах, фагоцитах и моноцитах в 20 раз выше, чем в межтканевом пространстве. Это свойство препарата делает его идеальным средством борьбы с хламидийными инфекциями, т.к. жизненный цикл этих бактерий проходит внутри клетки. В сравнении с другими антибиотиками у Вильпрафена очень высокая степень излечения хламидиоза – 97% (у азитромицина - 55%, у доксициклина – 50%). Широкий диапазон терапевтического воздействия Вильпрафена позволяет использовать его в лечении смешанных бактериальных инфекций, в т.ч. вызываемых представителями анаэробной микрофлоры. Препарат практически лишен тератогенного и эмбриотоксического эффекта, что делает его доступных для беременных женщин и обеспечивает эффективную профилактику хламидиоза в неонатальном периоде.

Помимо инфекций мочеполового тракта, Вильпрафен находит применение в лечении инфекций ЛОР-органов, респираторного тракта, полости рта, мягких тканей, дерматологических инфекций. После перорального применения быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Наличие в кишечнике пищевых масс не влияет на биодоступность препарата (т.е. его можно принимать независимо от приема пищи, что очень удобно). Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 1-2 часа после приема. Претерпевает метаболические трансформации в печени, при этом образующиеся метаболиты обладают меньшей терапевтической активностью, чем исходное вещество. Выводится из организма через билиарный (с желчью) и мочеполовой (с мочой) тракт. Обладает незначительным числом побочных эффектов, главным образом – со стороны пищеварительного тракта (нарушение аппетита, тошнота, диспепсия, абдоминальные спазмы, нарушение холеретической функции). При назначении Вильпрафена необходимо учитывать возможность неблагоприятного взаимодействия с совместно принимаемыми лекарственными средствами. Так, данный антибиотик замедляет элиминацию противоаллергических препаратов астемизола и терфенадина, что может привести к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Вильпрафен потенцирует также побочные эффекты теофиллина, дигоксина, алкалоидов спорыньи (сосудосуживающее действие). И обратная сторона медали: Вильпрафен может снижать эффективность антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а в комбинации с линкомицином снижается эффективность обоих препаратов. Пациентам пожилого возраста Вильпрафен назначают в более низких дозах. У лиц, одновременно принимающих дигоксин, обязателен мониторинг ЭКГ.

Фармакология

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max достигается через 1-2 ч после приема. Через 45 мин после приема дозы 1 г средняя концентрация джозамицина в плазме составляет 2.41 мг/л.

Связывание с белками плазмы не превышает 15%.

Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема.

Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма.

Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.

Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон.

	1 таб.
джозамицин	500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, полисорбат 80 - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 14 мг, кармеллоза натрия - 10 мг, магния стеарат - 5 мг.

Состав оболочки: метилцеллюлоза - 0.12825 мг, полиэтиленгликоль 6000 - 0.3846 мг, тальк - 2.0513 мг, титана диоксид - 0.641 мг, алюминия гидроксид - 0.641 мг, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров - 1.15385 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами).

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Отмечен 1 случай непереносимости эрготамина при приеме джозамицина.

При одновременном применении джозамицина и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови вплоть до нефротоксической.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточным.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз); инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление /при повышенной чувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит); инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема); хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При лечении макролидами и одновременном применении гормональных средств контрацепции следует дополнительно использовать негормональные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

В случае развития псевдомембранозного колита джозамицин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Препараты, снижающие моторику кишечника, противопоказаны.

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

Джозамицин не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных необходимо контролировать функцию печени.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Состав

активное вещество: джозамицин 500 мг,
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрий карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ: J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект.
Пороговые значения минимальных подавляющих концентраций для различных микроорганизмов могут варьировать, в том числе географически, поэтому целесообразно ориентироваться на локальную информацию о резистентности микроорганизмов к антибактериальным средствам.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к джозамицину:
грамположительные аэробы: Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae , энтерококки, Rhodococcus equi , метициллин-чувствительные, метициллин резистентные стафилококки*, Streptococcus spp. , включая стрептококки группы В, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes .
грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter spp., Legionella,spp. Moraxella spp.
анаэробы: Actinomyces spp., Bacteroides spp., Eubacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.
Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Coxiella spp., Leptospira spp., Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum.
Микроорганизмы с промежуточной резистентностью к джозамицину:
Грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae .
Анаэробы: Clostridium perfringens .
Другие: Ureaplasma urealyticum .
Микроорганизмы, резистентные к джозамицину:
Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides .
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp ., энтеробактерии, Haemophilus spp., Pseudomonas spp .
Анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Mycoplasma hominis .
Джозамицин проявляет активность in vitro и in vivo в отношении Toxoplasma gondii.
* К метициллину устойчивы около 30-50 % всех стафилококков. В основном, это характерно для больничных штаммов.
Фармакокинетика
После приема внутрь джозамицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация джозамицина в плазме достигается через 1-4 часа после приема. При приеме в дозе 1 г максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,2-0,3 мг/л.
Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Джозамицин хорошо распределяется в органах и тканях (за исключением головного мозга), создавая концентрации, превышающие плазменную и сохраняющиеся на терапевтическом уровне длительное время. Особенно высокие концентрации джозамицин создает в легких, миндалинах, бронхиальном секрете, ушной сере, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени (40-50%) с образованием метаболитов, сохраняющих антибактериальную активность. Экскретируется главным образом с желчью (около 90%). Период полувыведения препарата составляет 1-2 ч, однако может удлиняться у пациентов с нарушением функции печени. Экскреция препарата почками не превышает 10%.
Данных об особенностях фармакокинетики у пациентов пожилого возраста, детей, при нарушениях функции почек нет.
Данные доклинической безопасности
При введении высоких доз (3,0 г/кг/день) беременным мышам и крысам, сообщалось об увеличение смертности и задержки развития плода у мышей.
В исследованиях с применением Джозамицина пропионата во время органогенеза у беременных мышей и крыс, сообщалось о снижении прироста массы тела и увеличение селезёнки (спленомегалия) при использовании высоких доз (2,0 г / кг / день) у мышей.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Тонзиллит (ангина), вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А, с подтвержденной этиологией, в качестве альтернативы лечению бета-лактамными антибиотиками, в случаях когда они не могут быть использованы.
Острый синусит, в случаях когда невозможно использовать бета-лактамные антибиотики.
Вторичная инфекция при остром бронхите.
Обострение хронического бронхита.
Внебольничная пневмония у следующих пациентов:
- без факторов риска;
- с нетяжелой степенью тяжести;
- без клинических признаков, характерных для пневмококковой этиологии.
В случае подозрения на атипичную пневмонию макролиды показаны вне зависимости от степени тяжести и условий возникновения.
Не угрожающие жизни инфекции кожи: импетиго, инфекционные осложнения дерматозов, эктима, инфекционное воспаление дермы и подкожной клетчатки (в частности, рожа), эритразма.
Инфекция полости рта.
Негонококковые инфекции половых органов.
Профилактика острой ревматической лихорадки при аллергии к бета-лактамным антибиотикам.
Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к джозамицину и другим компонентам препарата;
- гиперчувствительность к другим макролидам;
- тяжелые нарушения функций печени и желчевыводящих путей;
- одновременный прием эрготамина, дигидроэрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина, колхицина;
- женщинам в период грудного вскармливания, если ребёнок получает цизаприд.

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® являются неделимыми. Препарат следует принимать между приемами пищи. Лечение следует продолжать еще в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры тела.
Взрослые и дети с массой тела более 40 кг
Рекомендуемая суточная доза составляет от 1 до 2 г/сутки, разделенные на 2 приема, в зависимости от массы тела и тяжести инфекции; или 1-2 таблетки утром и вечером.
Дети с массой тела <40 кг: форма выпуска лекарственного средства не позволяет применять данный препарат у детей с массой тела <40 кг.
Пациенты пожилого возраста
Сведений о необходимости коррекции дозы нет.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с заболеваниями печени концентрация лекарственного средства в плазме может быть повышена. В случаях печеночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется. Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печеночных тестов и, возможно, снижать дозы. Сведений о правилах коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени нет.
Пациенты с нарушением функции почек
Сведений о необходимости коррекции дозы нет. У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Продолжительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Тактика пациента при пропуске приема препарата
Если Вы забыли принять Вильпрафен 500 мг таблетки, покрытые оболочкой:
Примите таблетку, как только вспомните. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать дозу, которую Вы пропустили.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены согласно системно-органной классификации и частоте их регистрации в соответствии со следующей градацией: очень часто: от ≥1/10, часто: от ≥1/100 до <1/10, нечасто: от ≥1/1000 до <1/100, редко: от ≥1/10 000 до <1/1000, очень редко от <1/10 000, частота неизвестна – невозможно оценить, исходя из имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, крапивница, отек лица, отёк Квинке, затрудненное дыхание, анафилактоидные и анафилактические реакции, включая шок, сывороточноподобный синдром
Нарушения метаболизма и питания
Частота неизвестна: снижение аппетита.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: пурпура, кожный васкулит.
Желудочно-кишечные нарушения
Частота неизвестна: дискомфорт в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: печёночная дисфункция, желтуха, увеличение щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, холестатический гепатит, цитолитический гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: эритематозная или макуло-папулезная сыпь, буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов. Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Передозировка

Передозировка джозамицина может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота и диарея, требующим надлежащего лечения. В случае передозировки следует предполагать возникновение других симптомов, описанных в разделе «Побочное действие».
Лечение : симптоматическое

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эрготамин и дигидроэрготамин: возможно развитие эрготизма с риском некроза конечностей (в результате замедления экскреции эрготамина / дигидроэрготамина);
цизаприд: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
пимозид: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию;
ивабрадин: повышение концентрации ивабрадина в плазме с развитием нежелательных побочных эффектов (вследствие замедления метаболизма ивабрадина джозамицином);
колхицин: повышен риск развития побочных эффектов колхицина вплоть до летального исхода.
Не рекомендованы сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже:
эбастин: повышен риск развития желудочковой аритмии у предрасположенных лиц (врождённый синдром удлиненного интервала QT);
алкалоиды спорыньи дофаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид): повышение уровня бромокриптина, каберголина, лизурида, перголида в плазме с возможным увеличением их активности или с появлением симптомов передозировки. Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилата и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и другие побочные эффекты;
триазолам: в отдельных случаях сообщалось о нежелательных явлениях (расстройства поведения). Джозамицин может увеличить активность триазолама, проявлением чего может быть сонливость. Рекомендуется временное прекращение лечения триазоламом;
галофантрин: повышен риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую
тахикардию. Если это возможно, следует прервать приём макролида. Если совместный прием необходим, лечение следует проводить после предварительного контроля интервала QT с учётом результатов мониторинга ЭКГ;
дизопирамид: риск увеличения побочных эффектов дизопирамида: тяжелая гипогликемия, удлинение интервала QT и тяжелые желудочковые аритмии, включая аритмии типа «пируэт». Если совместный прием неооходим, лечение следует проводить в сочетании с регулярными клиническими, биологическими и электрокардиографическими наблюдениями;
такролимус: повышение концентрации такролимуса в крови, креатининемия (вследствие замедления метаболического превращения такролимуса джозамицином), увеличение риска нефротоксичности. Если совместный прием необходим, следует регулярно контролировать концентрацию такролимуса в плазме;
антигистаминные препараты, содержащие астемизол и терфенадин: риск развития относительной передозировки ввиду изменения джозамицином метаболизма антигистаминных лекарственных средств, содержащих терфенадин и астемизол, риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Сочетания джозамицина и препаратов, перечисленных ниже, требующие особых мер предосторожности:
карбамазепин: увеличение концентрации карбамазепина в плазме с симптомами передозировки в результате снижения его метаболизма в печени. Лечение проводится под клиническим наблюдением в сочетании с контролем концентраций карбамазепина в плазме и уменьшением его дозы при необходимости;
циклоспорин: повышение уровня циклоспорина в крови и креатининемия, увеличение риска нефротокисчности. Следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови, функцию почек и проводить коррекцию дозы циклоспорина во время и после окончания приёма макролида;
пероральные антикоагулянты: усиление действия пероральных антикоагулянтов (антагонистов витамина К, включая варфарин). Прием джозамицина приводит к снижению синтеза витамина К кишечными бактериями. В случае возникновения кровотечения, следует прекратить применение джозамицина и/или пероральных антикоагулянтов и ввести препарат витамина К в зависимости от тяжести кровотечения и степени коагулопатии на основе показателей протромбинового индекса/МНО;
силденафил: увеличение концентрации силденафила в плазме с риском развития гипотонии. В случае одновременного приёма с джозамицином, в начале курса лечения назначать минимальные дозы силденафила;
ксантины: некоторые представители группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к появлению признаков интоксикации. В случае появления признаков токсичности, индуцированной теофиллином, дозы теофиллина должны быть скорректированы соответствующим образом, под контролем его концентрации в сыворотке крови.
Особые случаи изменения МНО:
Выявлены множественные случаи усиления действия антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. В случае, если инфекционный или воспалительный процесс приобретает выраженный характер, возраст и общее состояние пациента представляют собой факторы риска изменения МНО. На этом фоне сложно точно установить вызвано ли такое изменение инфекционным заболеванием или сопутствующей терапией. Тем не менее, изменение МНО может возникать при приёме некоторых групп антибиотиков: фторхинолонов, макролидов, циклинов, ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Меры предосторожности

У пациентов с заболеваниями печени может быть высокой концентрация лекарственного средства в плазме.
В случаях печёночной недостаточности применение джозамицина не рекомендуется.
Если это необходимо, то следует проводить регулярный мониторинг печёночных тестов и, возможно, снижать дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек.
Одновременный приём джозамицина и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, не рекомендуется, поскольку при этом замедляется выведение этих препаратов, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
У пациентов с гиперчувствительностью к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов, приём препарата противопоказан.
Не рекомендован совместный приём джозамицина с эбастином, алкалоидами спорыньи допаминергического действия (бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), триазоламом, галофантрином, дизопирамидом, такролимусом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
В случае стойкой тяжёлой диареи следует иметь в виду возможность развития опасного для жизни псевдомембранозного колита. Заболевание может развиваться во время или после лечения джозамицином. В этой ситуации немедленно должны быть начаты адекватные терапевтические меры. При этом противопоказаны препараты, которые ингибируют перистальтику кишечника
Хотя на сегодняшний день сообщения такого рода отсутствуют, не исключено, что лечение, особенно длительное, джозамицином, как и другими антибиотиками группы макролидов, может привести к росту устойчивых бактериальных и грибковых штаммов, в этом случае лечение должно быть прекращено и начата соответствующая терапия.
Следует учитывать возможность перекрёстной устойчивости микроорганизмов к различным антибиотикам из группы макролидов.
Микроорганизмы, устойчивые к родственным по механизму действия (линкосамиды, стрептограмины) антибактериальным препаратам, могут также быть устойчивы к джозамицину (MLSb фенотип устойчивости, точечные мутации).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Джозамицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Джозамицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Джозамицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уреаплазмы, пневмонии, рожи и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Джозамицин - антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Высоко активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis (хламидия) и Chlamydia pneumonuae, Mycoplasma pneumoniae (микоплазма), Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum (уреаплазма), Legionella pneumophila (легионелла); в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (стафилококк), Streptococcus pyogenes (стрептококк) и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.

Джозамицин также активен в отношении Treponema pallidum.

Состав

Джозамицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Сmax достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Равновесное состояние достигается через 2-4 дня регулярного приема. Джозамицин хорошо распределяется в организме и накапливается в различных тканях: в легочной, лимфатической ткани небных миндалин, органов мочевыделительной системы, коже и мягких тканях. Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в полиморфонуклеарных лейкоцитах человека, моноцитах и альвеолярных макрофагах приблизительно в 20 раз выше, чем в других клетках организма. Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов. Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит);
дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином);
скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, бронхопневмония, пневмония, включая атипичную форму, коклюш, пситтакоз);
инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулы, сибирская язва, рожистое воспаление (при повышенной чувствительности к пенициллину), угри, лимфангит, лимфаденит);
инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея; при повышенной чувствительности к пенициллину - сифилис, венерическая лимфогранулема);
хламидийные, микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные) и смешанные инфекции мочевыводящих путей и половых органов.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Таблетки диспергируемые 500 мг и 1000 мг (Солютаб).

Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г в сутки в 2-3 приема. Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг в сутки в 3 приема. Длительность лечения зависит от показаний к применению.

Побочное действие

отсутствие аппетита;
тошнота, рвота;
изжога;
диарея;
псевдомембранозный колит;
повышение активности печеночных трансаминаз;
нарушение оттока желчи и желтуха;
крапивница;
дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Противопоказания

тяжелые нарушения функции печени;
повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Джозамицина при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клубочкового клиренса (КК).

Одновременное употребление алкоголя запрещено из-за возможного развития гепатотоксических эффектов (джозамицин метаболизируется в печени).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Джозамицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вильпрафен;
Вильпрафен солютаб.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики макролиды и азалиды):

Азивок;
Азитрал;
Азитрокс;
Азитромицин;
Азитромицин Форте;
АзитРус;
Азицид;
Арвицин;
Арвицин ретард;
Бензамицин;
Биноклар;
Вильпрафен;
Вильпрафен солютаб;
Грюнамицин сироп;
Динабак;
Зетамакс ретард;
Зимбактар;
Зинерит;
Зитролид;
Зитроцин;
Илозон;
Клабакс;
Кларбакт;
Кларитромицин;
Кларицин;
Класине;
Клацид;
Криксан;
Кситроцин;
Лекоклар;
Макропен;
Олеандомицина фосфат;
Олететрин;
Пилобакт;
Ровамицин;
Роксид;
Роксилор;
Рокситромицин;
Ромиклар;
Рулид;
Сафоцид;
Спирамицин;
Сумаклид;
Сумамед;
Сумамецин;
Сумамокс;
Суматролид солютаб;
Фромилид;
Фромилид Уно;
Хемомицин;
Экомед;
Элрокс;
Эритромицин;
Эрмицед;
Эспарокси.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Джозамицин

Josamycinum (род. Josamycini)

Химическое название

(2S,3S,4R,6S)-6-{[(2R,3S,4R,5R,6S)-6-{[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-4-(Ацетилокси)-10-гидрокси-5-метокси-9,16-диметил-2-оксо-7-(2-оксоэтил)-1-оксациклогексадека-11,13-диен-6-ил]окси}-4-(диметиламино)-5-гидрокси-2-метилоксан-3-ил]окси}-4-гидрокси-2,4-диметилоксан-3-ил-3-метилбутаноат (в виде пропионата)

Брутто-формула

C 42 H 69 NO 15

Фармакологическая группа вещества Джозамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16846-24-5

Характеристика вещества Джозамицин

Антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное .

Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp. , продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ . Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , прием пищи не влияет на биодоступность. C max в сыворотке достигается через 1-2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67-0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T 1/2 — 4 ч. Экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Применение вещества Джозамицин

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов (ангина, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия — дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином, скарлатина в случае повышенной чувствительности к пенициллину); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз); стоматологические инфекции (гингивит и болезни пародонта); инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит); инфекции кожных покровов и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожа — при повышенной чувствительности к пенициллину, угри, лимфангит, лимфаденит, венерическая лимфогранулема); инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, гонорея, сифилис — при повышенной чувствительности к пенициллину, хламидийные, микоплазменные, в т.ч. уреаплазменные, и смешанные инфекции).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени, недоношенность детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Разрешено применение при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Побочные действия вещества Джозамицин

Со стороны органов ЖКТ : отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея, метеоризм, обложенность языка, спазмы в животе, нарушение функции печени, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), нарушение оттока желчи и желтуха.

Прочие: отек стоп, дозозависимое преходящее нарушение слуха, кандидоз, кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь), очень редко — лихорадка, общее недомогание.

Взаимодействие

Джозамицин замедляет выведение теофиллина (усиливаются побочные эффекты). При совместном приеме джозамицина с такими антигистаминными препаратами, как астемизол и терфенадин, возможно замедление выведения последних, что может привести к развитию угрожающих жизни желудочковых аритмий. При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови. Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикторного действия после совместного приема алкалоидов спорыньи и антибиотиков-макролидов. Возможно ослабление эффекта гормональных контрацептивов. Джозамицин может снижать бактерицидный эффект других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины (следует избегать совместного назначения). При совместном применении джозамицина и линкомицина возможно взаимное снижение их эффективности. Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови). Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T 1/2 ) карбамазепина.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Джозамицин

При назначении джозамицина следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам-макролидам (микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Во время терапии необходим мониторинг ЭКГ (особенно у больных, одновременно получающих дигоксин). С осторожностью под контролем функции почек следует назначать на фоне почечной недостаточности.

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Напечатать