Что такое ингибитор мао. Ингибиторы мао обратимого действия. Ограничения к применению

Ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, которые способствуют усилению передачи нервных импульсов. Препараты направлены на лечение некоторых нервных расстройств, депрессий, нарколепсии и .

Ингибиторы МАО – что к ним относится?

По своим фармакологическим свойствам эти препараты делятся на несколько видов:

1. Неселективные необратимые – ингибиторы, которые сильно схожи по составу с ипрониазидами. Они снижают количество приступов стенокардии, а также выводят человека из депрессии.
2. Селективные обратимые направлены на подавление дезаминирования норадреналина и серотонина. Эти лекарства оказывают антидепрессивный эффект.
3. Селективные необратимые используются для лечения паркинсонизма. Они принимают непосредственное участие в метаболизме катехоламинов и дофамина.

Ингибиторы МАО – перечень препаратов

Неселективные необратимые препараты

1. Ипронизад. Лекарство, которое относится к группе антидепрессантов. Оно имеет явное гепатотоксическое действие – вредит печени человека.
2. Ниаламид. Это – антидепрессант. Мелкий порошок белого цвета с легким желтым оттенком. Он плохо растворяется в воде, а в спирте – еще хуже. Лекарство запрещено принимать людям с проблемами печени, почек, сердца. Также нежелательно для употребления людям с нарушенным мозговым кровообращением.
3. Изокарбоксазид. Часто используется для лечения депрессий и нарколепсии. Как и другие лекарства группы может навредить печени, почкам и сердцу.
4. Фенелзин. Принимается для улучшения состояния в целом. В основном используется в качестве антидепрессанта.
5. Транилципромин. Это лекарство также разработано для борьбы с депрессиями. Оно считается стимулирующим. В активной фазе средство частично переходит в амфетамин. У некоторых пациентов может появиться зависимость от стимулирующего эффекта.

Список селективных обратимых препаратов-ингибиторов МАО

1. Бефол. Считается антидепрессантом. Обладает антирезерпиновым действием. Предусмотрен эффект потенцирования фенамина.
2. Маклобемид. Средство, которое относится к антидепрессантам. По составу оно похоже на бефол, но все же имеет разницу в молекулярной структуре. Во время приема может появиться сухость слизистых, боли в голове, тошнота, или наоборот бессонница. В некоторых случаях наблюдались запоры, проблемы с желудком, спазмы мышц и временное ухудшение зрения. У пациентов с биполярной депрессией нередко наблюдалась смена фазы на маниакальную.
3. Пиразидол. Его действие похоже на инказан и тетриндол. Он является активирующим средством у людей с апатическими депрессиями. Обладает седативным действием. Улучшает познавательные функции. Выделяется среди остальных за счет возможности регулирования влияния на нервную систему.
4. Инказан. Он же метралиндол. Считается оригинальным препаратом. Применяется при развитии шизофрении, маниакального психоза или для лечения сосудистых заболеваний мозга. Показан при адинамических и апатических депрессиях, заторможенности, состояниях с плохой ипохондрической симптоматикой. Часто используется для лечения депрессивных состояний у больных алкоголизмом.

Какие препараты относятся к селективным необратимым ингибиторам МАО?

1. Селегилин. Лекарство, действие которого направлено на лечение болезни Паркинсона и производных синдромов, вызванных недостачей дофамина.
2. Разагилин. Это лекарство относится к новому поколению препаратов. Оно борется с симптоматическим паркинсонизмом, в основном при небольших нарушениях моторной функции. Часто используется и с другими лекарствами группы.

Каким же образом ингибиторы МАО могут помочь Вам одержать победу в борьбе с хроническим алкоголизмом и депрессией?

Синаптической щелью называется операция, где 1 нейрон поглощает нейромедиаторы, которые выделяет второй нейрон. В свою очередь ингибиторы моноаминоксидазы помогают с повышением концентрации разных моноаминов в синаптической щели.

Когда нейромедиаторы находятся посередине от 1 и 2 нейрона, наш с вами организм выбирает излишки нейромедиаторов. Почему? Просто он знает какое количество должно находиться в синаптиеской щели. А чтобы у Вас не было чрезмерного спокойствия или перевозбужденности – за этим наблюдает фермент моноаминоксидаза.

Формы ИМАО

Сегодня существуют две формы МАО:

• Тип А. Предполагает процесс удаления таких веществ, как: норадреналин, адреналин, дофамин, серотонин, тирамин и затем направляет их излишки из синоптической щели опять в тот нейрон, откуда они выделялись.
• Тип Б. Удаляет фенилэтиламин и некоторые другие амины.

Ещё ингибиторы МАО делят на:

• селективные;
• неселективные;
• обратимые;
• необратимые ИМАО — как антидепрессант.

Фармакологические свойства

Некоторое отличие отражается на терапевтических и фармакологических свойствах разных ингибиторов МАО. Неселективные лекарственные средства блокируют МАО типа А, а обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают на нее избирательное и обратимое влияние.

В совокупности с наотропами ингибиторы МАО могут вызвать настолько сильную выразительность нейромедиаторов, что вполне сравнима с самыми сильными психостимулирующими наркотиками.

Селективный обратимый ингибитор МАО применятся при депрессии. Необратимые селективные ингибиторы МАО, как селегилин и разагилин применяются для лечения болезни Паркинсона.

Противопоказания перед употреблением данных антидепрессантов

Как говорилось ранее, ингибиторы МАО применяются для лечения депрессии и некоторых других тревожны расстройств. И, как и при приеме многих лекарств, у ИМАО есть свои несовместимые продукты питания, которые могут вызвать непредсказуемое усиление действия препарата, плоть до угрозы жизни человека.

Во время употребления данного психотропного средства особую угрозу представляет употребление продуктов питания, содержащих тирамин, тирозин и триптофан.

Вот список конкретных продуктов, употребления которых стоит воздержаться во время приёма ИМАО:

• молочные/кисломолочные продукты;
• алкоголь;
• мясные жаренные блюда, продукты из несвежего мяса;
• рыба (все, кроме свежей);
• пивные дрожжи;
• бобовые;
• квашеная капуста;
• белковые добавки;
• перезрелые фрукты;
• пряности;
• печенье (все виды);
• соевый соус;
• шоколад и кофеин.

Было доказано, что дети, у которых малоактивен фермент МАО, в будущем чаще становятся преступниками или ведут асоциальную жизнь. А если активность фермента МАО увеличена, то это означает, что в будущем человеку грозит частое пребывание в депрессивном состоянии, т. к. при депрессии активность фермента МАО увеличивается.

Таким образом можно сделать вывод, что ингибиторы моноаминоксидазы – это то вещество, которое определяет наш тип характера и даже образ жизни.

Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии .

Фармакологическое действие ингибиторов МАО

Ингибиторы
МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.

Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.

Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.

Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.

Список препаратов ингибиторов МАО

В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены :

• Фенелзин;
• Ипрониазид;
• Изокарбоксазид;
• Ниаламид;
• Транилципромин.

К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.

В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:

• Метралиндол;
• Пирлиндол;
• Бефол;
• Моклобемид;
• Производные бета-карболинов.

Показания к применению ингибиторов МАО

Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.

Противопоказания

Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:

• Гиперчувствительности;
• Острых воспалительных заболеваниях почек и печени;
• Абстинентном алкогольном синдроме;
• Беременности и в период лактации.

Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.

Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при :

• Гиперчувствительности;
• Печеночной недостаточности;
• Нарушении мозгового кровообращения;
• Хронической почечной недостаточности;
• Хронической сердечной недостаточности.

Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:

• Беременности и в период лактации;
• Приеме иных антидепрессантов;
• Гиперчувствительности;
• Эссенциальном треморе;
• Хорее Гентингтона.

С осторожностью
препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:

• Прогрессирующей деменции;
• Поздней дискинезии;
• Тяжелом психозе;
• Пептической язве желудочно-кишечного тракта;
• Гиперплазии предстательной железы;
• Тяжелой стенокардии;
• Закрытоугольной глаукоме;
• Крупноразмашистом треморе;
• Тахикардии;
• Феохромоцитоме;
• Диффузном токсическом зобе.

Побочные действия

Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать :

• Тревожность;
• Сухость во рту;
• Головную боль;
• Бессонницу.

Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:

• Диспепсию;
• Снижение артериального давления;
• Тревожность;
• Бессонницу;
• Головную боль;
• Сухость во рту;
• Запоры.

Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:

• Снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности трансаминаз, тошноту, диарею, запоры и дисфагию (пищеварительная система);
• Повышенную утомляемость, бессонницу, головокружения, галлюцинации, головную боль, тревожность, дискинезию, двигательное и психическое возбуждение, спутанность сознания и психозы (нервная система);
• Повышение артериального давления, ортостатическую гипотензию и аритмию (сердечно-сосудистая система);
• Диплопию и нарушения остроты зрения (органы чувств);
• Никтурию, задержку мочи и болезненные позывы на мочеиспускание (мочевыделительная система);
• Одышку, фотосенсибилизацию, кожную сыпь и бронхоспазм (аллергические реакции).

Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию , гипогликемию и выпадение волос.

С уважением,

Структура статьи:

Ученые уверены, что характер человека во многом определяет такое вещество, как моноаминоксидаза. Узнайте, как работают препараты группы ингибиторов МАО и для чего они предназначены.

Сегодняшняя статья посвящена весьма интересной теме. Согласитесь, что не каждый человек знает, что собой представляют ингибиторы МАО. Скоро вам станет это известно, и вы решите, стоит ли использовать эти препараты в реальной жизни.

Ингибитор: что это?

Для регулирования биологических процессов используется два направления - активация и ингибирование. Следует заметить, что в природе не встречаются «чистые» ингибиторы либо активаторы. В любом случае, при использовании этих препаратов вы сможет получить значительные преимущества в чем-то одном, но потеряете в другом.

Для иллюстрации всего выше сказанного вспомним ощущения, возникающие при активации, скажем, дофамина с серотонином и одновременном ингибировании ГАМК — чувство удовольствия и счастья при снижении рассудительности.

Подводя итоги этих рассуждение, приходится констатировать, что мы подавляем активность одного вещества и при этом увеличиваем активность второго. Ингибиторами называются препараты, действие которых направлено как раз на подавление и разрушение.

МАО: что это?

Сначала нам следует разобраться или вспомнить основные положения синаптической передачи нейромедиаторов в организме. Один нейрон синтезирует медиатор, который проникает в синаптическую щель и поглощается другим нейроном. В тот момент, когда медиаторы находятся вне нейронов, организм может изъять лишнее вещество для поддержания баланса. Для этих целей используется специальный фермент — моноаминоксидаза.

Несмотря на достаточно сложное название, все достаточно просто и вам необходимо лишь разбить одно слово на три части:

• Моно — один.
• Амин — аминовая группа.
• Оксидаза — окислительно-восстановительный процесс.

В результате получается, что МАО является тем веществом, которое способно окислять (разрушать) моноамины, которые в свою очередь и являются нейромедиаторами.

Существует два типа МАО, о которых следует поговорить чуть подробнее.

МАО-А

Это вещество способно разрушать серотонин, дофамин и норадреналин, пока они находятся в синаптической щели. После этого излишки возвращаются в первый нейрон и накапливаются для очередного «выстрела» нейромедиатором. Просто представьте себе стакан с водой, которая переливается и стекает по стенкам емкости. Однако в организме избыток воды (наши нейромедиаторы) не выливается, а возвращается обратно.

МАО-Б

Этот фермент содержится в митохондриях и призван разрушать менее значимые нейромедиаторы. Вероятно, вы не знаете, что учеными на данный момент времени открыто уже более ста нейромедиаторов.

Таким образом, ингибирование МАО представляет собой процесс подавления разрушителя моноаминов. Вспоминая школьный курс математики, мы получим из минуса на минус плюс.

Ингибиторы МАО представляют собой мощные препараты, обладающие способностью полностью изменить наше поведение. Вполне очевидно, что чем сильнее используемый вами препарат, тем более существенными окажутся и изменения.

Если вы на курсе ингибитора МАО выпьете чашку чая, то может сложиться ситуация, что полученный результат от употребления этого безобидного напитка превзойдет эффекты психостимулирующих наркотических веществ. Выпускаемые сегодня ингибиторы МАО отличаются силой воздействия на организм и при создании определенных условий возможен даже летальный исход.

Ученые эти препараты классифицируют на три группы:

• Селективные — способны воздействовать на определенный тип МАО и тем самым в организме не может быть разрушено конкретное вещество.
• Необратимые — способны практически полностью разрушить се запасы моноаминооксидазы, на восстановление которых потребуется порядка 14 дней.
• Обратимые — призваны ингибировать МАО на определенные временной отрезок.

Вероятно, вам доводилось слышать о необратимых неселективных ингибиторах МАО, которые сегодня впрочем, практически не используются. Если говорить об использовании этих препаратов, то большинство антидепрессантов относятся к классу обратимых селективных ингибиторов. Они повышают на какое-то время концентрацию серотонина с дофамином в синаптической щели. Необратимые ингибиторы используются при лечении таких серьезных недугов, как болезнь Паркинсона.

Занимательные факты

Если ввести в поисковик название этих препаратов, то вы увидите внушительный список. Однако многие из них являются весьма сильными ингибиторами и лучше рассматривать для домашнего использования родиолу розовую, мускатный орех, зеленый чай, йохимбин и несколько других.

Ученые обнаружили статическую закономерность между активностью моноаминооксидазы и преступностью. Это позволяет говорить о генетической предрасположенности к нарушению закона. Одним из частных случаев этой зависимости является синдром Бруннера.

Впервые об этом синдроме начали говорить в девяностых годах прошедшего столетия. Ученые обнаружили, что в одной американской семье все мужчины имели определенную мутацию МАО. В результате их организм синтезировал большое количество серотонина, дофамина и норадреналина.

Говоря проще, это свидетельствует о частичном подавлении активности фермента в течение всей жизни. Интеллектуальные способности этих людей оказались ниже среднего уровня, и они часто проявляли агрессию и были весьма импульсивными.

Также было установлено, что ребенок, имеющий малоактивную моноаминоксидазу, проявляется более высокую склонность к антисоциальному поведению во взрослой жизни. Именно с этим фактом связано предположение, что генетическая мутация МАО свойственна людям с невысоким интеллектом и склонным к совершению преступлений.

Депрессивное состояние также напрямую связано с моноаминооксидазой, точнее с высокой активностью фермента. Люди, принимающие антидепрессанты должны также особое внимание уделить своему рациону. Если обычному человеку необходимо употреблять рыбу, молоко и мясо, то на курсе антидепрессантов эти продукты могут стать причиной развития побочных эффектов.

Все дело в том, что они содержат большое количество аминов, из которых организм синтезирует нейромедиаторы. Например, рыба является отличным источником триптофана, который необходим для производства серотонина. Так как этот медиатор не разрушается из-за работы антидепрессантов, то человек начнет испытывать головокружения, появится тошнота и т.д.

Также в заключении заметим, что ингибиторы МАО не могут воздействовать на концентрацию ацетилхолина, так как этот нейромедиатор разрушается под воздействием особого фермента — ацетилхолинтрансферазы.

Эта группа препаратов короткого действия делится на две группы :

1. избирательная, блокирующая МАО типа А;
2. неизбирательная, блокирующая МАО типа А и типа Б.

Группа 2 - неизбирательные

Индопан (альфаметилтриптамин) . Отечественный препарат, который по фармакологическим действиям сходен с триптамином и фенамином.
Помимо кратковременного обратимого ингибирования МАО обладает стимулирующим действием на центральные и периферические адренореактивные системы. Поэтому его иногда относят к психостимуляторам.

Обладает меньшим стимулирующим эффектом, чем у других (типа ну-редала), также тимоаналептическим эффектом. Мишень-синдромы:

1. астено-депрессивный;
2. астено-ипохондрический;
3. астено-анергический;
4. апато-абулический;
5. различные по генезу депрессии с заторможенностью.

Назначают в первой половине дня от 5-10 мг/сут до 60 мг/сут. Длительность - несколько месяцев.
Хорошо переносится. При передозировке - ажитация, гипомания, бессонница, обострение продуктивной симптоматики, гипертензивные явления и аллергические реакции.
Остальное - соблюдение правил назначения всех ингибиторов МАО.

Инказан (метралиндол) . Оригинальный отечественный препарат. Тетрациклиновое производное карболина.
По эффекту связан с пиразидолом: тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, обратимо недифференцированно блокирует МАО, не оказывает холинолитического действия.
Обладает тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Уступает пиразидолу, но обладает вегетостабилизирующим эффектом.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. астеническая анергическая депрессия в амбулаторных условиях;
2. астенодепрессивные состояния у больных алкоголизмом в ремиссии. Сначала выявляется стимулирующий эффект.

Дозировка от 25-30 мг/сут до 400 мг/сут.
Хорошо переносится. Иногда вызывает диспептические явления, колебания АД, брадикардию. Противопоказания:

1. острая алкогольная абстиненция;
2. совместно с другими ингибиторами МАО.

Кароксазон (тимостенил, суродил) . Бициклическое производное бензоксалина.
«Малый антидепрессант» сбалансированного действия.
Показания:

1. циклотимия с астеновегетативной симптоматикой;
2. хронический нейролептический паркинсонизм;
3. затяжная нейролептическая депрессия. ТУ2 = 24 ч, дозировка 400-1200 мг/сут. Хорошо переносится.

При передозировке - диспептические явления, колебания АД, нарушения сна.

Группа 1 - избирательные

Пиразидол . Блокирует обратный захват норадреналина и серотонина и обратимо блокирует МАО типа А. Не имеет холинолитического действия, но усиливает эффекты симпатомиметических аминов.

Обладает тимоаналептическим действием (слабее мелипрамина и амитриптилина), но является антидепрессантом сбалансированного действия, то есть при заторможенных депрессиях оказывает стимулирующий эффект, а при тревожных - седативный.
Показания:

1. депрессии различного генеза, в том числе алкогольная депрессия;
2. соматизированная депрессия, так как имеет выраженный вегетостабилизирующий эффект.

Хорошо сочетается с нейролептиками в лечении апатоабулического синдрома, комбинируется с транквилизаторами.
Дозировка: 50-100 мг/сут - 400-500 мг/сут.
Терапевтическое улучшение - к 7-14-му дню. Хорошо переносится, может использоваться у ослабленных больных, детей, пожилых.
Побочные эффекты: сухость во рту, тремор рук, тахикардия, головокружение.
Противопоказания:

1. острые заболевания печени, почек;
2. болезни крови;
3. другие ингибиторы МАО;
4. симпатомиметические амины (адреналин, мезатон);
5. острая алкогольная абстиненция.

Тетриндол . Новый оригинальный препарат.
Тетрациклический АД, близкий по всем параметрам к пиразидолу. Не дает побочных эффектов МАО, не имеет холинолитических свойств. Превышает пиразидол по силе стимулирующего эффекта. Показания:

1. нетяжелые депрессии с заторможенностью, апатоабулией, астенией;
2. дистимия;
3. циклотимия;
4. ипохондрические и обсессивно-фобические явления;
5. соматизированная депрессия;
6. астенодепрессивный синдром при алкоголизме. Дозировка: 25-50 мг/сут - 400 мг/сут.

Стимулирующий эффект - к концу 1-й недели, тимоаналептический - на 2-4-й неделе. Хорошо переносится.
При передозировке - диспептические расстройства, бессонница, ажитация. Противопоказания те же, что у пиразидола.

Моклобемид (аурорикс, монерикс) . Моноциклический бензамид.
Селективный обратимый блокатор МАО, не имеет холинолитических, гипотензивных и кардиотоксических свойств.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность до 85%. 50% связывается с белками крови. V/ = 1-2 ч, безопасен.
«Малый антидепрессант».
Показания:

1. «атипичная» депрессия с обсессивно-фобической, ипохондрической симптоматикой;
2. соматизированная депрессия;
3. панические расстройства;
4. гиперактивный синдром у детей. Дозировка до 300-600 мг/сут.

Побочные эффекты редки, противопоказания - как у всех АД.

Бефол . Оригинальный отечественный препарат. Производное бензамида.
Обратимый блокатор МАО типа А с избирательным действием на дезаминирование серотонина, то есть серотонинергический АД.
Не обладает холинолитическими, антигистаминными свойствами.
Фармакокинетика: быстро всасывается в ЖКТ, Т1/2= 3-5 ч. Пик концентрации через 1 ч после приема внутрь.
«Малый антидепрессант». Показания:

1. соматогенные депрессии;
2. циклотимия;
3. адинамическая депрессия;
4. соматовегетативная депрессия;
5. анергическая депрессия.

Терапевтический эффект - на 5-6-й день. Дозировка - 100-500 мг/сут. Редко и мало побочных эффектов, поэтому показан детям, пожилым. При передозировке - диспептические расстройства, тремор, сердцебиение.

Брофаромин . Бициклическое производное пиперидина.
Селективный обратимый ингибитор МАО, блокатор обратного захвата серотонина.
Эффективность приближается к классическим ингибиторам МАО.
Показания:

1. эндогенная депрессия, резистентная к лечению трициклическими АД;
2. реакция паники;
3. фобии.

Терапевтическая доза - 75-250 мг/сут. Хорошо переносится. Побочные явления:

1. нарушения сна;
2. гипотензия;
3. усиливает действие симпатомиметиков.

Толоксатон (гуморил, юморил, перенум) . Моноциклическое производное оксазолидинона. Близок по эффектам к моклобемиду. Показания: неглубокая депрессия с заторможенностью. Терапевтические дозы - 600-1000 мг/сут. Т"/2 = 0,5-2,5 ч, безопасен. Назначается 4-6 раз в сутки.
При передозировке - диспептическая симптоматика, гиперстимуляция, обострение продуктивной симптоматики, инверсия фаз сна, гипотензия, гепатит.
Противопоказания:

1. болезни печени и почек;
2. применение необратимых МАО.