Главная » Энциклопедия » Доксициклин капсулы: инструкция по применению. Способы применения и дозировки доксициклина Доксициклин способ применения и дозы

Доксициклин капсулы: инструкция по применению. Способы применения и дозировки доксициклина Доксициклин способ применения и дозы

Доксициклин (Doxycyclinum)

Состав

Одна капсула Доксициклина содержит доксициклина гидрохлорида - 100 мг.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклина широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae.
Аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis; аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes; анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp.
Препарат активен так же в отношении грамотрицательных микроорганизмов:
Аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae.
Аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К препарату устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика
После приема внутрь доксициклин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация доксициклина в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы - 80-95%. Период полувыведения составляет от 15 до 25 ч. Большая часть доксициклина выводится с калом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе внутриклеточными патогенами:

инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит , обострения хронического бронхита, пневмония , плеврит , эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (ангина - тонзиллит, синусит, отит);
инфекции ЖКТ (холецистит , холангит, перитонит , проктит, периодонтит);
инфекции мочевых путей - пиелонефрит , уретрит;
воспалительные заболевания органов малого таза у женщин (эндометрит);
острый и хронический простатит , эпидидимит ;
гнойные инфекции мягких тканей, угревая сыпь, включая acne vulgaris и acne conglobata;
инфекционные язвенные кератиты;
профилактика хирургический инфекций после медицинских абортов, операций на толстой кишке;
профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где отмечена резистентность плазмодия к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину;
микоплазмоз;
хламидиоз;
гонорея;
бруцеллез;
риккетсиоз;
Лихорадка Ку;
пятнистая лихорадка скалистых гор;
тифы;
иерсиниоз;
бациллярная и амебная дизентерия;
боррелиоз;
Болезнь Лайма (I стадия);
пситтакоз;
гранулоцитарный эрлихиоз;
инфекции, вызванные Haemophilus influenzae.

Способ применения

Препарат принимают внутрь.
После еды. Больной должен запивать лекарство достаточным количеством жидкости, чтобы таким образом уменьшилась возможность раздражения пищевода. Суточную дозу следует принимать сразу или разделено в 2 приема, каждые 12 часов:
Для большинства инфекций рекомендуется в 1-й день лечения доза 200 мг препарата. В последующие дни - по 100-200 мг/сут в зависимости от тяжести течения заболевания. Инфекции, вызванные хламидией, микоплазмой и уреаплазмой, эффективно лечат стандартной дозой доксициклина в течение 10-14 дней.
Возможно комбинированное назначение доксициклина по 100 мг 2 раза/день вместе с клиндамицином или гентамицином (по показаниям).
При более тяжелом течении инфекций (особенно при хронических инфекциях мочевыводящего тракта) рекомендуется доза 200 мг препарата в день в течение всего времени лечения.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии назначают по 100 мг 2 раза/сут, мужчинам - по 100 мг 2 раза/сут или 300 мг однократно.
Для профилактики инфекций после медицинского аборта - 100 мг внутрь за 1 ч до аборта и 200 мг внутрь через 30 мин после.
При первичном и вторичном сифилисе препарат назначают в суточной дозе 300 мг в течение не менее 10 дней.
Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза препарата составляет в 1-й день лечения 4 мг/кг, в последующие дни - 2-4 мг/кг/сут в зависимости от тяжести клинического течения заболевания.
При гонорее 100 мг 2 раза/день в течение 2-4 дней. Мужчин, страдающих гонорейным уретритом, эффективно лечат однократной дозой 300 мг доксициклина. Если возбудитель является более устойчивым, то мужчины должны принимать 200 мг препарата в течение 4 дней, а женщины - 200 мг препарата в течение 5 дней.
При угревой сыпи 50 мг/сут; продолжительность лечения зависит от эффективности препарата, обычно она составляет 6-12 недель.
При лечении у пациентов с почечной недостаточностью безопасно применять доксициклин в обычной дозе.

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, аллергические реакции в виде отека, зуда, кожной сыпи (в сиропе могут содержатся сульфиты, которые могут вызывать аллергические реакции вплоть до анафилаксии и тяжелых приступов бронхиальной астмы), головокружение, потливость.
Редко: отек Квинке, фотосенсибилизация, эозинофилия.
При длительном применении препарата возможно: нейтропения, тромбоцитопення, гемолитическая анемия , транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови, развитие кандидоза, кишечного дисбактериоза, реинфекции резистентными штаммами, устойчивое изменение цвета зубной эмали.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксициклину и тетрациклинам;
Беременность (вторая половина);
Кормление грудью (на период лечения следует воздержаться от грудного вскармливания);
Детский возраст до 9 лет (период развития зубов);
Порфирия;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Лейкопения.

Особые указания и меры предосторожности:
Применение доксициклина в период формирования зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.
Лечение инфекций, вызванных стрепто- и стафилококками, эшерихиями, шигеллами, акинетобактером, возможно только после определения чувствительности микроорганизмов к доксициклину.
Для профилактики изъязвлений пищевода следует принимать с большим количеством жидкости.
Во время лечения и в течение 4-5 дней после него противопоказано прямое облучение солнечным светом или УФ лучами (фотосенсибилизация).
При длительном применении следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, проводить функциональные печеночные пробы, определять азот и мочевину в сыворотке.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом.
При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, следует учитывать возможность темно-коричневого прокрашивания ткани в микропрепаратах.

Лекарственное взаимодействие

Не следует назначать доксициклин одновременно с антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния, а также с препаратами железа, бикарбоната натрия, магнисодержащими слабительными т.к. при этом образуются трудно растворимые комплексы.
Всасывание уменьшает одновременный прием холестирамина и колестипола.
Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, рифампицин сокращают период полувыведения за счет ускорения метаболизма в печени.
Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полувыведения.
Доксициклин уменьшает бактерцидное действие пенициллиов.
При использовании эстрогенсодержащих пероральных противозачаточных средств следует применять дополнительные средства контрацепции или менять метод контрацепции (снижает надежность). Повышает частоту кровотечений на фоне эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.
Потенцирует эффект непрямых антикоагулянтов.

Форма выпуска

Капсулы - 10 штук в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 3 года.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Тиф и паратиф (A01)

Шигеллез неуточненный (A03.9)

Энтерит, вызванный Yersinia enterocolitica (A04.6)

Препарат Доксициклин инструкция по применению относит к антибиотикам тетрациклинового ряда. Капсулы, таблетки 100 мг, уколы в ампулах для инъекций (лиофилизат) назначают пациентам для лечения воспалительных и инфекционных заболеваний различного генеза. Отзывы пациентов и рекомендации врачей указывают, что это лекарственное средство помогает в терапии сифилиса, уреаплазмы, боррелиоза и других инфекционных патологий.

Форма выпуска и состав

Доксициклин выпускается в форме капсул (таблеток) и лиофилизата, который применяется, чтобы готовить раствор для инфузий.

Капсулы из желатина твердые, имеют форму цилиндра, желтого цвета. Внутри капсул – желтоватый порошок с белыми вкраплениями. В контурной упаковке – по 5 капсул, в коробке из картона – две таких упаковки.
Лиофилизат содержится в ампулах по 100 мг, в картонной коробке с перегородками может быть 5 или 10 ампул.
Таблетки Доксициклин диспергируемые – по 100 мг, в упаковке 10 штук.

Фармакологическое действие

Доксициклин -это антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении многих бактерий (стрептококк, стафилококк, сальмонелла, дизентерийная палочка, возбудители сифилиса и гонореи), риккетсий (возбудители брюшного тифа), микоплазмы (вызывает заболевания органов мочеполовой системы), хламидий (вызывают инфекционные заболевания, передающиеся половым путем).

Проникая внутрь клетки микроорганизма, Доксициклин нарушает синтез белка в ней, что приводит к тому, что бактерия теряет способность к размножению и вскоре погибает сама. Максимальную концентрацию в крови можно наблюдать через 2 часа после приема препарата в виде капсул.

Доксициклин, отзывы врачей и инструкция подтверждают это, в сравнении со своим прародителем, тетрациклином, имеет более широкий спектр действия и меньшее количество возможных побочных эффектов. После однократного применения лечебная концентрация в крови сохраняется в течение 18-24 часов, что позволяет принимать данный антибиотик один раз в сутки.

От чего помогает Доксициклин?

Показания к применению лекарства включают:

Гастроэнтероколит.
Инфекционные поражения мягких тканей – фурункулы, карбункулы, абсцессы, флегмоны, панариций, присоединение вторичной бактериальной инфекции при ожогах и ранах.
Обострение хронического холецистита.
Сифилис, проктит, простатит, хламидиоз.
Инфекционные процессы органов носо и ротоглотки – фарингит, отит, тонзиллит, синусит, гайморит.
Дизентерия.
Воспалительные и инфекционные заболевания органов дыхательной системы – бронхиты (острые и хронические), пневмония, бронхопневмония, трахеит, ларингит, эмпиема легкого, абсцесс легких.
Холангит.
Воспалительные заболевания органов мочеполовой системы инфекционного происхождения – пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, орхит, эпидидимит, урогенитальный микоплазмоз, цервицит, эндоцервицит.

Для чего назначают еще? Препарат Доксициклин также назначают в профилактических целях после перенесенных хирургических вмешательств или при путешествии в страны, где легко заразиться листериозом, дизентерией, холерой.

Инструкция по применению

Доксициклин (капсулы и таблетки 100 мг)

Принимают внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г в сутки.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 0.2 г в сутки на протяжении всего периода терапии.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем:

острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием — 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г в сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин);
при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0.8 — 0.9 г, которую распределяют на 6 — 7 приемов (0.3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0.3 г в сутки в течение не менее 10 дней.

Лечение лептоспироза — 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Диарея путешественников (профилактика) — 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0.2 г в сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии — 0.1 г 1 раз в сутки за 1 — 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 0.002 г/кг 1 раз в сутки.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г в сутки или до 0.6 г в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 0.004 г/кг в 1 день, далее — по 0.002 г/кг в сутки (в 1-2 приема).

При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.

Ампулы

Взрослым внутривенно (капельно) назначают 200 мг в сутки в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг в сутки. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза в сутки. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг.

В последующие дни — 2-4 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность в/в инфузии — 1-2 раза в сутки. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч. Максимальные дозы для внутривенного введения — 300 мг в сутки.

Противопоказания

Не следует принимать антибиотик в следующих случаях:

порфирия;
период грудного кормления;
возраст пациента до 8 лет;
при повышенном уровне чувствительности к антибиотикам-тетрациклинам, включая Доксициклин, от чего эти таблетки и уколы могут вызыввать побочные явления;
период беременности (категорически запрещено применение средства во второй половине беременности);
печеночная недостаточность в тяжелой форме.

Побочные явления

К нежелательным эффектам препарата Доксициклин отзывы врачей и клинические исследования относят:

кожную сыпь, отек, зуд;
потливость, головокружение;
редко – эозинофилия (повышение числа эозинофилов в крови), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету), отек Квинке (увеличение части или всего лица, конечностей);
тошноту, рвоту, боли в животе, анорексию.

При длительном применении – развитие кишечного дисбактериоза, молочницы, тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов), гемолитическая анемия (устойчивое разрушение эритроцитов), нейтропения (снижение числа нейтрофилов), устойчивое изменение цвета зубов.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Назначается детям по показаниям в дозировке, скорректированной с учетом возраста пациента.

Особые указания

Не следует допускать изъязвления пищевода, для чего средство нужно запивать большим количеством воды. Рекомендуется пить капсулы днем, в процессе приема пищи. Если требуется продолжительное применение лекарства, важно регулярно контролировать состав периферической крови и проводить другие лабораторные исследования.

Прежде чем применить Доксициклин для лечения инфекционных заболеваний, важно определить чувствительность микроорганизмов к препарату. В период приема препарата и 4-5 дней после завершения терапии нельзя подвергаться прямому воздействию солнечного света или УФ лучей.

Следует учесть, что при приеме этого антибиотика в период, когда у ребенка формируются зубы, может отмечаться негативное влияние на их цвет и необратимо его изменить. Пациенты, которые сомневаются, это антибиотик или нет, должны учитывать, что Доксициклин является антибиотиком.

Желательно в период лечения воздерживаться от любых видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Доксициклин несовместим с имеющими щелочную среду препаратами (гидрокарбонат натрия или питьевая сода; антациды, содержащие в своем составе соли магния, висмута, алюминия) и с препаратами, неустойчивыми в кислой среде (Эритромицин, Гидрокортизон, Аминофиллин).

Препарат не принимается совместно с другими антибиотиками тетрациклиновой группы. Препараты кальция и железа понижают всасывание Доксициклина, образуют с ним неактивные соединения (хелаты), поэтому одновременно не назначаются.

Карбамазепин, барбитураты, Фенитоин, Рифампицин снижают эффективность медикамента в связи с выработкой ферментов, которые снижают концентрацию антибиотика в плазме крови. Доксициклин не назначается одновременно с антибиотиками бактерицидного действия (вызывают гибель микроорганизмов), т.к. они являются антагонистами бактериостатикам.

Поэтому он не назначается одновременно с пенициллином, антибиотиками цефалоспоринового ряда. Холестирамин, Холестипол также снижают всасывание Доксициклина, применять одновременно их не следует, промежуток между приемами должен быть не менее 3 часов.

Препарат подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению протромбинового индекса. В связи с этим усиливается действие препаратов, понижающих свертываемость крови. К таким препаратам относятся Варфарин, Фенилин и др.; при лечении Доксициклином необходима коррекция их дозировки.

Эффективность эстрогенсодержащих противозачаточных средств снижается при применении лекарства; повышается частота кровотечений. Следует менять способ контрацепции. Одновременное назначение препарата и Ретинола приводит к повышению внутричерепного давления.

Можно сочетать с назначением Метронидазола. Такое сочетание часто используется при лечении инфекций органов малого таза.

Аналоги лекарства Доксициклин

По структуре определяют аналоги:

Доксибене М.
Видокцин.
Кседоцин.
Доксал.
Доксициклин Никомед.
Вибрамицин.
Доксициклина гидрохлорид.
Моноклин.
Доксибене.
Доксилан.
Доксициклин-АКОС.
Бассадо.
Доксициклин Штада.
Доксициклин-Ферейн.
Довицин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Доксициклин (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 16 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 9 гривен, в Казахстане — за 615 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 1,37 бел. рубля.

Отпускается по рецепту. Хранить защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 5 лет.

Post Views: 289

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: doxycycline; гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат (4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидротетрацен-2-карбоксамида; основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом желтого цвета, содержащие порошок желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускаются белые вкрапления; состав: 1 капсула содержит 100 мг доксициклина хиклата в пересчете на доксициклин; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Доксициклин - полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Обуславливает бактериостатическое действие за счет угнетения синтеза белка возбудителей в результате блокирования связи аминоацил-транспортной РНК (тРНК) с комплексом “информационная РНК (иРНК) - рибосома”.
Активен по отношению к грамположительным бактериям: аэробным коккам - Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); аэробным спорообразующим бактериям - Bacillus anthracis; аэробным неспорообразующим бактериям - Clostridium spp. Доксициклин активен также по отношению к грамотрицательным бактериям: аэробным коккам - Neisseria gonorrhoeae; аэробным бактериям - Escherichia coli; Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также по отношению к Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К действию доксициклина устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта и медленно выводится из организма; в зависимости от дозы терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 18 - 24 ч. Связывается с белками крови на 80 - 90 %. Быстро распределяется в большинство жидкостей организма, включая желчь, секрет околоносовых пазух, синовиальную и асцитическую жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости варьирует и после парентерального применения может составлять 10 - 25% от концентрации в сыворотке крови. Период полувыведения препарата - 12 - 22 ч. Значительная часть выводится в неизменном виде с фекалиями, приблизительно 40% - с мочой.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Назначают Доксициклин внутрь взрослым и детям от 12 лет. Назначают в первый день лечения 200 мг в сутки. В следующие дни - по 100 - 200 мг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема - 1 - 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, продолжая лечение не менее 24 - 48 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела.
При лечении гонореи Доксициклин назначают: больным острым неосложненным уретритом - в курсовой дозе 500 мг (1-й прием - 300 мг, последующие 2 приема - по 100 мг с интервалом 6 ч); при осложненной форме гонореи курсовую дозу антибиотика (800 - 900 мг) разделяют на 6 - 7 приемов (300 мг на 1-й прием, по 100 мг с интервалом 6 ч - на 5 - 6 последующих приемов).
При неусложненных инфекциях уретры, шейки матки и ректальной зоны, вызванных Chlamydia trachomatis, - 100 мг 2 раза в сутки, не менее 7 дней.
При орхите или эпидидимите, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae, -100 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения - не менее 10 дней.
При инфекциях половых органов у мужчин, вызванных Ureaplasma urealyticum, пациент и его половой партнер должны пройти курс лечения препаратом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель.
При первичном и вторичном сифилисе суточная доза препарата составляет 300 мг за несколько приемов, курс лечения - не менее 10 дней.
Для лечения тропической малярии, устойчивой к хлорохину, препарат применяют в суточной дозе 200 мг не менее 7 дней. Для профилактики малярии - 100 мг в сутки для взрослых. Профилактическое лечение можно начинать за 1 - 2 дня до поездки в регион с ненадежной эпидемической обстановкой и продолжать на протяжении 4 недель после возвращения из него.
Лечение больных с возвратным и сыпным тифом проводят однократным применением препарата в дозе 100 - 200 мг.
Для лечения и профилактики холеры у взрослых внутрь назначают 300 мг Доксициклина однократно; для профилактики японской речной лихорадки - однократно 200 мг препарата.
Для лечения лептоспироза препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Особенности применения:

Препарат принимают внутрь, после еды (во избежание раздражения слизистой оболочки желудка), запивая большим количеством воды.
Для профилактики развития кандидозов одновременно с Доксициклином рекомендуется назначать нистатин или леворин.
Несовместим с препаратами, имеющими щелочное рН, а также с неустойчивыми в кислой среде (аминофиллином, гидрокортизоном, эритромицином).
При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек.
Возможно транзиторное повышение содержания в крови печеночных аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, билирубина.
Не применяют в период беременности, поскольку, проникая сквозь плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также жировую инфильтрацию печени.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.
Доксициклин не назначают детям до 8 лет, поскольку тетрациклины, в том числе Доксициклин, вызывают долговременное изменение цвета зубов и гипоплазию эмали, угнетение продольного роста костей скелета. Детям от 8 до 12 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Нет ссылок на то, что препарат может негативно влиять на водителей и людей, которые работают с техникой.

Побочные действия:

Возможны снижение аппетита,

Гидрокарбонат натрия, антациды, содержащие соли алюминия, висмута, магния, препараты железа, кальция снижают всасывание Доксициклина и его уровень в плазме крови, образуя с препаратом неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать одновременного их назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация Доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации препарата с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков, в том числе Доксициклин.

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к тетрациклинам, при грибковых заболеваниях, в периоды беременности и кормления грудью, детям до 8 лет.
С осторожностью применяют его при нарушениях функции печени и почек.

Передозировка:

До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Описание

Твердые желатиновые, номер 1, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами.

Состав на одну капсулу

активное вещество: доксициклина (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый (Е-104), апельсиновый желтый (E-110).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Тетрациклины.

Код АТС: J01AA02.

Фармакологическое действие

Доксициклин обладает широким спектром антимикробного действия.

Лекарственное средство активно в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в т. ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israeli; грамотрицательных микроорганизмов – Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae. Чувствительны к доксициклину Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., некоторые простейшие (в т. ч. Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica).

Наиболее чувствительны к доксициклину Haemophilus influenzae (91–96 %) и внутриклеточные патогены.

В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается более полным всасыванием и большей продолжительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. Проникает внутрь клетки, подавляя размножение внутриклеточно расположенных возбудителей.

К доксициклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, грибы, вирусы.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями.

Для профилактики развития резистентности и поддержания эффективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно), чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:

пятнистая лихорадка скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Ку-лихорадка, везикулярный риккетсиоз и клещевые лихорадки, вызванные риккетсиями;

Mycoplasma pneumoniae;

венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis;

пситтакоз, вызванный Chlamydia psittaci;

трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, хотя добиться элиминации возбудителя удается не всегда, о чем свидетельствуют результаты иммунофлуоресцентного исследования;

конъюнктивит с включениями, вызванный Chlamydia trachomatis, доксициклин можно применять внутрь в виде монотерапии или в комбинации с препаратами местного действия;

неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis у взрослых;

негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазмой);

эпидемиологический возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.

Доксициклин применяется также для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:

шанкроид, вызванный Haemophilus dureyi;

чума, вызванная Yersinia pestis;

туляремия, вызванная Francisella tularensis;

холера, вызванная Vibrio cholera;

кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;

бруцеллез, вызванный Brucella species (в комбинации со стрептомицином);

бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

донованоз (венерическая гранулема), вызванный Calymmatobacterium granulomatis.

Многие штаммы перечисленных ниже микроорганизмов были устойчивыми к тетрациклинам, поэтому рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам. Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:

Escherichia coli ;

Enterobacter aerogenes ;

Shigella species ;

Acinetobacter species ;

респираторные инфекции, вызванные Haemophilus influenzae ;

инфекции дыхательных путей и мочевого тракта, вызванные Klebsiella species .

Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамположительными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает адекватную их чувствительность к лекарственному средству:

инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae;

сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis, в том числе легочная форма сибирской язвы (после воздействия): для снижения частоты или прогрессирования заболевания после экспозиции Bacillus anthracis.

Когда пенициллин противопоказан, доксициклин как альтернативное средство может быть использован для лечения следующих инфекций:

неосложненная гонорея, вызванная Neisseria gonorrhoeae;

сифилис, вызванный Treponema pallidum;

фрамбезия, вызванная Treponema pertenue;

листериоз, вызванный Listeria monocytogenes;

ангина Симановского-Плаута-Венсана (острый некротизирующий язвенный гингивит), вызванная Leptotrichia buccalis (старое название Fusobacterium fusiform);

актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii;

инфекции, вызванные Clostridium spp.

При остром амебиазе кишечника доксициклин может быть применен дополнительно к амебицидным средствам.

В качестве вспомогательного средства доксициклин может быть использован в терапии тяжелых акне.

Доксициклин показан для профилактики малярии, вызванной Plasmodium falciparum у краткосрочных путешественников (

Способ применения и режим дозирования

Следует помнить, что обычная доза и кратность применения доксициклина отличается от таковых большинства других тетрациклинов. Превышение рекомендуемой дозы может привести к увеличению частоты побочных эффектов. Терапию следует продолжать в течение по крайней мере 24–48 ч после исчезновения симптомов и лихорадки. При стрептококковых инфекциях лечение необходимо продолжать в течение 10 дней, чтобы предупредить развитие ревматической лихорадки и гломерулонефрита.

Обычная доза доксициклина у взрослых составляет 200 мг в первый день лечения (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем лекарственное средство назначают в поддерживающей дозе 100 мг/сутки (однократно или по 50 мг каждые 12 ч). При более тяжелых инфекциях (особенно хронических инфекциях мочевых путей) лекарственное средство следует применять в дозе 200 мг/сутки на протяжении всего курса лечения.

При клещевом и вшивом возвратном тифе доксициклин с успехом применяли однократно внутрь в дозе 100 или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа доксициклин рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.

Неосложненные уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis:

Острый эпидидимоорхит, вызванный С. Trachomatis или N. gonorrhoeae: цефтриаксон 250 мг внутримышечно или другой подходящий цефалоспорин однократно в сочетании с доксициклином в дозе 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 10 дней.

Негонококковый уретрит (НГУ), вызванный Chlamydia trachomatis или Ureaplasma urealyticum: 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней.

Венерический лимфогранулематоз, вызванный Chlamydia trachomatis: доксициклин 100 мг внутрь два раза в сутки в течение по крайней мере 21 дня.

Неосложненные гонококковые инфекции у взрослых (за исключением аноректальной инфекции у муж ч ин): 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 7 дней. В качестве альтернативы возможен прием доксициклина в дозе 300 мг с последующим приемом в течение часа второй дозы 300 мг.

Сибирская язва (после воздействия): взрослым по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение 60 дней.

Первичный и вторичный сифилис: у больных первичным или вторичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и небеременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель.

Латентный и третичный сифилис: у больных латентным или третичным сифилисом, страдающих аллергией на пенициллин и небеременных, альтернативой пенициллину может быть лечение доксициклином по 100 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель, если длительность инфекции не превышает 1 года. В противном случае доксициклин применяют в течение 4 недель.

Акне: 50–100 мг/сутки в течение до 12 недель.

Лечение малярии, вызванной хлорохин-резистентным Plasmodium falciparum: 200 мг/сутки в течение по крайней мере 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующее шизонтицидное лекарственное

Профилактика малярии: 100 мг/сутки у взрослых. Профилактику можно начать за 1–2 дня до поездки в регион, где встречается малярия. Ее следует продолжать в течение всей поездки и 4 недель после возвращения.

Лечение и селективная профилактика холеры у взрослых: 300 мг однократно.

Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.

Профилактика диареи путешественников у взрослых: 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем по 100 мг/сутки на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.

Профилактика лептоспироза: 200 мг внутрь один раз в неделю на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг в конце поездки. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства в течение более 21 дня нет.

Способ применения

Применяют внутрь во время или после еды.

Возможен одновременный прием с пищей, в том числе с молоком или газированным напитком. Таблетки тетрациклинов рекомендуется запивать адекватным количеством жидкости, чтобы снизить риск раздражения и изъязвления пищевода.

В случае раздражения пищевода доксициклин рекомендуется принимать с пищей или молоком. Исследования свидетельствуют о том, что одновременный прием пищи или молока существенно не влияет на всасывание доксициклина.

Следует строго соблюдать режим и схемы лечения, принимать препарат через равные промежутки времени и не допускать пропуска применяемых доз лекарственного средства. В случае пропуска времени очередного приема препарата принять таблетку как можно быстрее. Не удваивать дозу, если наступило время приема очередной дозы. Далее принимать препарат по рекомендованной схеме.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.

Нарушение функций почек: проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушением функции почек.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, отеки, перикардит, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, боли в животе, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т. ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, диспепсия, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Со стороны иммунной системы: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, анафилактический шок, анафилаксия, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лекарственная красная волчанка, синдром Стивенса-Джонсона, частота неизвестна – реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Необходимо немедленно обратиться к врачу, если у вас развились какие-либо из нижеперечисленных нежелательных явлений:

Реакция Яриша-Герксгеймера, проявляющаяся лихорадкой, ознобом, головной и мышечной болью, кожной сыпью, как правило, исчезает самопроизвольно. Развивается вскоре после начала приема доксициклина при лечении инфекций, вызванных спирохетами, например болезни Лайма.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, порфирия.

Прочие: желтуха, гепатит (редко), транзиторное увеличение показателей функционального состояния печени, печеночная недостаточность, увеличение концентрации мочевины в сыворотке крови, артралгия, миалгия, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь, псевдомембранозный колит, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне, кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз, приливы.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ », rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу. Противопоказано применение доксициклина при повышенной чувствительности к тетрациклинам, порфирии, тяжелой печеночной недостаточности, в период беременности, лактации (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания), детям до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени, лейкопения.

Передозировка

В случае передозировки следует отменить лекарственное средство и начать симптоматическое лечение. Диализ не влияет на период полувыведения из сыворотки и неэффективен в случае передозировки.

Меры предосторожности

Данная лекарственная форма у детей до 18 лет противопоказана.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим контроль функционального состояния печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функций.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета) – блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Доксициклин следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.

О нарушениях функции печени, связанных с пероральным или парентеральным приемом тетрациклинов, включая доксициклин, сообщалось крайне редко.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек. Экскреция доксициклина через почки составляет примерно 40 % за 72 часа у лиц с нормальной функцией почек. Этот диапазон может снизиться до 1–5 % за 72 часа у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/минуту).

Исследования не выявили значительной разницы в периоде полувыведения доксициклина из сыворотки крови у лиц с нормальной и нарушенной функцией почек. Гемодиализ не влияет на период полувыведения лекарственного средства из сыворотки крови.

Антианаболическое действие тетрациклинов может привести к увеличению в крови уровня мочевины. Антианаболический эффект не проявился при применении доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек.

Фотосенсибилизация. Реакции светочувствительности были отмечены у некоторых лиц, принимавших тетрациклины, включая доксициклин. Во время лечения доксициклином и в течение 4–5 дней после его окончания рекомендуется защищать открытые участки тела от прямого солнечного света и искусственного УФ-облучения. Лечение тетрациклинами, в том числе доксициклином, должно быть немедленно прекращено при первых проявлениях на коже эритемы.

Псевдомембранозный колит. Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении почти всех антибактериальных средств, включая доксициклин. Тяжесть этого осложнения колебалась от легкой степени до угрожающей жизни. Необходимо рассмотреть этот диагноз у пациентов, обращающихся по поводу диареи вследствие применения антибактериальных средств.

Эзофагит. Зарегистрированы случаи эзофагита и язв пищевода у пациентов, применявших капсулированные или таблетированные формы лекарственных средств класса тетрациклинов, включая доксициклин. Большинство этих пациентов принимали лекарственное средство непосредственно перед сном или с недостаточным количеством жидкости.

Легкая внутричерепная гипертензия была зарегистрирована у лиц, получавших лекарственное средство в максимальной терапевтической дозе. Эти симптомы быстро исчезали после отмены лекарственного средства.

Порфирия. Редкие случаи возникновения порфирии наблюдались у пациентов, получавших тетрациклины.

Лечение венерических болезней. При лечении венерических болезней с подозрением на сопутствующий сифилис должны быть использованы надлежащие диагностические процедуры, включая микроскопию в темном поле и другие анализы. В таких случаях должны проводиться ежемесячные серологические тесты на протяжении не менее 4 месяцев.

Бета-гемолитический стрептококк. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

Миастения гравис. Лекарственные средства группы тетрациклинов могут вызвать слабую нейромышечную блокаду, поэтому необходимо с осторожностью применять доксициклин у пациентов с миастенией гравис.

Системная красная волчанка. Тетрациклины могут вызвать обострение системной красной волчанки.

Метоксифлуран. Одновременное применение метоксифлурана с тетрациклинами приводит к фатальной нейротоксичности.

Реакция Яр иш а-Герксгеймера. У некоторых пациентов с инфекционными заболеваниями, вызванными патогенными спирохетами, вскоре после начала применения доксициклина может развиться реакция Яриша-Герксгеймера. Пациентам следует иметь в виду, что возникновение этой реакции является последствием антибиотикотерапии указанных инфекционных заболеваний и, как правило, проявления этой реакции исчезают самопроизвольно. При возникновении данной реакции пациентам рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу.

В состав лекарственного средства входит лактоза, в связи с чем его не рекомендуется применять у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В состав лекарственного средства входят красители хинолиновый желтый (Е-104) и апельсиновый желтый (Е-110), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Не следует комбинировать доксициклин со средствами, содержащими ионы металлов (антацидами, содержащими соли алюминия, кальция и магния; препаратами, содержащими ионы марганца, цинка, препаратами железа) в связи с образованием неактивных хелатов.

Всасывание доксициклина угнетает холестирамин. Алкоголь, барбитураты, карбамазепин, фенитоин снижают концентрацию доксициклина в сыворотке. Доксициклин уменьшает эффективность пенициллина, оральных контрацептивов; при совместном назначении с оральными контрацептивами повышается вероятность кровотечения в цикле. При одновременной терапии антикоагулянтами требуется тщательный контроль свертывания крови (на фоне приема тетрациклинов снижается синтез витамина K).

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,

Эл. адрес: [email protected]

Антибиотики - тетрациклины.

Состав Доксициклин

Активное вещество:

доксициклина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин).

Производители

Барнаульский завод медицинских препаратов (Россия), Белмедпрепараты (Беларусь), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Креат Лаборатория (Франция), Озон ООО (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия)

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия.

Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей.

Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны:

грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам).

Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены.

Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний:

чумног,
туляремийног,
сибиреязвенного микробо,
легионел,
бруцел,
холерного вибрион,
риккетси,
возбудителей сап,
хламидий (возбудителей орнитоз,
пситтакоз,
трахом,
венерической гранулемы).

Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.

В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия.

По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины.

В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием.

Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Всасывается быстро и почти полностью (около 100%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции.

Имеет высокую степень растворимости в липидах.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

Плохо проникает в СМЖ (10-20% от уровня плазмы).

Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Объем распределения - 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%.

Период полувыведения - 10-16 ч (в основном - 12-14 ч, в среднем - 16.3 ч).

При повторных введениях препарат может кумулировать.

Накапливается в РЭС и костной ткани.

В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Ca2+.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации.

Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% - в неизмененном виде), при тяжелой ХПН - только 1-5%.

У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

Побочное действие Доксициклин

Со стороны нервной системы:

снижение аппетит,
головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнот,
запоры или диаре,
глосси,
дисфаги,
эзофагит (в т.ч. эрозивный,
гастри,
изъязвление желудка и 12-перстной кишк,
энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции:

кожный зу,
гиперемия кож,
анафилактоидные реакци,
лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения:

гемолитическая анеми,
тромбоцитопени,
нейтропени,
эозинофилия.

Прочие:

фотосенсибилизация, суперинфекция;
устойчивое изменение цвета зубной эмали, воспаление в аногенитальной зоне промежности.

Кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит), дисбактериоз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит;
гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея \"путешественников\"); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, в составе комбинированной терапии - лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз;
коклюш, бруцеллез, остеомиелит;
сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

Противопоказания Доксициклин

Повышенная чувствительность, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, беременность (II-III триместры), период лактации, детский возраст (до 8 лет - возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

Способ применения и дозировка

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза - 0.2 г в первый день (делится на 2 приема - по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г/сут.

При хронических инфекциях мочевыделительной системы - 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем:

острый неосложненный уретрит - курсовая доза 0.5 г (1 прием - 0.3 г, последующие 2 - по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза - 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г - 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса - по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней (внутрь или в/в).

Инфекции мужских половых органов - по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Диарея \"путешественников\" (профилактика) - 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза - 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза - 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта - 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г - через 30 мин после.

При угревой сыпи - 0.1 г/сут, курс - 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых - до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза - 4 мг/кг в первый день, далее - по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема).

При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Передозировка

Нет данных.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия бикарбонат, магнийсо держащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), - снижение эффективности последних.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления ускоряют метаболизм доксициклина.

При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом.

При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.