Дексаметазон форма выпуска раствор. Уколы Дексаметазон: состав, показания и противопоказания, побочные эффекты. Применение при беременности и кормлении грудью

Здравствуйте, мои хорошие! А у меня опять новости не фонтан. Мужа соседки в больницу положили с суставами, и назначение такое загадочное сделали — дексаметазон уколы.

Я конечно не врач, но насколько мне известно, то препарат этот практически устаревший, а еще из-за того, что он гормональный, да большого количества побочных эффектов его всегда с осторожностью назначают — только когда эффект ожидаемый выше рисков.

Рассказала соседке, она призадумалась. Решили в интернете инструкцию посмотреть, чтобы знать хоть, чего ожидать нам. И вот что мы нашли…

Характеристика препарата Дексаметазон

Дексаметазон - это гормональное средство, содержащее гормон, который вырабатывается корой надпочечников. Значимость гормона трудно переоценить. С его участием проходят процессы белкового и углеводного обмена.

Благодаря широкому спектру действия, препарат назначают как противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое, иммунодепрессивное, десенсибилизирующее, антитоксическое средство.

Ему свойственно быстрое приостановление воспалительного процесса в организме, предупреждение развития отёка слизистых, торможение формирования эозинофильного инфильтрата в подслизистом слое.

Дексаметазон - это метилированное производное фторпреднизолона. Это вещество угнетает выработку интерлейкина (отвечающего за протекание иммунных реакций и процесса кроветворения) и интерферона (белки-антагонисты вирусов) из лимфоцитов, а также макрофагов.

При проникновении в желудок вещество прекрасно всасывается из ЖКТ в кровяное русло, достигая наибольшей концентрации спустя 30 минут после приёма лекарства. Также хорошо проникает в любые ткани, плацентарная и грудное молоко - не исключение. Выводится через почки и через кишечник. По противовоспалительному эффекту данный препарат в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз - преднизолона.

Дексаметазон - порядком забытый, но из медицинской практики не исчезнувший совсем препарат. Его применяют, когда целью является спасение жизни при оправданном пренебрежении побочными действиями.

Состав

Препарат обширного действия Дексаметазон выпускается в виде раствора, используемого для инъекционного применения. В одной ампуле содержится 1мл жидкость, не имеющая цвета или слегка желтоватый оттенок. В одном миллилитре лекарства содержатся компоненты:

• Вещество активного свойства – дексаметазона натрия фосфат;
• Побочные химические элементы в виде динатрия фосфат дигидрата, динатрия эдетата, глицерина;
• Вода для приготовления инъекций.

Препарат относится к кортикостероидам, предназначенным для системного применения, глюкокортикостероидам.

Описание

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон - белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат - белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток.

Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани.

Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения.

При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство.

Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы.

Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов.

Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК.

Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной.

Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

Уколы дексаметазон — показания к применению:Для системного применения (парентерально и внутрь) . Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).

Бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит.

Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема.

Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)ю

Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический).

Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз.

Заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения . Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома. Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили).

Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение - развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др. Категория действия на плод по FDA - C.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Дозирование и сам режим, по которому осуществляется терапия, строго индивидуальна и зависит от состояния и показателей каждого больного, а также от личной реакции на препарат.

С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Введение высоких доз дексаметазона может быть продолжено только до стабилизации состояния пациента, что обычно не превышает от 48 до 72 часов.

Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение Дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа.

Препарат назначают повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов.

При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг/м2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233- 0,335 мг/м2) в сутки.

При острой аллергической реакции или обострении хронического аллергического заболевания, дексаметазон должен быть назначен по следующему графику, с учетом сочетания парентерального и перорального применения: дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл: 1 день, 1 или 2 мл (4 или 8 мг) внутримышечно; дексаметазон таблетки 0,75 мг: второй и третий день, 4 таблетки в 2 приема в день, 4 день по 2 таблетки в 2 приема, 5 и 6 день по 1 таблетке каждый день, 7 день — без лечения, 8 день-наблюдение.

Если говорить о местной терапии, то здесь также применяются различные дозы, которые рекомендуются лечащим врачом, исходя из истории болезни и общего состоянии человека. Можно привести лишь приблизительные цифры, которые могут соответствовать различным патологическим состояниям:

1. При заболеваниях крупных суставов, таких как коленные, можно делать уколы с лекарством в дозе от 2 до 4 мг;
2. Если болят более мелкие суставы, например межфаланговые части, тогда дозировка меньше, от 0,9 до 1 мг;
3. При болях в суставных сумках – 2–3 мг;
4. При поражениях сухожилий– 0,4 – 1 мг;
5. Для мягких тканей – 2–6 мг.

Следует заметить, что самостоятельное использование таблеток и тем более самолечение категорически запрещается, так как данное лекарство способно вызвать самые тяжёлые последствия для здоровья, обострения и осложнения опасные для жизни больного.

Побочные эффекты

При не правильной передозировке из-​за задержки в тканевых структурах жидкости, могут возникнуть поражения ЖКТ эрозивно-​язвенного характера, обострения и кровотечения, сопровождающиеся рвотой, икотой, вздутием живота. Может возникнуть реакция на гиперчувствительность препарата в виде крапивницы, дерматита, ангионевротического отёка.

У пациентов, которые недавно перенесли инфаркт, может быть спровоцирован разрыв сердца, остановка сердечной мышцы, недостаточность и многие другие осложнения на сердце.

Часто возникают поведенческие изменения, такие как состояние эйфории, потери сна, психоза, депрессивного поведения и паранойи. Нередки галлюцинации, для людей больных шизофренией, эпилепсией опасны обострения состояния.

Может «подпрыгнуть» артериальное и глазное давление, развиться катаракта, глаукома, спровоцированы инфекции органов зрения. При высоких дозах ощущается жжение, омертвение тканей, отёки. Побочные эффекты дексаметазона при в/​в использовании часто выражены аритмией, судорогами и резкими приливами к лицу крови.

Когда лекарство вводится внутрь сустава, нередко бывает ощущение усиления болевого синдрома. Интракраниальное введение бывает часто чревато кровотечением из носа.

Опасно для жизни резкое прекращение или снижение прежней дозы для тех людей, которые долгое время «сидели» на Дексаметазоне. Может произойти недостаточность надпочечников, повлечь за собой резкое падение давления и смерть.

В том случае, если у пациента резко выражены какие – либо побочные реакции организма, препарат следует отменить

Передозировка

Интоксикация дексаметазоном происходит обычно при длительном (несколько недель) назначении повышенных доз. Если одноразово принимался дексаметазон, передозировка не наступает. И в подобной ситуации достаточно прекратить принимать лекарство либо скорректировать нормы приёма. Если же этого не сделать, то появятся симптомы токсемии дексаметазоном, характеризующиеся:

• сбоями в деятельности ЦНС: галлюцинации, психоз, потеря сознания;
• сбоями в деятельности ССС: сердечная недостаточность, повышенное АД, учащённый сердечный ритм;
• внутричерепным давлением, конвульсиями;
• аллергическими реакциями;
• тошнотой и рвотными позывами.

Хорошо, если признаки чрезмерного приёма медикамента были обнаружены в течение получаса. Сразу необходимо вызвать бригаду скорой и произвести ряд мер по оказанию доврачебной помощи.

Помощь на дому . Алгоритм действий стандартный. Среди них:

1. обеспечение приёма большого количества чистой и слегка соленой воды (4 стакана);
2. провоцирование рвотного рефлекса;
3. приём абсорбирующих препаратов (атоксил, энтеросгель).

Стационарные меры . В условиях клиники в основном производится симптоматическое лечение, роль которого состоит в стабилизации и восстановлении функций внутренних органов и всех систем.

Антидота к медикаменту не существует. Гемодиализ в подобном случае не приносит эффекта. В случае развития синдрома Кушинга назначают аминоглутетимид.

Чаще, когда происходит передозировка дексаметазона, возможны последствия в виде развития синдрома Кушинга. Его ранние симптомы характеризуются такими явлениями, как:

• локальное ожирение;
• изменение количественных показателей глюкозы в кровотоке;
• появление стрии (полоски растяжения на коже);
• угревая сыпь;
• медленное заживление ран;
• локальное отложение меланина;
• гирсутизм у женщин, импотенция у мужчин;
• повышенное АД;
• остеопороз;
• слабость;
• головокружения;
• частые головные боли;
• депрессивное состояние;
• нарушение фаз сна.

Данный медикамент достаточно сильный. Поэтому во избежание последствий передозировки следует строго придерживаться врачебных рекомендаций, не прибегать к самолечению, учитывать наличие хронических болезней.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.

Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особенности применения

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременности, кормлении грудью.

При длительном лечении (более 3 нед) в высоких дозах (более 1 мг Дексаметазона в сутки) для профилактики вторичной надпочечниковой недостаточности отмену Дексаметазона производят постепенно.

Данное состояние может длиться в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении стресса (в т.ч. на фоне общей анестезии, хирургического вмешательства или травмы) необходимо повышение дозы или введение Дексаметазона.

Местное применение Дексаметазона может приводить к системным эффектам. При внутрисуставном введении необходимо исключить местные инфекционные процессы (септический артрит). Частое внутрисуставное введение может привести к повреждению суставных тканей и остеонекрозу. Пациентам не рекомендуется перегружать суставы (несмотря на снижение симптоматики, воспалительные процессы в суставе продолжаются).

Особое внимание, до начала лечебного процесса уколами Дексаметазона, следует обратить на то, что возможны реакции организма аллергического характера, все принятые меры позволят избежать тяжёлых осложнений.

Лекарство следует отменять постепенно, нельзя резко уменьшать дозу, так как организм по своему отреагирует головокружением, сонливостью, болями в области костей, суставов и мышц. Может быть спровоцирована температура, насморк, конъюнктивитные проявления.

В послеоперационный период для больных, которые находятся в стрессовом состоянии в период терапевтического воздействия, необходимо несколько увеличить размер дозы, или заменить, на такие препараты как кортизон или гидрокортизон.

Пристального медицинского внимания требуют те, кто больны остеопорозом, сахарным диабетом обоих типов, туберкулёзным заболеванием, патологиями ЖКТ, люди в пожилом возрасте. Для них требуется повышенное внимание и строго соблюдённые дозы препарата.

Если лечение продолжается в течение длительного срока, необходимо осуществлять контроль, за уровнем калия в кровяной сыворотке.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией.

Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии.

ГКС могут повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и др. инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении ГКС, но может возникнуть и при кратковременном лечении.

На фоне сопутствующего туберкулеза необходимо проводить адекватную противомикобактериальную химиотерапию. Одновременное применение дексаметазона в высоких дозах с инактивированными вирусными или бактериальными вакцинами может не давать необходимого результата.

Проведение иммунизации на фоне заместительной терапии ГКС допустимо. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены Дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

В редких случаях у пациентов, получающих парентерально кортикостероиды, могут иметь место анафилактоидные реакции. До введения у пациентов должны быть приняты соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента имеется в анамнезе аллергия на любой препарат.

Кортикостероиды могут усугубить течение системных грибковых инфекций и, следовательно, не должны использоваться при наличии таких инфекций. Кортикостероиды могут активировать латентный амебиаз. Поэтому рекомендуется исключить скрытый или активный амебиаз до начала кортикостероидной терапии.

Средние и высокие дозы кортизона или гидрокортизона могут вызвать повышение кровяного давления, удержание соли и воды и увеличение экскреции калия. При этом может оказаться необходимым ограничение соли и калия. Все кортикостероиды увеличивают экскрецию кальция.

Применять кортикостероиды с большой осторожностью у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда из-за риска разрыва стенки желудочка. Кортикостероиды следует использовать с осторожностью у пациентов с инфекцией глаз, вызванной простым герпесом, из-за риска развития перфорации роговицы.

Аспирин следует использовать с осторожностью в сочетании с кортикостероидами из-за риска гипопротромбинемии. У некоторых пациентов стероиды могут увеличивать или уменьшать подвижность и количество сперматозоидов.

Могут наблюдаться:

• потеря мышечной массы;
• патологические переломы длинных трубчатых костей;
• компрессионные переломы позвонков;
• асептический некроз головки бедренной и плечевой кости.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия выпуска, хранения и реализации

Форма выпуска — Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 мл. По 1 мл в ампулу из прозрачного стекла с кольцом излома или с точкой излома. На ампулы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с «Дексаметазон в ампулах инструкция по применению» вкладывают в пачку с гофрированной перегородкой из картона.

Или по 5 ампул с кольцом излома или с точкой излома вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией для медицинского применения на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения — Хранить при температуре не выше 25 ºС. Держать ампулы во внешней упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке. Условия отпуска из аптек — По рецепту.

Производитель — ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63. Владелец регистрационного удостоверения — ПАО «Фармак», Украина.

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрияфосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрияэдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикостероиды.

Код АТС H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинаетдействовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффектдостигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжаетсяот 17 до 28 дней после внутримышечноговведения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в областьпоражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолонаи триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мгкортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинамиплазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальноеколичество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препаратпервоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазонаметаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходитчерез мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие,обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредствомминералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, атакже водный и электролитный баланс.

Показания к применению

Дексаметазон вводится внутривенно иливнутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральнойтерапии.

Заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

надпочечниковой недостаточности

Врождённая гиперплазия надпочечников,

Подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

Ревматическая лихорадка

Острый ревмокардит

Пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

герпетиформный,себорейный и др.), экзема

Токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)

Злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

Аллергические реакции на ЛС и пищевыепродукты

Сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

Крапивница, ангионевротический отек

Аллергическийринит, поллиноз

Заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

хориоретинит,воспаление зрительного нерва)

Аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит, ириит)

Системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

Пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

псевдоопухоли)

Симпатическая офтальмия

Иммуносупрессивная терапия притрансплантации роговицы.

Препарат применяется системно или местно (ввиде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций)

Язвенный колит

Болезнь Крона

Локальный энтерит

Саркоидоз (симптоматический)

Острый токсический бронхиолит

Хронический бронхит и астма (обострения)

Агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская,

неходжкинская)

Лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

Заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый гломеру-

лонефрит)

Нефротический синдром

Паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

Острая лейкемия у детей

Гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

Отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

Шок, не отвечающий на стандартную терапию

Шок у пациентов с надпочечковойнедостаточностью

Анафилактический шок (внутривенно, послевведение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введениядексаметазона или введения в мягкие ткани:

Ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление вотдельном суставе),

Анкилозирующий спондилит (когда воспалённыесуставы не отечают на

стандартную терапию)

Псориатический артрит (олигоартикулярноепоражение и тендосинови-

Моноартрит (после удаления внутрисуставнойжидкости)

Остеоартриты (только при наличии экссудата исиновиита)

Внесуставной ревматизм (эпикондилиты,тендосиновииты, бурситы).

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

Келоиды

Гипертрофические, воспалённые иинфильтрированные очаги лишая,

псориаза, кольцевидной гранулёмы,склерозирующего фолликулита,

дискоиднойволчанки и кожного саркоидоза

Локализированная алопеция

Способ применения и дозы

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимуютерапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно иливнутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой илифизиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточнаядоза при внутривенном или внутримышечномвведении варьирует от 0,5 мг до 9 мг и,если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять дотех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенноуменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычносоставляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральнойформой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона длявнутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставноевведение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же суставможно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чемв два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привестик повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размерапоражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от 2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрьсуставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия- от 0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2мг.

При введении в ограниченные очаги пораженийиспользуются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения.Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза длязаместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площадиповерхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площадиповерхности тела ежедневно.

Побочные действия

Снижение толерантности к глюкозе,"стероидный" сахарный диабет или

манифестация латентного сахарного диабета

Синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

Икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

повышение активности "печеночных"трансаминаз и щелочной

фосфатазы,панкреатит

- "стероидная" язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

эзофагит,кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

Аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие

(упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности

хроническойсердечной недостаточности, повышение артериального

давления

Гиперкоагуляция, тромбоз

Делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

Повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

бессонница, головная боль, головокружение,судороги, вертиго

Псевдоопухоль мозжечка

Внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

отложение кристаллов препарата в сосудахглаза), задняя субкапсулярная

катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным

повреждениемзрительного нерва, трофические изменения роговицы,

экзофтальм,развитие вторичных бактериальных, грибковых или

вирусных инфекций глаз

Отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

гиперлипопротеинемия

Повышенное потоотделение

Задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гиперкилиемичес-

кий синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,

необычная слабость и утомляемость)

Замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

закрытиеэпифизарных зон роста)

Повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофиямышц

Замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

кандидозов

Петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

стероидныеугри, стрии

Генерализованные и местные аллергическиереакции

Снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

Лейкоцитурия

Нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

Синдром "отмены"

Жжение, онемение, боль, парестезии иинфекции, некроз окружающих

тканей,образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и

подкожной клетчатки при внутримышечном введении(особенно опасно

введение в дельтовидную мышцу), аритмии,"приливы" крови к лицу,

судороги (при внутривенном введении), коллапс (при быстромвведении

большихдоз)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активномувеществу или вспомогательным

компонентам препарата

Язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки

Остеопороз

Острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

(когда не применяется соответствующая терапия)

Синдром Кушинга

Беременность и период лактации

Почечная недостаточность

Цирроз печени или хронический гепатит

Острые психозы

Внутримышечное введение противопоказанопациентам с тяжёлыми

нарушениямигемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

Для применения в офтальмологическойпрактике: вирусные и грибковые

заболевания глаз

Острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствииспецифической

терапии,заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия,

трахома,глаукома

Активная форма туберкулеза

Лекарственные взаимодействия

Эффективность дексаметазона снижается приодновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина(дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазонснижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивныхсредств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активностьгепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действиепротивосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона ибольших доз глюкокортикоидов или агонистов b 2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокаяаритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов,страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральныхконтрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, чтоприводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применениеритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это можетпривести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона иметоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовыерецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно дляпрофилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применениемцисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

Особые указания

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикойроста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должныприменяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдениемврача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечениипрепаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмамии нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначатьглюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызватьголовокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе сдругими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля иуправления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дексаметазон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дексаметазона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дексаметазона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспалительных и системных заболеваний, в том числе глаз, у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг в сутки угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).

Показания

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• ревматические заболевания;
• системные заболевания соединительной ткани;
• острые тяжелые дерматозы;
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг.

Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.

Капли глазные Офтан 0,1%.

Суспензия глазная 0,1%.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной капельной инфузии (капельницы) следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата для детей (внутримышечно):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Капли

Конъюнктивально, взрослым и детям старше 12 лет при острых воспалительных состояниях: по 1-2 капли 4-5 раз в сутки в течение 2 дней, затем 3-4 раза в сутки в течение 4-6 дней.

Хронические состояния: по 1-2 капли 2 раза в сутки в течение максимум 4 недели (не более).

В постоперационных и посттравматических случаях: начиная с 8 дня после операции по поводу косоглазия, отслоения сетчатки, экстракции катаракты и с момента появления травмы - по 1-2 капли 2-4 раза в сутки в течение 2-4 недель; при противоглаукомной фильтрующей операции - в день операции или на следующий день после нее.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

• снижение толерантности к глюкозе;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• угнетение функции надпочечников;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• задержка полового развития у детей;
• тошнота, рвота;
• панкреатит;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрозивный эзофагит;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
• повышение или снижение аппетита;
• нарушение пищеварения;
• метеоризм;
• аритмии;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• повышение артериального давления;
• гиперкоагуляция;
• тромбозы;
• эйфория;
• галлюцинации;
• маниакально-депрессивный психоз;
• депрессия;
• паранойя;
• повышение внутричерепного давления;
• нервозность или беспокойство;
• бессонница;
• головокружение;
• головная боль;
• судороги;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
• трофические изменения роговицы;
• экзофтальм;
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• гипокальциемия;
• повышение массы тела;
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• разрыв сухожилий мышц;
• замедленное заживление ран;
• стероидные угри;
• стрии;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• кожная сыпь;
• анафилактический шок;
• местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в 1 триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Особые указания

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

• индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
• диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К+ и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
• этанолом (алкоголем) и нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
• инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

Аналоги лекарственного препарата Дексаметазон

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Декадрон;
• Дексавен;
• Дексазон;
• Дексамед;
• Дексаметазон буфус;
• Дексаметазон Никомед;
• Дексаметазон-Беталек;
• Дексаметазон-Виал;
• Дексаметазон-ЛЭНС;
• Дексаметазон-Ферейн;
• Дексаметазона натрия фосфат;
• Дексаметазона фосфат;
• Дексаметазонлонг;
• Дексапос;
• Дексафар;
• Дексона;
• Максидекс;
• Офтан Дексаметазон;
• Фортекортин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению Дексаметазона указывает, что это средство входит в перечень жизненно важных препаратов и представляет собой сильный синтетический глюкокортикостероид с иммунодепрессивными, антитоксическими и противовоспалительными свойствами.

Основу препарата составляет синтетический аналог гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Именно это вещество позволяет регулировать углеводный, белковый, липидный и водно-электролитный обмен в организме.

Дексаметазон уколы и глазные капли - описание препарата

Дексаметазон - мощное гормональное средство, кортикостероид, (родственный фторпреднизолону), полученный синтетическим путем. Обладает широким спектром терапевтического действия и проявляет следующие свойства:

• противовоспалительные;
• антитоксические;
• противошоковые;
• иммунодепрессивные;
• десенсибилизирующие.

Под влиянием активного вещества повышается чувствительность β-адренорецепторов (белков клеточной мембраны) к эндогенным катехоламинам.

Дексаметазон принимает непосредственное участие в регуляции метаболических процессов в организме:

1. Белковый обмен - способствует снижению количества глобулинов в плазме, одновременно усиливая катаболизм белков в мышечной ткани и ускоряя синтез альбумина в печени и почках.
2. Углеводный обмен - стимулирует выработку инсулина и способствует развитию гипергликемии за счет того, что укоряет всасывание углеводов из пищеварительного тракта и активизирует поступление глюкозы из печени в кровь.
3. Липидный обмен - ускоряет синтез жирных кислот и триглицеридов, способствует перераспределению жиров, которые начинают откладываться в области живота и плечевого пояса.
4. Водно-электролитный обмен - задерживает воду и натрий в организме, замедляет всасывание кальция из ЖКТ, провоцирует «вымывание» кальция из костей, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект препарата достигается за счет снижения проницаемости мелких сосудов, торможения выработки медиаторов воспаления и активности эозинофилов. Замедление выраженности аллергических реакций происходит вследствие снижения синтеза гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих иммунный ответ организма.

Дексаметазон тормозит выработку гипофизом некоторых гормонов, его активные вещества, проникая в клетки, активизируют выработку рибонуклеиновых кислот и нормализуют функции нервной системы. При заболеваниях дыхательных путей препарат проявляет противовоспалительное действие, умешает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость бронхиальной мокроты, подавляет ее выработку и способствует облегчению дыхания.

Противошоковый эффект препарата основан на его способности повышать артериальное давление, антитоксическое действие обусловлено ускорением выведения продуктов распада из организма.

Дополнительно медикамент препятствует образованию рубцовой ткани, так как тормозит формирование соединительнотканных реакций в ходе воспалительного процесса. Действующее вещество легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени, выводится из организма почками.

Таким образом, действие препарата направлено на связывание определенных веществ, вырабатываемых гипофизом, участие в метаболических процессах, влиянии на ЦНС и систему кроветворения. По сути, действие Дексаметазона распространяется на весь организм.

Полезно знать

Это очень серьезный препарат, который при неправильном использовании может спровоцировать нежелательные осложнения и системные реакции, но в руках профессионала помогает справиться со многими болезнями и значительно улучшить общее состояние пациента.

Формы выпуска Дексаметазона

Препарат производят в следующих лекарственных формах:

• таблетки Дексаметазон (0,5мг);
• Дексаметазон в ампулах 4мг/мл (раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций);
• Офтан - глазные капли Дексаметазон (0,1%);
• Глазная суспензия Дексаметазон (0,1%).

Каждая форма препарата имеет свои показания к применению и особенности использования, которые врач должен учитывать при назначении.

Для чего назначают Дексаметазон?

Пероральную форму препарата (таблетки) применяют при следующих состояниях:

• эндокринные заболевания (гипотериоз, тиреоидит, прогрессирование офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом);
• аутоиммунные патологии (гемолитические анемии, нарушения кроветворения, сывороточная болезнь);
• недостаточность коры надпочечников (острая, первичная, вторичная), гиперплазия коры надпочечников (врожденная);
• неспецифический язвенный колит (НЯК);
• обострение ревматоидного артрита;
• кожные заболевания (острая экзема, эритродермия, пемфигус);
• заболевания соединительной ткани;
• отек головного мозга;
• злокачественные опухоли.

Уколы Дексаметазон назначают в процессе лечения следующих заболеваний:

• тяжело протекающие инфекции (в сочетании с антибактериальными средствами);
• шоковые состояния различного генеза;
• отек головного мозга (вследствие черепно- мозговой травмы, опухоли, кровоизлияния, лучевого воздействия, энцефалита или менингита);
• опасные аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические и пирогенные реакции);
• заболевания суставов;
• острый круп;
• обострения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• острые дерматозы в тяжелой форме;
• болезни крови (гемолитические анемии, агранулоцитоз, лейкемия острая лимфобластная, тромбоцитопения);
• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• онкологические заболевания (лимфома и лейкоз, острая лейкемия у детей).

Глазные капли Дексаметазон и инъекции этого препарата в офтальмологической практике применяют при широком спектре патологических состояний (аллергических конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах, иритах, иридоциклитах, блефаритах и пр.), назначают для устранения воспалительного процесса после хирургических вмешательств и травм глаза, а также используют в качестве иммуносупрессивной терапии после пересадки роговицы.

Кроме того, препарат в каплях закапывают в ушной канал при аллергических и воспалительных поражениях уха.

Инструкция по применению

При приеме таблеток Дексаметозана внутрь, дозировка и схема лечения подбирается врачом индивидуально, с учетом вида заболевания, тяжести симптомов, общего состояния больного и возможных противопоказаний. При тяжелом течении болезни, на начальном этапе терапии назначают от 1 до 9 мг препарата в сутки, с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг на этапе поддерживающего лечения.

Максимальная доза Дексаметазона не должна превышать 15 мг/сутки. Дневную дозу препарата делят на три приема, принимать лекарство лучше всего во время еды. Продолжительность курса лечения во многом зависит от характера патологического процесса, тяжести симптомов и того, как больной человек переносит препарат. В некоторых, особо тяжелых случаях, длительность терапии Дексаметазоном может достигать нескольких месяцев.

Дексаметазон внутримышечно и внутривенно назначают при неотложных состояниях, а также в тех ситуациях, когда прием препарата в таблетках невозможен. Раствор для инъекций применяют также для внутрисуставного и периарктикулярного (околосуставного) введения. В вену препарат вводят медленно (струйно или капельно).

Согласно инструкции, препарат можно вводить до четырех раз в сутки, в дозе от 4 до 20 мг. При приготовлении раствора для капельницы используют изотонический раствор натрия хлорида.

Сколько можно колоть Дексаметазон? Продолжительность применения уколов обычно не более 4 дней, после этого переходят на прием препарата в таблетированной форме. Особенность терапии заключается в том, что при купировании острых состояний Дексаметазон применяют в более высоких дозах, затем, по мере улучшения, дозировку постепенно снижают до поддерживающей, либо полностью отменяют препарат.

В офтальмологической практике глазные капли Дексаметазон для купирования острых состояний закапывают в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа (по 1-2 капли). Затем, по мере стихания воспалительного процесса, интервал между процедурами увеличивают до 4- 6 часов. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания и может продолжаться от 2-х дней до нескольких недель.

Дексаметазон в ампулах можно применять для ингаляций при острых воспалительных поражениях верхних дыхательных путей (бронхитах, ларингитах). Для этого препарат следует развести в физрастворе в пропорции 1:6 и уже готовый раствор (в объеме 4 мл) использовать для ингаляции.

Дексаметазон для детей

Можно ли Дексаметазон детям и как правильно применять препарат при лечении маленьких пациентов? Оптимальную дозировку таблеток должен подбирать лечащий врач, с учетом тяжести основного заболевания, индивидуальных особенностей ребенка, его возраста и веса. Стандартная суточная дозировка составляет от 2,5 до 10 мг, которую делят на несколько приемов.

Ингаляции с Дексаметазоном для детей делают из расчета 0,5 мл препарата на 3 мл физраствора. Лечения обычно продолжается 7 дней, процедуру делают трижды в сутки.

При беременности

Дексаметазон в форме таблеток и капель в период беременности и лактации запрещен к применению. Если во время грудного вскармливания возникает необходимость в лечении Дексаметазоном, ребенка переводят на искусственные смеси.

Инъекции Дексаметазона в период беременности делаются только по жизненным показаниям. Например, препарат могут назначить в том случае, когда иммунная система начинает воспринимать эмбрион, как инородное тело. Дексаметазон подавляет иммунную активность, что позволяет устранить угрозу выкидыша и сохранить беременность.

Противопоказания

При кратковременном применении препарата по жизненным показателям, единственным ограничением является индивидуальная непереносимость дексаметазона или прочих компонентов медикамента. У детей гормональное средство должно применяться только по показаниям и под контролем лечащего врача.

Противопоказаниями к назначению инъекций Дексаметазона служат следующие состояния:

Внутрисуставные инъекции запрещается делать при нестабильности суставов, наличии очагов инфекции в суставах и околосуставных тканях, проявлениях остеопороза, кровоточивости, ранее проведенной артропластике.

В офтальмологии Дексаметазон в форме капель нельзя применять при глаукоме, трахоме, повреждениях роговицы, вирусном, грибковом или туберкулезном поражении глаз. В слуховой проход закапывать препарат запрещается при повреждении барабанной перепонки.

На весь период применения Дексаметазона необходимо отказаться от приема алкоголя, так как сочетание гормонального средства с этанолом может спровоцировать опасные непредсказуемые последствия.

Побочные реакции

Дексаметазон неплохо переносится пациентами, но, как и многие гормональные средства может вызывать системные побочные реакции. Их выраженность и частота во многом зависят от дозировки и длительности применения препарата. В медицинской практике описываются следующие побочные эффекты от применения Дексаметазона:

Со стороны сердечно-сосудистой системы - аритмии, замедление сердцебиения (брадикардия), вплоть до остановки сердца, развитие или обострение сердечной недостаточности, повышение артериального давления. У пациентов с инфарктом миокарда (острым и подострым) возможно распространение очагов некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЖКТ- нарушение аппетита и пищеварительных процессов, тошнота, рвота, метеоризм, симптомы панкреатита, формирование язв в желудке и 12-перстной кишке, перфорация органов пищеварительной системы и внутренние кровотечения.

Эндокринная система - обострен6ие сахарного диабета, повышение давления, ожирение по гипофизарному типу, угнетение функций коры надпочечников, мышечная слабость, болезненные менструации, задержка полового развития у подростков. Нередко отмечается нарушение обменных процессов, задержка жидкости натрия, ведущие к периферическим отекам, увеличение массы тела, повышенная слабость и утомляемость.

Нервная система - повышение внутричерепного давления, повышенная нервозность, беспокойство в сочетании с головными болями и головокружением, дезориентация в пространстве, депрессивные состояния, бессонница. В тяжелых случаях возможны судороги, галлюцинации, проявления паранойи или маниакально-депрессивного психоза.

Опорно-двигательный аппарат - замедление процессов роста у детей, остеопороз, ведущий к патологическим переломам костей, разрыв сухожилий, атрофия мышц.

Со стороны кожных покровов наблюдается медленное заживление ран, появление стрий, угревой сыпи, гиперпигментации, истончение кожных покровов. Возможны аллергические реакции, сопровождающиеся кожным зудом, высыпаниями, в редких случаях возникает такая тяжелая реакция, как анафилактический шок.

К местным реакциям относятся ощущение жжения и боли в области введения препарата, покраснение кожи. Иногда в месте инъекции отмечается образование рубцов, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки.

Аналоги

У Дексаметазона довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. К ним относятся:

• Дексавен;
• Дексазон;
• Дексамед;
• Дексафар;
• Дексаметазон- Никомед;
• Дексаметазон- Ферейн;
• Фортекортин и пр.

Цена

Дексаметазон отпускается без рецепта врача. Средние цены на препарат в аптечной сети:

• Дексаметазон таблетки 0,5мг (10шт) - от 38 рублей;
• Дексаметазон раствор в ампулах 4 мг/мл (25 ампул) - от 180 рублей;
• Капли глазные Дексаметазон - от 80 рублей.

Дексаметазон стоит недорого, но это не значит, что нужно заниматься самолечением. Следует понимать, что это сильное гормональное средство с множеством побочных эффектов, которое можно применять только по назначению и под контролем врача.

Дексаметазон - гормональное лекарственное вещество для системного применения, основным действующим веществом которого является дексаметазона натрия фосфат.

Применяется для терапии заболеваний, поддающихся влиянию глюкокортикоидов. Основная форма выпуска - инъекционные растворы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Дексаметазон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Дексаметазоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Список компонентов данного препарата зависит от формы, в которой он производится. Дексаметазон поставляется в аптечную сеть в следующем виде:

• Таблетки. Они выпускаются по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.
• Раствор для инъекций (уколы). Производится в ампулах. Главный компонент – дексаметазона натрия фосфат, в качестве вспомогательных используются вода, натрия гидроксид, консерванты и т.д.
• Капли глазные. Они состоят из дексаметазона натрия фосфата, воды, буры и дополнительных компонентов. Поставляются капли во флаконах или тюбиках, в дозировке 1, 1,5, 2, 5, 10 мл.
• Суспензия для глаз. Активный ингредиент – дексаметазон, с добавлением следующих веществ: вода, этанол, натрий хлористый, натрия гидрофосфат, полисорбат, натрия дигидрофосфат, бензалконий хлористый. Ее производят в флаконах, дозой по 5 мл.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для инъекций.

Для чего назначают Дексаметазон?

Применение Дексаметазона показано при заместительной терапии недостаточности коры надпочечников, в том числе острой или относительной, первичной и вторичной, а также развившейся после отмены глюкокортикостероидов (ГКС).

Согласно инструкции, Дексаметазон также может быть включен в схему патогенетической и симптоматической терапии при:

1. Гематологических заболеваниях (включая идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру у взрослых и острый лейкоз у детей);
2. Метаболических нарушениях (включая гиперкалиемию, вызванную злокачественной опухолью);
3. Болезнях суставов (в т.ч. при остеоартрите или ревматоидном артрите);
4. Болезнях органов пищеварительного тракта (в т.ч. при болезни Крона, язвенном колите);
5. Отечном синдроме;
6. Офтальмологических заболеваниях;
7. Болезнях аллергической природы;
8. Системных заболеваниях соединительной ткани;
9. Болезнях легких (в т.ч. при саркоидозе, аспирационном пневмоните и т.д.);
10. Инфантильных спазмах;
11. Дерматологических заболеваниях (включая нейтрофильный, контактный, эксфолиативный дерматит; мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и т.д.).

В составе комбинированной терапии Дексаметазон применяют при шоке различного генеза. В комбинации с противомикробными средствами препарат часто применяют при инфекционных болезнях.

Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Инструкция по применению

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

• В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
• При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
• При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой. Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и тяжелой печеночной недостаточности. С особой осторожностью и неусыпным контролем лечащего врача препарат дексаметазон вводят женщинам при беременности, детям и взрослым людям при:

• патологиях пищеварительной системы язвенного характера;
• инфекционных болезнях;
• ВИЧ – инфицированным и больным СПИДом;
• хронических заболевания печени и почек;
• сердечно-сосудистых патологиях, особенно в период протекания острого инфаркта миокарда;
• нарушениях гормональной секреции;
• периоде до и после вакцинации лимфаденита и бруцеллеза;
• остеопорозе, глаукоме.

Побочные эффекты

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

Тем не менее, возможны такие побочные эффекты:

• рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
• экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
• снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
• гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
• брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
• замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
• повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
• дерматологические и аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.

Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Аналоги

В настоящее время существует большое количество заменителей Дексаметазона. Это Дексазон, Дексамед, Дексапос, Дексона Д, Максидекс, Фортекортин, Дексафар и многие другие. При этом Дексаметозон имеет перед ними ощутимое ценовое преимущество.

Цены

Средняя цена ДЕКСАМЕТАЗОН уколы в аптеках (Москва) 138 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.