Артикаин показания и противопоказания. Особенности применения артикаина в стоматологии. Побочные действия вещества Артикаин

Артикаин в стоматологии применяют, как анестетик для местного применения. Стоматологи с помощью него проводят инфильтрационную и проводниковую анестезию. При взаимодействии с рецепторами он блокирует натриевый канал нервных волокон.

Препарат начинает действовать через 3 минуты, держит около двух. Из-за низкого процента токсичности его можно вводить повторно, но в среде с повышенной кислотностью - эффект действия снижается.

Артикаин: применение и дозировка

Количество введенного лекарства зависит от возраста пациента, аллергических реакций на содержащиеся вещества и др. Дозировка назначается индивидуально. Не рекомендуют введение внутривенно, а также в ткани с воспалительным процессом. С особым вниманием вводят лекарство больным, у которых наблюдаются нарушения работы сердца, дыхания.

Противопоказания

  • ускоренное сердцебиение;
  • сердечная недостаточность;
  • высокое кровяное давление;
  • спинномозговой паралич;
  • дистрофическое поражение позвоночных тканей;
  • заболевания кожи.

Побочные действия

Обычно пациенты переносят хорошо препарат, но всегда есть исключения.

  1. Центральная нервная система: потеря сознания, редко ступор. Нарушения дыхательной системы (иногда полная его остановка), судороги.
  2. Органы зрения: нечеткое зрительное восприятие, в редких случаях двоится.
  3. Сердце: понижается артериальное давление, замедляется сердцебиение.
  4. Пищеварение: рвота, сопровождающаяся тошнотой.
  5. Иммунная система: в местах укола может появиться аллергическая реакция, покраснения, раздражение. Место инъекции оттекает и воспаляется. Также оттекают губы, щеки и область вокруг них.

Передозировка

При передозировке у больного наблюдается двигательная активность и головокружение . Тогда больного кладут на кушетку, облегчают ему дыхание. Врачи постоянно следят за частотой сердцебиения, артериальным давлением.

В случае одышки, одевают кислородную маску (в тяжелых случаях подключают к аппарату для искусственной вентиляции легких).

На артикаин цена в среднем 550 руб.

Артикаин эпинефрин

Показания

Препарат артикаин эпинефрин применяется исключительно в стоматологии. С его помощью ставят блокаду на передачу нервных импульсов, а также обезболивают определенную область. Анестезия проводится для удаления зуба, вскрытия абсцессов, обработки твердых тканей зуба при кариозных поражениях.

Противопоказания

  • гиперчувствительности хотя бы к одному составляющему веществу;
  • пониженном гемоглобине;
  • учащенном сердцебиении;
  • повышенном глазном давлении;
  • нарушениях сократительной сердечной деятельности;
  • пониженном содержании кислорода в организме;
  • почечной недостаточности;
  • бронхиальной астме;
  • сахарном диабете;
  • болезнях щитовидной железы;
  • повышенном артериальном давлении;

При беременности можно делать инъекции, только в рамках рекомендуемой дозировки.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально. Зависит от места введения инъекции и сложности операции. В среднем это от 2-ух до 25 мл.

Побочные эффекты

  1. Центральная нервная система: ноющая головная боль, нарушается сознание, становится тяжело дышать (в тяжелых случаях дыхание останавливается), судороги в мышцах, непроизвольные движения конечностями.
  2. Пищеварение: тошнота с рвотными рефлексами, расстройства кишечника.
  3. Органы чувств: зрение становится не ясным, в глазах двоится (бывают случаи, что пациент слепнет).
  4. Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, учащение или замедление сердечных сокращений.
  5. Аллергическая реакция: кожа краснеет и зудит, заплывают глаза, воспаляется слизистая оболочка носа, появляются оттеки губ и щек, затрудняется процесс глотания и дыхания.

Особые указания

Препарат не вводится внутривенно. Чтобы избежать инъекции внутри сосудов, заранее проводятся аспирационные тесты. Давление инъекций соответствует чувствительности тканей.

Анестезия не проводится на воспаленных участках. После того как восстановится чувствительность - разрешено кушать. Открытые ампулы категорически запрещено использовать на других пациентах, также нельзя применять бракованную ампулу.

При открытии ампулы, на ней отмечается время, после хранят в соответствующих условиях 2 дня. Негативно не влияет на развитие плода. Разрешается садиться за руль.

Артикаин гидрохлорид

Показания

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, во время стоматологических операций.

Противопоказания

Не следует вводить при гиперчувствительности к артикаину или анестетикам местного действия. Больным, страдающим пониженным гемоглобином, учащенным сердцебиением, бронхиальной астмой, глазным давлением, а также детям до четырех лет.

Дозировка

Врач назначает дозировку индивидуально, после общего обследования всего организма. При легких операциях это от 1 до 5 мл, при тяжелых до 30 мл.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Артикаина гидрохлорид могут начаться в любых системах человеческого организма.

  1. Центральная нервная: головная боль, сопровождающаяся головокружениями. Больной испытывает слабость, постоянно хочется спать, иногда теряет сознание. Нарушения слуха и обоняния, мышечные судороги, паралич конечностей и дыхания. Пропадает кожная чувствительность.
  2. Сердечно-сосудистая: снижается артериальное давление, острая боль в груди, учащенный пульс и сердцебиение.
  3. Мочевыделительная: недержание мочи.
  4. Пищеварение: постоянно тошнит, изредка хочется рвать. Непроизвольный процесс выделения кала.
  5. Кровеносная: увеличивается уровень гемоглобина в крови.
  6. Органы дыхания: остановка дыхательных движений, одышка.
  7. Аллергические реакции: кожа зудит, краснеет, оттекает, появляются маленькие красные прыщики.
  8. Другие: температура тела падает ниже 36 С, пропадает эрекция, чувствительность губ и языка.

Применение во время беременности

Ни как не сказывается на развитии плода (в редких случаях учащается сердцебиение).

Передозировка

Часто возникают головокружения, пациент активно двигается, теряется сознание, понижается артериальное давление.

Как только наблюдаются такие симптомы, введение лекарства прекращают. Пациента кладут в горизонтальном положении, освобождают дыхательные пути, контролируют частоту сердечных сокращений и давление. Если дыхание все-таки затруднено, то применяют кислородную маску. Постоянно специалисты следят за кровообращением.

Артикаин инибса

Применение

Препарат применяется в стоматологии для удаления или пломбирования зуба, а также подготовки зуба к коронкам.

Противопоказания

  1. Бронхиальная астма.
  2. Повышенное глазное давление.
  3. Нарушения работы сердца.
  4. Инъекции внутри сосудов.
  5. Тахиаритмия.
  6. Нарушения центральной нервной системы.

Передозировка

Кружится голова, беспокойство в движениях. Пациента кладут на кушетку в горизонтальном положении. При мышечных судорогах вводят внутривенно барбитураты. В случае уменьшения сердечных ударов вкалывают адреналин.

Стоит в среднем 2 500 руб.

) - врач-стоматолог-терапевт, стоматолог-пародонтолог. Специализируется в области: эндодонтии, эстетической и функциональной реставрации, профессиональной гигиены и парадонтологии.

В настоящее время в стоматологической практике появляется огромное количество новых методик и лекарственных препаратов, использующихся для проведения местного обезболивания. Препаратом «выбора», применяемым для проведения местной анестезии, в стоматологии является Артикаин.

Впервые Артикаин был синтезирован в 1969 году, с 1976 года начинается его широкое применение. Сейчас лекарственные препараты на основе Артикаина выпускаются многими фармкомпаниями.

Основные требования, к местноанестезирующим средствам:

  • значительная глубина проникновения средства;
  • длительная продолжительность действия;
  • высокая степень безопасности.

На данные параметры влияние оказывают:

  • активность применяемого анестетика;
  • тонус периферических сосудов.

Препарат Артикаин не имеет в составе особо консерванта – парабена, который чаще всего является причиной возникновения реакций гиперчувствительности. Содержит минимальное количество антиоксиданта адреналина (метабисульфита).

Стабильность местноанестезирующего средства достигается посредством высокого качества стекла, резиновых составляющих карпулы, высокой активностью действующего вещества.

Он нерастворим в водной среде, поэтому его применяют в виде соли, которая обладает водорастворимостью. Для проявления основных эффектов требуется его разрушение в тканях с образованием жирорастворимых веществ, которые способны проникать через липидную оболочку нервного окончания. Довольно быстро претерпевает изменения в тканевых структурах, поэтому анальгезирующее действие отмечают уже через 1-2 минуты.

Артикаин обладает незначительной способностью к расширению просвета кровеносных сосудов, поэтому целесообразно его использование с эпинефрином (адреналином). Быстро проникает в мягкие ткани, а также в костные структуры, что обеспечивает скорое наступление эффекта, вследствие чего широко применяется в терапевтических, хирургических, ортопедических вмешательствах в стоматологии.

Выпускается в форме картриджей и растворов для инъекционного введения в ампулах. Упакованы в коробки из картона.

Фармакологическое действие

Механизм основан на воздействии на окончания как чувствительных нервов, так и нервных волокон, что создаёт условия для нарушения генерации возбуждающего импульса и его проведению к другим структурам. Артикаин взаимодействует с рецепторами, которые отвечают за работу натриевых каналов. Оказывая на них влияние, происходит блокирование тока ионов натрия через них, вследствие этого развивается анестезирующий эффект.

Длительность действия составляет около 20 минут. Разрушается до нетоксичных для организма продуктов, что даёт возможность повторного введения вещества. В кислой среде эффективность препарата снижается.

Аналоги

Выпуск артикаинсодержащих лекарственных веществ производится многими фармацевтическими компаниями. Они носят следующие запатентованные названия:

  • Альфакаин (производство – Франция);
  • Артикаин Инбиса (страна-производитель – Испания);
  • Убестезин (производство – Германия);
  • Примакаин (страна-производитель – Франция);
  • Цитокорин (производство – Италия);
  • Ультракаин (страна-производитель – Германия);
  • Септанест (производство – Франция).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Артикаин обеспечивает высокую степень действия и минимальное количество неблагоприятных реакций организма. Обладает минимальной токсичностью. Максимальная концентрация после введения в подслизисутю оболочку ротовой полости отмечается через 25 минут после введения. При инфильтрационном обезболивании эффект отмечают через 1-2 минуты, при проводниковой анестезии – через 2-2,5 минуты.

Его трансформация по большей части происходит в печени, также процесс инактивации протекает в кровяном русле и тканевых структурах под действием ферментов плазмы крови (холинэстеразы). Получаемые метаболиты не обладают анестезирующим действием. Связывается с белками крови, выводится почками. В первые сутки выводится порядка половины введенной дозы.

Так как обладает способностью к расширению кровеносных сосудов, то чаще всего показано использование с адреналином – средством, которое вызывает спазм сосудов.

Адреналин

Является альфа-, бета-адерномиметическим средством. Стимулирует адренорецепторы, что ведет к каскаду биохимических реакций, результат которых – увеличение или снижение концентрации ионов кальция в клетке (увеличение или снижение функциональной клеточной активности). Функциональная активность напрямую зависит от типа протекающих биохимических процессов, а также типа рецептора, на которое произошло воздействие.

Примером может послужить то, что в сосудистых стенках внутренних органов содержатся гладкомышечные клетки, которые на своей поверхности имеют альфа-адренорецепторы. Воздействие на них ведет к сокращению клеток, итог – сужение просвета сосудов. Способность вызывать спазм сосудов кожных покровов и слизистых оболочек, как следствие – замедление кровотока в данной области, используется для снижения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность действия.

Показания

В обычно использующихся концентрациях рассматриваемое лекарственное средство не имеет поверхностно-анестезирующей активности, но при инъекционном введении по действию превосходит другие препараты этой же группы ( , Мепивакаин). Поэтому основным показанием к использованию Артикаина является местная анестезия проводникового или инфильтративного типа.

Артикаин с адреналином используется для обезболивания травматических стоматологических вмешательств в виде следующих видов местного обезболивания:

  • инфильтрационная (пропитывание тканей операционного поля);
  • проводниковая (введение вещества по ходу нерва);
  • интралигаментарная (внутрисвязочная);
  • интрасептальная (внутриперегородочная – вещество вводится в перегородку кости между лунками зубов);
  • внутрипульпарная (введение анестетика в пульпу зуба).

Он применяется в том числе и при:

  • неосложнённом удалении одного или нескольких зубов;
  • препарировании кариозных полостей и зубов перед проведением протезирования.

Артикаин в сочетании с эпинефрином нашёл применение в следующих концентрациях:

  • 1:200000;
  • 1:100000.

Использование с местного анестетика с более высоким содержанием адреналина (1:100000) значительно увеличивает риск развития неблагоприятных реакций у пациентов, имеющих патологию тканей пародонта, а также при проведении инъекционного введения в область нёба.

Противопоказания

Запрещено использование местноанестезирующего средства Артикаин в следующих случаях:

  • при наличии реакции гиперчувствительности к Артикаину, Адреналину, сульфитам, в также к любому другому вспомогательному составляющему компоненту препарата;
  • при различных формах тахиартимий, в том числе пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия;
  • при наличии в анамнезе бронхиальной астмы при чрезмерной чувствительности к сульфитам;
  • при имеющейся глаукоме закрытоугольного типа;
  • при одновременном проведении терапии неселективными бета-адреноблокаторами (Пропранолол, Тимолол, Надолол, Карведилол);
  • нарушение функционирования печения тяжелой степени;
  • избыточной концентрации гормонов щитовидной железы в кровотоке (гипертиреоз);
  • прохождение курса терапии препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (Селегилин, Пирлиндол, Гармалин, Ниаламид), или трициклическими антидепрессантами (Флуоксетин, Амитриптилин, Имипрамин, Тримипрамин);
  • при имеющейся В12-дефицитной анемии, метгемогломинемии;
  • при наличии тяжелых нарушениях сердечной проводимости (выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степеней);
  • при наличии заболеваний центральной нервной системы;
  • при выраженной артериальной гипотензии;
  • состояние острой сердечной недостаточности;
  • обширные челюстно-лицевые оперативные вмешательства, а также хирургические манипуляции длительностью более 20 минут;
  • дети до 4 лет.

С осторожностью применяют:

  • в период беременности;
  • у родильниц с гестозом;
  • при наличии кровотечений в последнем триместре беременности;
  • при недостатке холинэстеразы крови;
  • при недостаточном функционировании почек;
  • при наличии сахарного диабета;
  • при гипертонической болезни.

Способ применения и дозировка

Главная особенность Артикаина – высокая способность к проникновению в тканевые структуры при инъекционном способе введения. Поэтому препарат позволяет проводить многие вмешательства (например, подготовка зубов к протезированию, оперативные вмешательства на мягких тканях, удаление зубов) под инфильтрационной анестезией на верхней и нижней челюстях.

Отсутствие побочных эффектов при проведении местного метода обезболивания в большей части зависит от правильного расчёта требуемой дозировки препарата, использующихся для анестезии.

В особенности этому внимание уделяется в детской стоматологии, что объясняется как меньшей массой тела ребенка, так и особенностями функционирования органов и систем, которые принимают участие в изменении и выведении лекарственных средств, а также у пациентов с высоким риском.

«Золотой» стандарт – применение минимального количества местного анестетика с достижением максимального контроля за болевой реакцией. Также выбор дозировки базируется на глубине проникновения требуемого обезболивания и времени проведения требуемого вмешательства.

4% Артикаин с Адреналином даёт надёжне обезболивающее действие, который проявляется через 1-3 минуты после инъекции препарата. Длительность действия – 45-150 минут. В данном случае отмечают:

  • хорошую проникающую способность;
  • хорошую переносимость;
  • минимальное спазмирование сосудов;
  • отсутствие повышения артериального давления;
  • отсутствие увеличения частоты сердечных сокращений;
  • минимальное проникновение через плацентарный барьер.

Терапевтическая стоматология

Применяют Артикаин в указанной дозировке применяется как для инфильтрационной, так и для в целях:

  • препарирования кариозных полостей;
  • проведения лечения пульпитов;
  • проведения терапии периодонтитов;
  • проведения оперативных вмешательств на пародонте.

Для получения обезболивающего действия длительностью от 30 до 45 минут применяют введение с внешней (вестибулярной) стороны препарата в дозировке от 0,5 до 1,8 мл на один зуб.

Хирургическая стоматология

Применяют инстилляцию лекарственного средства в подслизистую область требующегося зуба в объеме 1,8 мл. При возникновении необходимости возможно дополнительное введение медикамента в том же объеме с целью достижения полного обезболивания. Используют для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Показание – удаление одного или нескольких рядом расположенных зубов.

При оперативных вмешательствах на области нёба (наложение швов, разрезы) достаточным является введение препарата в объеме 0,1 мл на один укол.

Ортопедическая стоматология

Используют и для проводниковой, и для инфильтрационной местной анестезии. Вводят от 0,5 до 1,8 мл с внешней стороны челюсти в подслизистую оболочку области требующегося зуба. Возможно дополнительное введение средства при необходимости, но не более 7 мг на 1 кг массы тела пациента. Показание – проведение одонтопрепарирования.

Неосложнённое удаление зуба, подготовка к пломбировке, препарирование для постановки под коронку должно сопровождаться введением от 0,5 до 1,8 мл местного анестетика с вазоконстрикорным препаратом (не больше 1 карпулы). Если имеется необходимость введения Артикаина с нёбной стороны, то используют 0,1 мл местноанестезирующего средства.

Максимальная дозировка, допустимая при инъекционном введение Артикаина составляет:

  • для детского возраста с 4 до 12 лет – 5 мг/кг;
  • для детей старше 12 лет и взрослых – 7 мг/кг.

Перед непосредственным введением медикамента требуется проводить аспирационный тест во избежание внутрисосудистого введения лекарственного средства. Давление, производимое на поршень во время введения средства, должно подвергаться коррекции в зависимости от чувствительности тканей. Не рекомендуют введение препарата в участки слизистой, на которой имеются признаки воспалительного процесса.

Побочные эффекты

Артикаин может вызывать ряд неблагоприятных эффектов:

  • со стороны нервной системы: ступор, потеря сознания, расстройства дыхания, остановка дыхания, тремор, подёргивания мышечных групп, генерализованные судороги, головокружения, цефалгии, гипестезии (изменение болевой чувствительности), парестезии (ощущения жжения, показывания), повреждение лицевого нерва (паралич мускулатуры лица);
  • со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия (двоение в глазах), снижение остроты зрения, слепота;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение кровяного давления, недостаточное функционирование сердца, кардиогенный шок;
  • со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;
  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в месте инъекции – гиперемия, отёк, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отёк (отёчность верхней и нижней губы, щёк, голосовых связок), ринит, конъюнктивит, крапивница, нарушение дыхательной функции.

Передозировка

Введение избыточного количества препарата может привести к разнообразным проявлениям со стороны различных систем органов:

  • Нервная система. Может наблюдаться как её угнетение, так и возбуждение. В первом случае наблюдают головокружение, одышку, нарушение сознания вплоть до полной его потери. Возбуждение характеризуется тревогой, беспричинным беспокойством, тремором конечностей, судорогами, увеличением частоты дыхательных движений, повышением частоты сердечных сокращений.
  • Сердечно-сосудистая система. Выявляют нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков, артериальную гипотонию, остановку сердечной деятельности.
  • прекращение введение препарата;
  • пациента укладывают на горизонтальную поверхность;
  • обеспечивается проходимость дыхательных путей, приток кислорода;
  • производится контроль частоты дыхания и сердечных сокращений, кровяного давления;
  • при нарушении дыхания – подача кислорода, интубация, искусственная вентиляция лёгких;
  • при наличии судорог – внутривенно водят барбитураты короткой продолжительности действия (Циклобарбитал, Тиопентал, Гексобарбитал, Кемитал) с одновременной подачей кислорода и контролем кровообращения;
  • при значительных нарушениях циркуляции крови и шоковых состояниях – внутривенное инфузионное введение электролитов (растворы Рингера, Аминол, Рингера-Локка), глюкокортикостероидных гормонов (Дексаметазон, Преднизолон, Метилпреднизолон), плазмозамещающих растворов (кристаллоиды – физиологический раствор, 5% глюкоза, коллоиды – декстраны, крахмалы, желатины; Реополиглюкин, плазма крови, Фтордекалины), альбумина;
  • при коллаптоидных состояниях и брадикардии – медленное внутривенное введение 0,1 мл Эпинефрина, далее капельно в вену под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений;
  • при тахикардии и тахиаритмиях – в вену бета-адреноблокаторы (Метопролол, Пропранолол, Эсмолол, Атенолол), контроль кровяного давления и подача кислорода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Артикаина с:

  • лекарственными препаратами, угнетающих нервную систему (общие анестетики – Галотан, Фторотан, снотворные средства –Зопиклон, Золпидем) наблюдается усиление действия последних;
  • антикоагулянтами (Гепарин, Варфарин, Фраксипарин, Клексан) отмечают повышение риска развития кровотечений и кровоизлияний;
  • ингибиторами моноаминооксидазы (Селегелин, Пирлиндол, Ниаламид) повышается риск развития артериальной гипотонии, поэтому показано прекращение приёма этих препаратов за 10 суток до планируемой стоматологической манипуляции;
  • миорелаксантами (Суксаметоний, Тубокурарин, Орфенандрин, Дантролен) выявляют увеличение длительности действия последних лекарственных средств;
  • наркотическими анальгетиками (Трамадол, Фентанил, Кодеин, Бупренорфин) наблюдают усиление эффектов указанных медикаментов, отмечают угнетение дыхательной функции;
  • сосудосуживающими препаратами (Оксиметазолин, Ксилометазолин, Кофеин, Нафазолин) усиливается и удлиняется местноанестезирующий эффект Артикаина;
  • блокаторами холинэстеразы (Неостигмин, Галантамин, Физостигмин, Пиридостигмин), Тиотепа, Циклофосфамид уменьшают интенсивность метаболизма Артикаина.

Артикаин является антагонистом лекарственных средств, использующихся для лечения миастении, по действию на поперечно-полосатую мускулатуру, в особенности при применении в высоких дозировках, вследствие этого требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

При проведении обработки места инъекции местноанестезирующего средства дезинфицирующими растворами, которые содержат тяжёлые металлы, увеличивается риск развития неблагоприятной местной реакции в виде отёчности, гиперемии и болезненной чувствительности.

Особые указания

При использовании Артикаина следует соблюдать некоторые моменты:

  • противопоказано внутривенное введение;
  • с целью предотвращения инфекционно-воспалительных осложнений следует следить за стерильностью используемых игл и шприцов при заборе препарата из ампулы;
  • не даёт действия инфильтрационная нижнечелюстная анестезия языка и мягкого нёба (требуется проведения проводникового метода обезболивания);
  • инфильтрационная анестезия оказывает действие проводникового обезболивания при удалении премоляров нижней челюсти;
  • требуется контролировать функций сердечно-сосудистой, нервной систем, респираторного тракта;
  • должна быть произведена отмена ингибиторов моноаминооксидазы за 10 суток до введения Артикаина.

Артикаин при беременности и лактации

Применение Артикаина в период беременности не установлено из-за недостаточного количества клинических данных. Возможно использование указанного препарата в том случае, если потенциальный терапевтический эффект превышает потенциальный риск возникновения неблагоприятных последствий для плода.

При проведении ряда стоматологических операций и процедур применяется местная анестезия (инфильтрационная и проводниковая).

Одним из часто используемых препаратов, обладающих обезболивающим эффектом, является Артикаин. О свойствах лекарства и правилах его применения пойдёт речь в статье.

Артикаин – что за препарат?

Латинское название препарата – Articainum, предназначение – обезболивание мягких тканей.

В состав помимо артикаина гидрохлорида (действующего вещества) входит натрия хлорид. В качестве растворителя используется инъекционная вода.

Препарат является производным тиофена, обладает местным анестезирующим действием.

Активное вещество оказывает влияние на рецепторы, препятствует доставке ионов натрия в клетки и не даёт распространяться импульсам по нервным волокнам.

После введения препарата отмечается мгновенный эффект (примерно 2 минуты), который продолжается:

  • на тканях пульпы около 60 минут;
  • на мягких тканях – около 3-х часов.

Действие сокращается в кислой среде. Выводится из организма с помощью печени и почек (за 6 часов выходит более половины используемой дозы).

Используется препарат Артикаин преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Выпускается анестетик в виде раствора, предназначенного для инъекционного ввода. Жидкость прозрачная с небольшим желтоватым оттенком, свободная от механических включений.

Для чего применяется в стоматологии?

В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями

Артикаин применяется в стоматологии в качестве местного анестетика при проведении инфильтрационной или проводниковой анестезии.

Популярность препарата обусловлена быстрым действием активных веществ, продолжительным эффектом, возможностью использования для разных видов анестезии.

В отличие от других обезболивающих средств может вводиться на участки с гнойными образованиями, при этом свойства его не теряются.

Артикаин в стоматологии используют преимущественно при проведении следующих манипуляций:

  • операции по удалению зубов (несложные);
  • препарирование кариозных полостей;
  • в процессе протезирования.

Используется инъекционный раствор только на мягких тканях. В вену вводить Артикаин запрещено.

Инструкция по применению в стоматологии

Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания

Вводится анестетик после предварительного аспирационного теста, который позволяет избежать попадания иглы в сосуды.

Прокол делается на участке слизистой, где нет воспаления.

При выпуске препарата из шприца следует контролировать давление на поршень, чтобы предотвратить повреждение чувствительных тканей.

Артикаин используется в индивидуальном режиме дозирования с учётом тяжести заболевания, особенностей организма и времени проведения операции.

Максимальная доза, принимаемая однократно, не должна превышать 6 мг/кг массы тела взрослого человека, суточная – 7 мг/кг.

  • для удаления зуба в верхнем ряду при отсутствии воспалительного процесса – 1,7 мл на одну единицу (прокол осуществляется вестибулярно), если обезболивающий эффект слабо выражен, дополнительно вводят 1-1,7 мл;
  • при выполнении нёбных разрезов, наложении швов для формирования нёбного депо – 0,1 мл;
  • препарирование полости, зубной эмали под протезные конструкции (за исключением моляров нижнего ряда) – 0,5-1,7 мл на одну единицу.

Приём пищи разрешён после полного восстановления чувствительности тканей полости рта.

Побочные эффекты

В ходе клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты после применения Артикаина:

Противопоказания

Перед использованием средства Артикаин нужно ознакомиться с выделенными производителем противопоказаниями.

Они касаются таких нарушений со здоровьем:

Принимать Артикаин только в крайнем случае, когда риск оправдан, допускается при следующих проблемах со здоровьем:

  • гипоксии;
  • патологии ЦНС;
  • анемии (злокачественной природы);
  • дефиците псевдохолинэстеразы.

Препарат проникает через плаценту, но степень опасности действующего вещества не изучалась в период клинических исследований. Врач стоматолог может в некоторых случаях назначать Артикаин, но при этом производится оценка соотношения потенциального риска для плода и ожидаемая польза.

При грудном вскармливании препарат может применяться, так как в молоке при проведении анализа концентрированный действующий компонент обнаружен не был.

Артикаин применять для пациентов, не достигших 4-х летнего возраста, запрещается. Детям старшего возраста назначается определённая дозировка, в зависимости от массы тела и возрастной группы.

Передозировка

При превышении дозы препарата у пациента отмечается следующая симптоматика:

При головокружении или потери сознания пациенту предлагается принять горизонтальное положение для облегчения дыхания.

Также обеспечивается доступ воздуха (проветривание помещения), контролируется артериальное давление АД и пульс.

При затруднённом дыхании потребуется проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких. Если появляются судороги, то параллельно ингаляции кислородом вводят короткодействующие барбитураты (внутривенно).

При выявлении серьёзных проблем со стороны кровообращения или впадении пациента в шоковое состояние рекомендуется ввести в вену инфузию плазмозаменителей и электролитов, глюкокортикоиды и Альбумин.

Если проявившаяся брадикардия нарастает, наблюдается сосудистый коллапс, то в вену медленно вводят Эпинефрин (0,1 мг), при этом регулярно контролируют показатели сердцебиения и давления АД.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении местного анестетика с другими лекарствами может отмечаться следующий эффект:

Условия и сроки хранения

Место, где содержатся фармакологические средства, должно быть скрытым от детей и животных. Также требуется защита от солнечных лучей. Температурный режим – от 0° до 25°.

Артикаин ДФ
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-001074

Дата последнего изменения: 28.04.2017

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

1 мл содержит:

Действующие вещества: артикаина гидрохлорид 40,0 мг+эпинефрин 0,010 мг;

Вспомогательные вещества : натрия дисульфит 0,5 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакологическая группа

Местноанестезирующее средство + альфа- и бета-адреномиметик.

Фармакодинамика

Артикаин ДФ, применяемый для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии, является комбинированным препаратом, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (адреналин) (сосудосуживающее средство). Эпинефрин добавляется в состав препарата для пролонгирования действия анестезии. Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности. Препарат оказывает быстрое действие (латентный период - от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина - артикаиновая кислота - не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата. Концентрации артикаина в крови в области альвеол зуба после подслизистого введения в сотни раз превышают концентрации артикаина в системном кровотоке. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Лекарственный препарат Артикаин ДФ показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматичных вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшения визуализации операционного поля:

  • Стоматологические операции на слизистой оболочке или костях, требующие создания условий более выраженной ишемии;
  • Операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
  • Удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
  • Продолжительные хирургические вмешательства;
  • Чрескостный остеосинтез;
  • Эксцизия кист;
  • Вмешательства на слизистой оболочке десны;
  • Резекция верхушки корня зуба.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
  • Повышенная чувствительность к эпинефрину.
  • Повышенная чувствительность к сульфитам (в частности, у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм) и любым другим вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания, относящиеся к артикаину

  • Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада 2-й или 3-й степени).
  • Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Тяжелая артериальная гипотензия.
  • Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

  • Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия.
  • Недавно перенесенный (3-6 месяцев назад) инфаркт миокарда.
  • Недавно проведенное (3 месяца назад) аортокоронарное шунтирование.
  • Одновременный прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Гипертиреоз.
  • Феохромоцитома.
  • Тяжелая артериальная гипертензия.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, атеросклероз, инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, цереброваскулярные нарушения, инсульт в анамнезе, хронический бронхит, эмфизема легких, нарушения свертываемости крови, внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада сердца, воспаление в области предполагаемой анестезии, дефицит холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст, тяжелое общее состояние, ослабленные больные, выраженное возбуждение, эпилепсия в анамнезе, одновременное применение с галогенсодержащими средствами при проведении ингаляционной анестезии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Решение о применении препарата может быть принято только в случае, если потенциальная польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина и эпинефрина.

Фертильность

При исследованиях на животных с применением артикаина 40 мг/мл и эпинефрина 0,01 мг/мл не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1 - 0,2 мл препарата, затем не ранее чем через 20 - 30 секунд медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 - 1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах препарат в зависимости от тяжести и длительности вмешательства дозируется индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии. Доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но она не должна превышать 7 мг артикаина на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.

Для пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.

Побочные действия

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы: часто - парестезия, гипестезия, головная боль, вызванная, главным образом, наличием эпинефрина; нечасто - головокружение; частота неизвестна - дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог).

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота, двоение в

глазах), обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота.

Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - тахикардия, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления; частота неизвестна - снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции (отечность и воспаление в месте инъекции), гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек (отек верхней и/или нижней губы, щек, отек голосовых связок с ощущением «комка в горле», затруднение глотания, крапивница, затруднение дыхания). Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.

Дети

В проведенных исследованиях профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет был сопоставим с таковым у взрослых пациентов. Однако вследствие пролонгированной анестезии ротовой полости у детей более часто отмечалось повреждение мягких тканей (у 16 % детей), особенно в возрасте от 3 до 7 лет.

Передозировка

Симптомы: Наиболее распространенными симптомами являются реакции сердечно-сосудистой системы и нервной системы, тошнота, двигательное беспокойство, помутнение сознания во время инъекции, нарушения дыхания, подергивания мышц, судороги, шок.

Лечение: Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки или побочных действий, например, тошноты, двигательного

беспокойства, помутнения сознания во время инъекции, ее следует прервать, пациента перевести в горизонтальное положение, очистить дыхательные пути, контролировать пульс и артериальное давление. Рекомендуется, даже если симптомы кажутся не слишком выраженными, обеспечить внутривенный доступ. При нарушениях дыхания, в зависимости от степени тяжести, дать кислород, в некоторых случаях проводить искусственное дыхание. Центральные аналептики противопоказаны. Подергивания мышц или генерализированные судороги снимаются внутривенной инъекцией барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Падение артериального давления, тахикардия или брадикардия часто устраняются при переводе пациента в горизонтальное положение. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей (кислородная инсуфляция), внутривенное вливание жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин.

При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления.

Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания через капельницу регулируется в зависимости от частоты пульса и давления крови). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано

При одновременном применение с некардиоселективными бета-адреноблокаторами, например, пропанололом, возможно развитие гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Одновременное применение возможно с осторожностью

Действие вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, например, эпинефрина, может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему . Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При применении препарата Артикаин ДФ у пациентов, принимающих гепарин или ацетилсалициловую кислоту , возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

При одновременном применение с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма местноанестезирующих средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина. Эпинефрин может ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Некоторые средства для ингаляционной анестезии, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и увеличивать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Артикаин ДФ.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций - отека, болезненности.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений, реакций и других осложнений. Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.

Препарат содержит натрия дисульфит, поэтому его применение противопоказано у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к сульфитам, так как возможно развитие острых аллергических реакций, таких как бронхоспазм (см. раздел «Противопоказания»)

Во избежание развития побочных реакций необходимо применять минимальные эффективные дозы препарата и перед введением препарата проводить двухэтапную аспирационную пробу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения

чувствительности. Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после прекращения действия местной анестезии и восстановления чувствительности.

Препарат предназначен для применения в стоматологии. Использование для анестезии дистальных отделов конечностей недопустимо в связи с риском развития ишемии из-за содержания в препарате эпинефрина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами и механизмами определяется врачом.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 40 мг+0,010 мг/мл.

По 1,8 мл раствора в бесцветном стеклянном картридже. Дно картриджа укупорено резиновым поршнем, на внешней стороне которого возможно наличие выпуклых символов. Горлышко картриджа укупорено серой резиновой пробкой и алюминиевым колпачком. На картридж наклеена прозрачная самоклеящаяся этикетка с маркировкой.

По 10 картриджей в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Артикаин ДФ - инструкция по медицинскому применению - РУ №

Артикаин – это препарат (раствор), соответствует группе анестетики. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: можно
  • В детском возрасте: противопоказан

Упаковка

Артикаин – анестетик для местной инфильтрационной и проводниковой анестезии с выраженным обезболивающим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для инъекций: прозрачная жидкость с желтым оттенком или без цвета (по 1,7 мл в картриджах: по 10 шт. в контурной пластиковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок; по 10 шт. в картонном вкладыше, в картонной пачке 1, 5 или 10 вкладышей; по 1 мл или 2 мл в стеклянных ампулах: по 5 шт. в пластиковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 упаковки или в картонной коробке 20 или 50 упаковок; по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, в картонной коробке 20 или 50 упаковок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Артикаина).

Действующее вещество – артикаина гидрохлорид, в 1 мл раствора – 40 мг.

Вспомогательные компоненты в составе Артикаина: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Артикаин является местным анестетиком для инфильтрационной и проводниковой анестезии, предназначенным для применения в стоматологической практике. Представляет собой производное тиофена, обладающее выраженным местнообезболивающим действием.

В слабощелочной среде артикаин подвергается гидролизу и высвобождает основание, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает внутрь нервного волокна через мембрану.

Механизм анестезирующего действия объясняется взаимодействием вещества с рецепторами и блокированием натриевых каналов в мембране нервного волокна.

После введения эффект препарата развивается быстро (латентный период – от 1 до 3 мин) и сохраняется в течение 20 мин.

Артикаин быстро разрушается до неактивного метаболита артикаиновой кислоты, поэтому характеризуется очень низкой токсичностью, благодаря чему возможны повторные введения препарата.

Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Фармакокинетика

Артикаин метаболизируется в микросомах печени. Кроме того, инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в крови и тканях путем гидролизации в карбоксильной группе. Гидролизация начинается сразу после введения препарата и происходит очень быстро, поэтому порядка 90% введенной дозы инактивируется этим способом. В результате образуется главный метаболит – артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью.

С белками плазмы связывается около 95% препарата. Проникает через плацентарный барьер. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Выводится преимущественно (54–63%) почками. Период полувыведения после инъекции Артикаина в подслизистую оболочку полости рта составляет около 25 мин.

Показания к применению

Применение Артикаина показано для проведения местной анестезии в стоматологической практике.

Противопоказания

  • патологии центральной нервной системы;
  • бронхиальная астма;
  • мегалобластная B12-дефицитная анемия;
  • артериальная гипотензия;
  • пароксизмальная тахикардия;
  • тяжелые патологии сердечной проводимости (включая выраженную брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II и III степени);
  • мерцательная тахиаритмия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • хроническая гипоксия;
  • возраст до 4 лет;
  • обширные челюстно-лицевые хирургические вмешательства, стоматологические операции с длительностью более 20 минут;
  • гиперчувствительность к местным анестетикам группы амидов или компонентам в составе Артикаина.

Артикаин, инструкция по применению: способ и дозировка

Вводить препарат необходимо после предварительного проведения аспирационного теста, это позволит не допустить внутрисосудистого введения препарата!

Раствор применяют в виде инъекции в область полости рта, требующей обезболивания.

При введении следует корректировать давление на поршень шприца с учетом чувствительности тканей.

В участки с воспаленной слизистой поверхностью вводить Артикаин не рекомендуется.

Латентный период длится 1–3 минуты, действие анестезии продолжается 20 минут.

  • неосложненное удаление зуба верхней челюсти в невоспаленной стадии: по 1,7 мл на 1 зуб – в вестибулярное депо. При отсутствии достаточного анестезирующего эффекта показано дополнительное введение 1–1,7 мл раствора;
  • небные разрезы и наложение швов для создания небного депо: 0,1 мл;
  • препарация полостей, обточка зубов для коронки (кроме моляров нижней челюсти): по 0,5–1,7 мл на 1 зуб в виде вестибулярной инъекции.

Взрослым пациентам для выполнения одной лечебной процедуры рекомендуется вводить дозу, не превышающую 4 мг на 1 кг веса.

Инфильтрационная анестезия для удаления премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненном состоянии обеспечивает действие проводникового обезболивания.

Принимать пищу можно только после полного восстановления чувствительности.

Побочные действия

  • нервная система: парестезии, головокружение, гипестезии; дозозависимые эффекты – дыхательные расстройства (с риском прогрессирования вплоть до остановки дыхания), ступор, потеря сознания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда – генерализованные судороги; при нарушении техники введения – повреждение нерва и развитие паралича лицевого нерва;
  • сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок;
  • орган зрения: зрительные расстройства преходящего характера – двоение в глазах, нечеткость восприятия, слепота;
  • иммунная система: аллергические реакции в виде гиперемии кожных покровов, ринита, конъюнктивита, ангионевротического отека (крапивница, отек губ, щек, отек голосовых связок с затрудненным дыханием); в месте инъекции – воспаление или отек слизистой оболочки; анафилактический шок;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота.

Применение препарата хорошо переносится пациентами, развитие указанных побочных эффектов не носит массовый характер.

Передозировка

Передозировка артикаина проявляется головокружением, снижением артериального давления, брадикардией, двигательным возбуждением или ступором во время введения, потерей сознания.

В случае появления первых признаков передозировки следует незамедлительно прекратить введение препарата, уложить пациента, обеспечить ему свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и число сердечных сокращений.

Лечебные меры:

  • апноэ, диспноэ: подача кислорода, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказано применение центральных аналептиков);
  • судороги: медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия и одновременная подача кислорода, контроль гемодинамики;
  • тяжелые нарушения кровообращения, шок: внутривенное введение электролитов, альбумина, плазмозаменителей, глюкокортикостероидов;
  • выраженная тахикардия и тахиаритмия: внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
  • коллапс, нарастающая брадикардия: сначала медленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина) в дозе 0,1 мг, затем – внутривенное капельное введение, контроль артериального давления и числа сердечных сокращений.

Во всех случаях требуется подача кислорода и контроль кровообращения.

Особые указания

Нельзя применять Артикаин внутривенно!

Анестезию следует проводить с неукоснительным соблюдением правил асептики и антисептики, это позволит избежать распространения инфекций, включая гепатит. Для каждого введения необходимо использовать новый картридж или ампулу, остаток препарата следует утилизировать.

Для обезболивания мягкого неба, языка требуется применение проводниковой анестезии, поскольку инфильтрационная мандибулярная анестезия неэффективна.

Введение местноанестезирующих средств необходимо сопровождать контролем функции дыхательной, сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

Пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), необходимо прекратить их прием за 10 дней до предстоящей стоматологической операции с местным введением анестетика.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного влияния препарата на снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в период лечения пациентам рекомендуется с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных, позволяющих оценить степень безопасности применения Артикаина при беременности, недостаточно. Установлено, что препарат проникает через плацентарный барьер. В связи с этим решение об использовании анестетика может принять только врач, если, по его мнению, ожидаемая польза выше потенциальных рисков.

Артикаин может применяться в период лактации, поскольку в грудное молоко проникает в количествах, которые не имеют клинического значения.

Применение в детском возрасте

Лекарственное взаимодействие

На фоне одновременного введения Артикаина:

  • миорелаксирующие средства – усиливают и удлиняют свое действие;
  • варфарин, ардепарин натрия, гепарин, далтепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия (антикоагулянты) – увеличивают риск развития кровотечения и кровоизлияния;
  • наркотические анальгетики – вызывают развитие аддитивного эффекта, усиливая угнетение дыхания;
  • прокарбазин, фуразолидон, селегилин (ингибиторы МАО) – способствуют развитию артериальной гипотензии;
  • сосудосуживающие препараты – усиливают и продлевают местноанестезирующий эффект артикаина;
  • дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы – повышают болезненную чувствительность и риск развития отека в месте инъекции;
  • циклофосфамид, ингибиторы холинэстеразы (демекария бромид, антимиастенические средства, экотиопата хлорид), тиотепа – замедляют метаболизм артикаина.

Препарат усиливает клинический эффект средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Следует учитывать, что сочетание с антимиастеническими средствами вызывает антагонизм действия на скелетную мускулатуру, особенно при введении высоких доз Артикаина, поэтому требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом прокаина, противодействует эффекту противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Аналоги

Аналогами Артикаина являются: Артикаин ДФ, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин-ЭГЕН с адреналином, Брилокаин-адреналин, Брилокаин-адреналин Форте, Мепивакаин ДФ, Мепивастезин, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Скандинибса, Скандинибса Форте, Скандонест, Ультракаин Д.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности – 3 года.