Главная » Энциклопедия » Бисептол 480 дозировка. Таблетки и суспензия Бисептол: инструкция по применению, показания, цена, отзывы. Это антибиотик или нет. Условия и сроки хранения

Бисептол 480 дозировка. Таблетки и суспензия Бисептол: инструкция по применению, показания, цена, отзывы. Это антибиотик или нет. Условия и сроки хранения

Препарат Бисептол 480 – это комбинированное антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действия. Активный для большинства бактерий-возбудителей инфекций, препарат показан для подавления симптоматики и устранения патологий различных локализаций. Как принимать препарат мужчинам, от чего он помогает, от чего предостерегает инструкция по применению таблетки Бисептол 480, рассмотрим подробнее.

Фармакологические свойства

Основное действующее вещество ко-тримоксазол состоит из соединений сульфометоксазола и триметоприма. Вещества обладают противомикробным действием и способны угнетать синтез фолиевой кислоты в клетке бактерии. Поскольку фолиевая кислота – необходимый компонент для обеспечения процесса роста и деления бактериальной клетки, угнетение синтеза приводит к отмиранию инфекционных микроорганизмов.

Как объясняет инструкция: Бисептол таблетки в малой концентрации оказывают бактериостатическое действие (угнетение роста и размножения бактерий), а в повышенной - вызывают гибель патогенных инфекций на клеточном уровне. Основное действующее вещество поддерживает активность в отношении грамотрицательных палочек и грамположительных кокков. Относительной устойчивостью обладают только возбудители специфических заболеваний: сифилиса, туберкулеза. Именно поэтому следует осторожно и по назначению принимать Бисептол таблетки, инструкция дает подробные разъяснения и предупреждения – перед началом лечения следует внимательно ознакомиться с рекомендациями.

После приема лекарства, вещество быстро всасывается из просвета тонкого кишечника – максимальная концентрация достигается уже через 30 минут. Биодоступность основного действующего вещества 90%, оно полностью всасывается из кишечника и хорошо проникает во все ткани по кровотоку.

Важно! При высокой концентрации средство проходит гематоэнцефалический барьер и скапливается в тканях мозга, при низкой может сконцентрироваться в организме плода, грудном молоке (у женщин в период беременности, лактации) .

Как выводится Бисептол: инструкция по применению таблетки предупреждает, что лекарство на 50% выводится мочой почками в неизменном виде, а 50% перерабатывается печенью до продуктов распада, затем выходя с желчью и мочой.

Лекарство выпускается в форме круглых таблеток белого цвета с разделительной риской. В одной капсуле содержится 120 мг действующего вещества ко-тримоксазола и дополнительные компоненты: триметоприм, сульфаметоксазол, крахмал, стеарат магния, тальк, Аептин П, М, пропиленгликоль. Контурная упаковка содержит 20 таблеток, в коробку с лекарством обязательно вкладывается листок с инструкцией.

Показания к применению для мужчин

Что именно лечит препарат, расскажет инструкция по применению таблетки Бисептол взрослым и детям. Для мужчин показания к применению такие:

Инфекционные патологии мочеполовой системы, в том числе простатит, уретрит, поражение почек, мочевого пузыря, цистит;
Заболевания ЖКТ, системы пищеварительного тракта;
Инфекционно-гнойные поражения печени, желчевыводящих путей;
Особо опасные инфекции с поражением системы пищеварения (холера);
Специфические бактериальные инфекции.

Рассматривая, от чего помогает таблетки Бисептол для мужчин, нельзя обойти вниманием, что этот антибиотик второго ряда назначается в случае возникновения таких серьезных патологий, как:

пневмоцистная пневмония у ВИЧ-инфицированных больных;
остеомиелит, раневые инфекции;
гнойное воспаление легких;
гонорея;
инфекции мягких тканей, в том числе угревая сыпь, фурункулы, гнойниковые поражения кожных покровов;
пиелонефрит.

Важно! Применять препарат нужно только по рекомендации специалиста, который расскажет, от чего таблетки Бисептол, назначит схему терапии и дозировку. Нарушение режима недопустимо: при избыточных дозах препарата возможны негативные последствия для организма, недостаточность (пропуск приема препарата) сделает терапию неэффективной .

Противопоказания

Несмотря на то, что о лекарстве Бисептол отзывы положительные, есть информация о противопоказаниях к приему:

паренхиматозная патология печени с повреждением или гибелью гепатоцитов;
почечная недостаточность;
анемия;
нарушения в системе кроветворения.

В случае наличия противопоказаний пациенту подбирается аналог лекарства. Обо всех патологиях следует рассказать доктору до начала терапии.

Побочные действия

Действие таблеток может спровоцировать негативные реакции организма:

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, застой желчи с развитием гепатита холестатического типа или дефицит фолиевой кислоты (псевдомембранозный колит).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Мочевыделение: гематурия, нефрит.
ЦНС: мигрень, депрессии, головокружение.
Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, отека Квинке, анафилактического шока.

Если есть признаки побочных эффектов, прием лекарственного препарата следует прекратить и обратиться к специалисту. При анафилаксии, отеке Квинке необходима срочная медицинская помощь.

Есть несколько особых указаний по применению медпрепарата:

С осторожностью принимать пациентам с аллергией, бронхиальной астмой, пожилым людям.
Одновременный прием с диуретиками может спровоцировать кровотечения, гипокалиемию.
Противопоказано прописывать одновременный прием Бисептола 480 и препаратов с варфарином, салицилатом, циклоспорином.
Обязательно соблюдать питьевой режим (до 2,5 л воды в сутки).
Отказаться от алкоголя в период терапии.
Отсутствие прямых воздействий на ЦНС позволяет прием лекарства водителям и работникам особо вредных производств, но следует помнить, что высок риск развития побочных эффектов в виде головокружения.

Важно! Аптечный препарат выписывается доктором, продается по рецепту и категорически запрещен к применению без осмотра специалиста .

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка таблеток Бисептол:

Возраст 2-6 лет – 240 мг/2 раза в сутки;
Возраст 6-12 лет – 480 мг/2 раза в сутки;
Возраст от 12 лет – 960 мг/2 раза в сутки.

Принимаются таблетки после еды, запивать нужно достаточным количеством воды. Как правило, промежуток между приемом составляет 12 часов, то есть 1 таблетка после завтрака, вторая – после ужина.

Вне зависимости от того, взрослый пациент или ребенок, требуется соблюдение выписанной доктором дозировки – она отличается в зависимости от типа возбудителя и клинической картины патологии. Например, при пневмонии препарат принимается из расчета 100 мг на 1 кг массы тела, при гонорее по 2 г лекарства дважды в сутки. Курсовой прием также определяется в индивидуальном порядке и не может длиться дольше 14 дней.

Можно ли лекарство малышам? Бисептол инструкция по применению для детей таблетки не рекомендует давать пациентам до 2 лет, если иное не прописано специалистом. Врач оценивает степень риска для здоровья малыша и выдает дополнительные рекомендации. В период терапии следует придерживаться правил:

Ограничить употребление жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения, гороха, фасоли. Белок продуктов снижает эффективность лекарства.
Перед приемом препарата не нужно есть свеклу, выпечку, сухофрукты – продукты быстро перевариваются и лекарство не успевает всасываться.
Молоком запивать Бисептол нельзя из-за способности молочных продуктов нейтрализовать полезные свойства препарата.

Если курсовая терапия составляет более 5 суток, необходимо добавлять препараты с фолиевой кислотой (5-10 мг в сутки). При передозировке лекарства возможны проявления общей интоксикации организма: тошнота, рвота. Лечение симптоматическое. Хроническая передозировка приводит к нарушению системы кроветворения и снижению количества клеток крови.

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Бисептол – это полностью синтезированное комбинированное средство, обладающее противомикробным действием и содержащее в своём составе ко-тримоксазол.

Последний относится к группе сульфаниламидов, которые являются первыми системными противомикробными средствами.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бисептол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бисептол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Бисептол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:

Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.

Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.

Фармакологический эффект

«Бисептол» (480, 120 и 240 мг) - это противомикробное лекарство широкого действия, которое относится к сульфаниламидным препаратам. Комбинация действующих веществ препятствует синтезу фолиевой кислоты, которая отвечает за обменные процессы в микробных клетках, а также их деление.

Ко-тримоксазол не убивает возбудителей различных болезней, а ограничивает их размножение, давая иммунитету возможность самостоятельно справиться с болезнетворными микроорганизмами. Этим объясняется отсутствие сильного токсического эффекта во время лечения бисептолом.

Препарат способен справиться примерно с 40 видами патогенных микроорганизмов, среди которых стрептококковая и стафилококковая инфекции, холерный вибрион, токсоплазма, сальмонелла, хламидия, кишечная палочка и другие. На анаэробные и микобактерии, а также вирусы лекарственное средство не оказывает влияния.

Так же используется в целях первичной и вторичной профилактики пневмоцистоза и токсоплазмоза у носителей ВИЧ.

Показания к применению

Согласно инструкции производителя, Бисептол назначают при лечебной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны чувствительными к медикаменту микроорганизмами, а именно:

Инфекций мягких тканей и кожи, включая пиодермию, фурункулез;
Инфекций мочеполовой системы, включая , сальпингит;
Различных инфекций дыхательных путей, включая , абсцесс легкого, эмпиему плевры;
Инфекций желудочно-кишечного тракта, включая брюшной паратиф, тиф, бактериальную холеру, дизентерию, диарею.

Бисептол - антибиотик или нет?

Согласно аннотации, Бисептол не является антибиотиком. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контролировать концентрацию лекарства в плазме крови;
гипербилирубинемия у детей;
тяжелые болезни крови;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
установленные повреждения паренхимы печени;
почечная недостаточность тяжелой степени;
повышенная чувствительность к входящим в состав лекарства компонентам, а также к сульфаниламидам.

Бисептол не следует принимать женщинам в период беременности и лактации.

Детям препарат не назначают:

таблетки – до 3 лет;
суспензия – до 2 месяцев (или до 1,5 месяцев, если ребенок рожден от матери с ВИЧ-инфекцией).

Осторожности требует применение Бисептола при наличии следующих заболеваний:

бронхиальная астма;
дефицит фолиевой кислоты в организме;
болезни щитовидной железы.

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что дозировку Бисептол устанавливают индивидуально в зависимости от заболевания. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет – по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии – по 480 мг 2 раза/сут.
Продолжительность курса лечения – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами – 6 ч, продолжительность приема – 14 дней.
При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

Побочные эффекты

У пациентов могут возникнуть следующие побочные эффекты при лечении Бисептолом:

Мочевыводящие пути : тубулоинтерстициальный нефрит, повышенный уровень креатинина, солевой диатез,
Метаболизм : Бисептол следует принимать с осторожностью при нарушениях калиевого обмена;
Желудочно-кишечный тракт : гепатит, нарушения стула (диарея), холестатический синдром, глоссит, повышение уровня печёночных ферментов, у больных, имеющих тяжёлые хронические заболевания и заболевания иммунной, нередко диагностируется острый панкреатит;
Кожные реакции , которые зачастую исчезают после отмены препарата: повышение чувствительности организма к воздействию ультрафиолет, полиморфная эритема, злокачественная экссудативная эритема, острый или токсический эпидермальный некролиз, геморрагический васкулит;
Центральная нервная система : менингеальная синдром, нарушение координации движений, галлюцинаторные состояния;
Костно-мышечная система : мышечные и суставные боли;
Изменение картины крови : понижение уровня лейкоцитов в общем клеточном составе крови, уменьшение числа нейтрофилов, пониженное содержание тромбоцитов, нейтропения, дефицит фолиевой кислоты, апластическая анемия, повышение концентрации метгемоглобина, болезнь Верльгофа.

У пациентов, не страдающих сахарным диабетом, в первые дни терапии наблюдается снижение концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия также возникает у лиц с заболеваниями почек и печени. Причиной данного патологического состояния может стать неадекватное питание.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы развиваются симптомы острого отравления – тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, нарушения сознания. В этом случае прием препарата необходимо прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Дезинтоксикационная терапия включает промывание желудка, кишечника и симптоматическую терапию. Хроническая передозировка может привести к угнетению кроветворения со значительным уменьшением количества всех клеток крови.

Особые указания

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови.

При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер. У больных СПИДом побочные эффекты встречаются чаще и носят ярко выраженный характер. Бисептол не рекомендуется назначать при фарингитах и тонзилиттах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком гр. А.

Лекарственное взаимодействие

Производные салициловой кислоты увеличивают эффект Бисептола.
Сульфаметоксазол и триметоприм увеличивают антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических препаратов и метотрексата.
В сочетании с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости.
В сочетании с диуретиками увеличивается риск развития тромбоцитопении.
Бисептол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина и варфарина, усиливая их действие.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты в комбинации с Бисептолом.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол®.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск кристаллурии при приеме Бисептола.
Бисептол может увеличивать содержание дигоксина в плазме крови у некоторых пожилых пациентов.
В комбинации с препаратами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск миелосупрессии.
Бисептол снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов.

таблетки

Владелец/регистратор

PABIANICE PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S.A.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

A00 Холера A01 Тиф и паратиф A02 Другие сальмонеллезные инфекции A03 Шигеллез A04 Другие бактериальные кишечные инфекции A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения A54 Гонококковая инфекция H66 Гнойный и неуточненный средний отит J01 Острый синусит J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках J20 Острый бронхит J32 Хронический синусит J42 Хронический бронхит неуточненный J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс L01 Импетиго L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L03 Флегмона L08.0 Пиодермия N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N30 Цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41 Воспалительные болезни предстательной железы N70 Сальпингит и оофорит T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическая группа

Антибактериальный сульфаниламидный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

К препарату устойчивы : Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества полностью абсорбируются из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.

Выведение

T 1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30% в активной форме.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Отит, синусит;

Инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);

Гонорея;

Инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

Установленные повреждения паренхимы печени;

Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);

Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

Гипербилирубинемия у детей;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

Беременность;

Лактация;

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы: при передозировке сульфонамида - отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Триметоприм может изменить результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции, а также пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, сходные с таковыми при приеме алкоголя.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Не следует выбрасывать лекарственные препараты в канализацию или в домашние контейнеры для отходов. О том, как утилизировать неиспользованный препарат, следует узнать у фармацевта. Эти мероприятия помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат, как правило, не влияет на психофизические способности и возможность обслужить механизмы и управлять транспортным средством. Однако если появляются такие нежелательные симптомы, как головная боль, тремор, нервозность, чувство усталости, следует соблюдать осторожность во время управления транспортным средством или обслуживания механизмов.

При почечной недостаточности

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 15 мл/мин).

У стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

При нарушении функций печен

Препарат противопоказан при установленных повреждениях паренхимы печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бисептол ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамина в дозах, превышающих 25 мг/нед., повышается риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретиков (чаще тиазидных) увеличивается риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность препарата Бисептол ® .

Между диуретиками (в т.ч. тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

Бисептол ® может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол ® может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Бисептол ® снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

В случае пропуска приема дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если приближается время приема следующей дозы, предыдущую дозу следует пропустить. Не следует принимать двойную дозу с целью компенсации пропущенной.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу препарата следует уменьшить на 50%, при КК менее 15 мл/мин не рекомендуется применять препарат.