Главная » Ушибы » Амиодарон форма выпуска в ампулах. Амиодарон концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения «борисовский. От чего помогает это лекарство

Амиодарон форма выпуска в ампулах. Амиодарон концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения «борисовский. От чего помогает это лекарство

Лекарственная форма

прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Состав

каждая ампула (3 мл раствора) содержит: действующее вещество: амиодарона гидрохлорид - 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Антиаритмические свойства:

Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция.

Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина.

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций:

Очень часто - > 10%;

Нечасто - >1%, <10%;

Редко - >0,1%, <1%;

Очень редко>0,01%, <0,1%;

Частота не может быть определена на основании имеющихся данных - <0,01% и менее.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота.

Местные реакции в месте введения: очень часто: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее:

Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.

Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

Со стороны дыхательной системы: очень редко наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко потливость, выпадение волос.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Очень редко: приливы.

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

Меры предосторожности

Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона

За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, артериальное давление).

С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Анестезия

Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон.

Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости).

Комбинации (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Беременность и грудное вскармливание

Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных.

В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу.

Препарат противопоказан, начиная со второго триместра беременности.

Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В настоящее время отсутствуют данные о том, что амиодарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

Нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений;

Тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;

Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Противопоказания

– СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

– кардиогенный шок, коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия;

– одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

– гипокалиемия;

– беременность;

– грудное вскармливание;

– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;

– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);

– кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

Способ применения и дозы

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты.

Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»).

Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Инфузия в центральную вену

Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственными средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», являются прежде всего антиаритмические препараты Iа и III класса и некоторые нейролептики. Гипокалиемия является предрасполагающим фактором, так же как и брадикардия или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Противопоказаны комбинации с

Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».

Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).

Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).

Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.

Сультопридом.

Данные противопоказания не относятся к использованию амиодарона для сердечно-легочной реанимации в случае остановки сердца, устойчивой к электрической дефибрилляции.

Циклоспорином

Возможно повышение уровня циклоспорина в плазме, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, с возможными нефротоксическими проявлениями.

Определение уровня циклоспорина в крови, проверка функции почек и пересмотр дозировки в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Дилтиаземом для инъекций

Верапамилом для инъекций

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады. Если комбинация неизбежна, необходимо установить строгий клинический и постоянный ЭКГ-контроль.

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Некоторые фенотиазиновые нейролептики (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется: ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Усиление антикоагуляционного эффекта и риск кровотечения, в связи с повышением концентрации антикоагулянтов в плазме. Необходимость более частого контроля уровня протромбина в крови и MHO (INR), а также адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после отмены препарата.

Бета-блокаторами, за исключением соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая осторожности при применении)

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения сократимости и проводимости (синергический эффект) с риском развития выраженной брадикардии. Повышенный риск желудочковых аритмий, особенно тахикардии типа «пируэт».

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия). При применении дигоксина, увеличение его концентрации в плазме (из-за снижения клиренса алкалоида).

Необходимо осуществлять клинический и ЭКГ-мониторинг, а также определение уровня дигоксина в плазме); может возникнуть необходимость в изменении дозы дигоксина.

Дилтиаземом для перорального приема

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных симпатических механизмов). Клинический и ЭКГ-мониторинг.

Гипокалиемическими препаратами: калий-выводящие диуретики (в монотерапии или комбинации), слабительными стимулирующего характера, амфотерицином В (в/в) глюкокортикоиды (системные), тетракозактидом.

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма, в особенности тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Клинический и ЭКГ-мониторинг, лабораторные анализы.

Лидокаином

Риск увеличения концентрации лидокаина в плазме, с вероятностью неврологических и кардиологических побочных эффектов, в связи со снижением амиодароном метаболизма лидокаина в печени. Клинический и ЭКГ-контроль, при необходимости коррекция дозы лидокаина в ходе лечения амиодароном и после его отмены.

Орлистатом

Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль,

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Увеличение уровня фенитоина в плазме с симптомами передозировки, в особенности, неврологического характера (понижение метаболизма фенитоина в печени). Клинический мониторинг и определение уровня фенитоина в плазме; по возможности - снижение дозы фенитоина.

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Если при такой дозе не удается достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа.

Такролимусом

Увеличение уровня такролимуса в крови в связи с ингибированием его метаболизма амиодароном. Следует проводить измерение уровня такролимуса в крови, контроль функционирования почек и выравнивание уровня такролимуса.

Препаратами, вызывающими брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса Iа антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию: блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Несовместимости

При использовании материала или медицинского оборудования из ПВХ, пластифицированного с помощью 2-диэтилгексилфталата (ДЭГФ) в присутствии инъекционного раствора амиодарона может высвобождаться ДЭГФ. Для минимального воздействия ДЭГФ рекомендуется проводить окончательное разбавление раствора перед вливанием в оборудовании, не содержащем ДЭГФ.

Аналоги по действующему в-ву:

Амиодарон (Amiodarone)

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 табл. амиодарона гидрохлорид - 0,2 г (в пересчете на 100% вещество) вспомогательные вещества: сахар молочный; ПВП среднемолекулярный; крахмал картофельный; тальк; кальций стеариновокислый; МКЦ в банках темного стекла по 30 шт.; в пачке картонной 1 банка или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Показания к применению

лечение и профилактика различных нарушений сердечного ритма; стенокардия.

Противопоказания к применению

блокада внутрисердечной проводимости; нарушение функции щитовидной железы; выраженное снижение артериального давления; повышенная чувствительность к йоду.

Применение при беременности и детям

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия

тошнота, тяжесть в животе; нарушения в работе легких; потемнение кожи; нарушение функции печени; нарушений функции щитовидной железы.

Дозировка

Для приема внутрь разовая доза составляет 200 мг, суточная доза до 600-1000 мг, затем дозу снижают до поддерживающей 200-400 мг в сутки. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Детям назначают в начальной суточной дозе 8-10 мг/кг массы тела в течение 8-14 дней; затем применяют поддерживающие дозы.

Инструкция по применению Амиодарон
Состав препарата Амиодарон
Показания препарата Амиодарон
Условия хранения препарата Амиодарон
Срок годности препарата Амиодарон

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 50 мг/мл: 3 мл амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 16/09/1390 от 07.09.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инъекций прозрачный с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, уксусная кислота ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода д/и.

3 мл - ампулы стеклянные (5) - вкладыши (1) - пачки.
3 мл - ампулы стеклянные (5) - вкладыши (2) - пачки.
3 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИОДАРОН создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства:

Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады.

Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.

Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 мин после введения и исчезает приблизительно через 4 ч.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно:

нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений;
тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма;
сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Режим дозирования

Инфузия в центральную вену

Начальная доза:

обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности - с использованием инфузомата), в течение от 20 мин до 2-х ч;
вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения.

Поддерживающее лечение:

10-20 мг/кг/сут (в среднем 600-800 мг/сут и до 1200 мг/сут) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции.

С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает , рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Начальная в/в доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг), после разбавления в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводится струйно.

Если фибрилляция не купируется, используется дополнительное в/в введение 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций:

очень часто (> 10%), нечасто (>1%, <10%), редко (>0.1%,<1%), очень редко (>0.01%, <0.1%), частота не может быть определена на основании имеющихся данных (<0.01%) и менее.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия;

нечасто - выраженная брадикардия;

редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота.

Местные реакции в месте введения: очень часто - возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит.

Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени;

эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее: очень редко - обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1.5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно;

острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом;

требуется отмена лечения;

хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепато-мегалия, повышение уровня трансаминаз в 1.5-5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Дажепри умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов;

бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой.

Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко - потливость, выпадение волос.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение АД. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения.

Очень редко: приливы.

Противопоказания к применению

СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;
атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
кардиогенный шок, коллапс;
выраженная артериальная гипотензия;
одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);
гипокалиемия;
беременность, грудное вскармливание;
повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;
тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);
кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента).

В связи с наличием бензилового спирта в/в введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан, начиная со второго триместра беременности.

Особые указания

За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, АД).

С осторожностью препарат применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте.

Анестезия

Комбинации с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления.

Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны комбинации с

Препаратами, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидин, гидрохинидин, изопирамид).
Антиаритмическими препаратами класса III (дофетилид, ибутилид, соталол).
Прочими препаратами, такими как бепридил, цисаприд, дифеманил, в/в ритромицин, мизоластин, в/в винкамин, моксифлоксацин, в/в спирамицин.
Сультопридом.

Циклоспорином

Дилтиаземом для инъекций

Верапамилом для инъекций

Если же комбинация неизбежна, необходим предварительный контроль интервала QT и мониторинг ЭКГ.

Нейролептики, способные вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт»:

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»).

Метадон

Увеличивается риск нарушений желудочкового ритма (тахикардии типа «пируэт»). Рекомендуется:

ЭКГ и клиническое наблюдение.

Комбинации, требующие предосторожностей при применении Амиодарона с:

Оральными антикоагулянтами:

Бета-блокаторами назначаемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол)

Необходим регулярный клинический и электрокардиографический контроль.

Сердечными гликозидами

Дилтиаземом для перорального приема

Верапамилом для перорального приема

Риск брадикардии и атриовентрикулярной блокады, особенно у пожилых. Клинический и ЭКГ-контроль.

Эсмололом

Лидокаином

Орлистатом

Риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. Клинический и, при необходимости, ЭКГ-контроль.

Фенитоином (и, по экстраполяции, фосфенитоин)

Симвастатином

Усиление риска побочных действий (зависящих от дозы) типа рабдомиолиза (уменьшение метаболизма симвастатина в печени). Доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут.

Такролимусом

Препаратами, вызывающие брадикардию:

Многие препараты способны вызывать брадикардию. Особенно это касается класса 1а антиаритмичных препаратов, бета-блокаторов, некоторых антиаритмичных препаратов класса III, некоторых блокаторов кальциевых каналов, препараты дигиталиса, пилокарпина и антихолинестеразных агентов.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивный эффект).

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Препараты, вызывающие брадикардию:

блокаторы кальциевых каналов с брадикардическим эффектом (верапамил), бета-блокаторы (кроме соталола), клонидин, гуанфацин, алкалоиды наперстянки, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин.

Риск чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Несовместимости

Торговое название: Амиодарон.

Международное непатентованное название: Amiodarone.

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/мл.

Описание: прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком.

Состав: одна ампула (3 мл раствора) содержит: действующего вещества: амиодарона гидрохлорида – 150 мг; вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, полисорбат 80, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Ф армакотерапевтическая группа: cредства для лечения заболеваний сердца. Антиаритмические средства, класс III.

Код АТХ : C01BD01.

Лечение лекарственным средством следует начинать в условиях стационара и под наблюдением специалиста. Лекарственное средство предназначено только для лечения тяжелых нарушений ритма, которые не отвечают на другие средства лечения, или в случае, когда другие средства лечения не могут быть использованы.

Тахиаритмии, связанные с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Тахиаритмии всех типов, в том числе наджелудочковые, узловые и желудочковой тахикардии; трепетание и фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков; в случае, когда другие лекарственные средства не могут быть использованы.

Лекарственное средство можно применять в случае, когда требуется быстрый ответ на лечение или когда невозможен пероральный прием.

– синдром слабости синусового узла (СССУ), синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях лекарственное средство может быть использовано в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

– кардиогенный шок, коллапс;

– выраженная артериальная гипотензия;

– одновременное применение с лекарственными средствами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;

– дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

– гипокалиемия;

– беременность;

– грудное вскармливание;

– повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону;

– тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких);

В связи с наличием бензилового спирта Амиодарон противопоказан новорожденным, младенцам и детям до 3 лет.

Способ применения – внутривенный.

Не разводить лекарственное средство изотоническим раствором натрия хлорида, поскольку возможно образование преципитата!

Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной инфузионной системе.

Лекарственное средство следует применять только тогда, когда есть необходимое оборудование для мониторинга сердечной функции, дефибрилляции и кардиостимуляции.

Лекарственное средство можно применять перед проведением кардиоверсии постоянным током.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 5 мг/кг массы тела, которая вводится путем инфузии в течение периода времени от 20 минут до 2 часов. Лекарственное средство может вводиться в виде раствора, разведенного в 250 мл 5 % раствора глюкозы. После этого может быть применена повторная инфузия лекарственного средства в дозе до 1200 мг (примерно 15 мг/кг массы тела) в 5 % растворе глюкозы объемом до 500 мл в течение 24 часов, при этом скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от клинического ответа пациента (см. раздел «Меры предосторожности»).

В чрезвычайно неотложных клинических ситуациях лекарственное средство, по усмотрению врача, может быть введено в виде медленной инъекции в дозе 150–300 мг в 10–20 мл 5 % раствора глюкозы в течение не менее 3 минут. После этого повторное введение лекарственного средства можно осуществлять не ранее, чем через 15 минут. За пациентами, которым вводится лекарственное средство вышеизложенным способом, необходимо осуществлять тщательный надзор – например, в отделении интенсивной терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Переход от внутривенного введения на пероральный прием

Сразу же после получения надлежащего ответа на лечение необходимо одновременно начать пероральную терапию лекарственным средством в обычной нагрузочной дозе (то есть 200 мг три раза в сутки). После этого лекарственное средство должно быть постепенно отменено путем пошагового снижения дозы.

Дети

Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались, поэтому применение этого лекарственного средства детям не рекомендуется. Лекарственное средство содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о случаях летального исхода в результате развития «синдрома одышки» («гаспинг-синдрома») у новорожденных после введения растворов, содержащих этот консервант. Симптомы этого осложнения включают внезапное появление одышки, артериальной гипотензии, брадикардии и развитие сердечно-сосудистого коллапса.

Пациенты пожилого возраста

Как и для других пациентов, важно применять минимальную эффективную дозу лекарственного средства. Хотя доказательные данные в пользу особых требований по дозировке лекарственного средства в этой группе пациентов отсутствуют, эти пациенты могут быть более склонными к развитию брадикардии и нарушений проводимости при применении слишком высокой дозы. Особое внимание следует уделять мониторингу функции щитовидной железы (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Нежелательные реакции»).

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Не смотря на то, что корректировки дозы для пациентов с почечной или печеночными нарушениями во время длительного перорального применения амиодарона не потребовалось, необходим тщательный клинический мониторинг пациентов данной категории, особенно пожилых, в отделении интенсивной терапии.

Сердечно-легочная реанимация

Рекомендуемая доза при фибрилляции желудочков/желудочковой тахикардии с отсутствием пульса, резистентной к дефибрилляции, составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела), которая вводится разведенной в 20 мл 5 % раствора глюкозы путем быстрой инъекции. Если фибрилляция желудочков сохраняется, можно применить введение дополнительных 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) лекарственного средства.

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

Одна ампула содержит:

Активное вещество: амиодарона гидрохлорид в пересчёте на 100 % вещество - 150,0 мг; Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 3,0 мг; уксусная кислота ледяная - 0,02211 мл; 1 М раствор уксусной кислоты - до pH 3,5; полисорбат 80 (Твин-80) - 300,0 мг; бензиновый спирт - 60,0 мг; вода для инъекций - до 3,0 мл.

Описание: Прозрачная жидкость с желтоватым или зеленоватым оттенком. Фармакотерапевтическая группа: Антиаритмическое средство АТХ:

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (ингибиторы реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия: помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Помимо антиаритмического действия у него отмечается антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты. Выраженность действия амиодарона достигает максимума через 15 мин после его внутривенного введения и прекращается приблизительно через 4 ч.

Антиаритмические свойства обусловлены:

-увеличением продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кардиомиоцитов (в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах - эффект антиаритмического средства III класса по классификации Вильямса);

-снижением автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС);

-неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренергических рецепторов;

-замедлением внутрисердечной (синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной - AV) проводимости. Это действие более выражено при тахикардии. Существенного влияния на внутрижелудочковую проводимость не оказывает;

-увеличением длительности рефрактерного периода и уменьшением возбудимости миокардиоцитов предсердий и желудочков, а также увеличением продолжительности рефрактерного периода AV узла;

-замедлением скорости проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.

Другие эффекты амиодарона:

-снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и ЧСС, а также сократимости миокарда;

-увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на тонус коронарных артерий;

-сохранение величины сердечного выброса несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда (за счет снижения ОПСС и постнагрузки);

-влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т 3 в Т 4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов миокардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов;

- восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции. Фармакокинетика:

Концентрация в крови парентерально введенного амиодарона очень быстро снижается в связи с интенсивным распределением препарата. имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани, а также в печени, легких, селезенке и роговице.

Связь с белками плазмы крови составляет 95% (62% - с альбумином, 33% - с бета-липопротеинами).

Амиодарон метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. и дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также способны ингибировать некоторые транспортеры (Р-гликопротеин - P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6. Выводится очень медленно, в основном с желчью через кишечник. и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения. и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

Купирование приступов пароксизмальной тахиаритмии:

-приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

-приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа- Паркинсона-Уайта;

-пароксизмальной и постоянной формы мерцательной аритмии;

-трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания:

Все нижеперечисленные противопоказания не относятся к применению препарата при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Внутривенное струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотензии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

-Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.

-Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев применения искусственного водителя ритма (опасность "остановки" синусового узла).

-AV блокада II-III степени в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма.

-Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата внутривенно возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора).

-Одновременное применение с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт" (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"):

-антиаритмические препараты: I А класса ( , гидрохинидин, дизопи- рамид, ); антиаритмические препараты III класса (дофетилид, ибутилид, ); ; бепридил;

-другие (не антиаритмические) препараты, такие как , некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, сульприд, вералиприд), бутирофеноны ( , ), пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; , терфенадин; фторхинолоны.

-Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

-Выраженное снижение артериального давления (АД), кардиогенный шок, коллапс.

-Гипокалиемия, гипомагниемия.

-Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).

-Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: Артериальная гипотензия, кардиомиопатия, тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов (NYHA)), тяжелая дыхательная недостаточность на фоне интерстициальных болезней легких, печеночная недостаточность, бронхоспастический синдром, пожилой возраст (высокий риск развития выраженной брадикардии), AV блокада I степени. Беременность и лактация:

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденных или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду возможного воздействия на щитовидную железу плода противопоказан во время беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза его использования беременной женщиной превышает риски у плода (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период грудного вскармливания

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы:

Амиодарон (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения) предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта или невозможно его назначение внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат должен применяться только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД!

Препарат применяется только в разведенном виде. Для разведения препарата Амиодарона следует применять только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Нельзя добавлять в инфузионный раствор другие препараты!

В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя вводить инфузионный раствор с кон цен тра цией меньше 0,6 мг/мл (2 ампулы в 500 мл 5%раствора декстрозы (глюкозы)).

Во избежание местных реакций препарат должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев проведения кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда возможно введение препарата в крупные периферические вены - при отсутствии центрального венозного доступа (см. раздел "Особые указания").

Внутривенное капельное введение через нейтральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела, вводится по возможности с применением инфузомата в течение 0,3-2 ч. Внутривенное капельное введение можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения препаратом рекомендуется переходить на постоянное внутривенное капельное введение препарата. Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг/сут массы тела (в среднем 600-800 мг/сут, максимальная доза - 1200 мг/сут) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата внутрь (3 таблетки по 200 мг в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки.

Внутривенное струйное введение обычно не рекомендуется из-за риска развития гемодинамических осложнений (возможны резкое снижение АД и коллапс).

Внутривенное струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ и АД.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенное струйное введение препарата должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение препарата не должно проводиться ранее, чем через 15 мин после первой инъекции, даже если первоначально вводилось содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения препарата , он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции

Внутривенное струйное введение (см. раздел "Особые указания") Рекомендуется применение центрального венозного катетера, в случае его отсутствия препарат должен быть введен струйно в самую крупную периферическую вену.

Начальная доза составляет 300 мг (5 мг/кг массы тела), после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) до концентрации 15 мг/мл.

Если фибрилляция не купируется, возможно дополнительное внутривенное струйное введение препарата в дозе 150 мг (или 2,5 мг/кг массы тела) до концентрации 7,5 мг/мл.

Нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами!

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1 %; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи; частота неизвестна - по имеющимся данным частоту определить нельзя.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто - брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС); снижение АД (обычно умеренное и преходящее, случаи выраженного снижения АД или коллапса наблюдаются при передозировке или слишком быстром введении препарата).

Очень редко - аритмогенное действие (выражено меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, имеются сообщения о возникновении новых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии по типу "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца). Аритмогенное действие наблюдается в основном в случаях применения амиодарона совместно с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT с или на фоне имеющихся водно-электролитных нарушений (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"). На основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием амиодарона, проявленим самой сердечно-сосудистой патологии или является следствием неэффективности лечения.

-Выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла (требующие прекращения лечения амиодароном, особенно у пациентов со слабостью синусового узла и/или пациентов пожилого возраста).

-"Приливы" крови к коже лица, сопровождающиеся чувством жара.

Частота неизвестна - желудочковая тахикардия по типу "пируэт" (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами", подраздел "Фармакодинамическое взаимодействие"; раздел "Особые указания").

Со стороны эндокринной системы:

Частота неизвестна - гипертиреоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит. В этих случаях следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения глюкокортикостероидов (см. раздел "Особые указания").

-Бронхоспазм и/или апноэ у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой.

-Тяжелые респираторные осложнения (острый респираторный дистресс-синдром взрослых) иногда с летальным исходом (см. раздел "Особые указания").

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко - изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз в сыворотке крови (выраженность повышения - обычно умеренная, превышение нормальных значений в 1,5-3 раза отмечается в начале лечения и снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно).

-Острое поражение печени (в течение первых 24 ч после внутривенного введения амиодарона) - повышение активности "печеночных" трансаминаз и/или желтуха, развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. раздел "Особые указания").

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко - повышенное потоотделение, чувство жара.

Частота неизвестна - крапивница.

Со стороны центральной нервной системы:

Очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко - анафилактический шок.

Частота неизвестна - ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Частота неизвестна - боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто - местные реакции: боль в месте введения, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, флегмона, инфекции, пигментация кожи.

Передозировка:

Информации по передозировке амиодарона (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения) нет. Описано несколько случаев острой передозировки амиодарона, принимаемого внутрь, проявлявшейся синусовой брадикардией, пароксизмальной желудочковой тахикардией по типу "пируэт", остановкой сердца, нарушениями кровообращения и функции печени, выраженным снижением АД.

Лечение - симптоматическое (при брадикардии - применение бета- адреномиметиков или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии по типу "пируэт" - внутривенное введение солей магния, проведение урежающей кардиостимуляции). Ни , ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет. Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты , способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию по типу "пируэт"

Сочетанное назначение подобных препаратов противопоказано, поскольку увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии по типу "пируэт". К числу таких препаратов относятся:

-Антиаритмические препараты: IА класса ( , гидрохинидин, дизопирамид, ), бепридил.

-Другие (не антиаритмические) препараты, такие как: ; некоторые нейролептики: фенотиазины ( , циамемазин, левопромазин, ), бензамиды (амисульфприд, сультоприд, сульприд, велаприд), бутирофеноны ( , галопе ридол), пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики ( при внутривенном введении, ); азолы; противомалярийные препараты (хинин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; ; терфенадин.

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT

Совместное назначение амиодарона с этими препаратами должно основываться на тщательной оценке соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (повышение риска развития желудочковой тахикардии по типу "пируэт"), при использовании таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови. У пациентов, принимающих , следует избегать применения фторхинолонов, включая .

Препараты, урежающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Одновременный прием этих препаратов с амиодароном не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, урежающие ЧСС ( , ), могут привести к развитию чрезмерной брадикардии и вызвать нарушения проводимости.

Препараты , способные вызывать гипокалиемию , которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии по типу "пируэт"

-слабительными средствами, стимулирующими перистальтику кишечника (при необходимости следует назначать слабительные других групп). Осторожность требуется при применении амиодарона совместно с:

-диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);

-системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами) и тетракозактидом;

-амфотерицином В (внутривенное введение).

Во время лечения амиодароном необходимо регулярно контролировать содержание электролитов в крови и длительность интервала QT. В случае возникновения желудочковой тахикардии по типу "пируэт" не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно внутривенное введение солей магния).

Препараты для ингаляционной анестезии:

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих на фоне проведения общей анестезии: брадикардия (резистентная к введению атропина), артериальная гипотензия, нарушение внутрисердечной проводимости, снижение сердечного выброса. Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы (острый респираторный дистресс-синдром взрослых - иногда фатальный, который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение связывают с высокими концентрациями кислорода).

Препараты , урежающие сердечный ритм:

Лекарственные препараты, являющиеся субстратом изоферментое СYР2D6 и СYР3А4

Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, он сравнительно редко провоцирует развитие желудочковой тахикардии по типу "пируэт".

В связи с потенциальной возможностью развития в очень редких случаях интерстициального пневмонита после внутривенного введения препарата при появлении после его внутривенного введения выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры тела) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат. Эти явления, в основном, обратимы (в течение 3-4 недель) при ранней отмене препарата (в ряде случаев с назначением глюкокортикостероидов). Нормализация рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (через несколько месяцев).

После искусственной вентиляции легких (например, при проведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым вводился , отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома взрослых, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода в дыхательной смеси) (см. раздел "Побочное действие"), в связи с чем необходим строгий контроль за состоянием таких пациентов.

Рекомендуется регулярный мониторинг состояния печени (контроль активности "печеночных" трансаминаз) перед началом применения амиодарона и во время его назначения. В течение первых 24 ч после внутривенного введения препарата , может развиться острое поражение печени (гепатоцеллюлярная недостаточность или печеночная недостаточность, в том числе фатальные), а также ее хронические поражения. Лечение препаратом Амиодарон должно быть прекращено при повышении активности "печеночных" трансаминаз более чем в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает , поскольку его прием может усилить риск развития гемодинамических нарушений (брадикардия, снижение АД, сердечного выброса, внутрисердечной проводимости) при проведении местной или общей анестезии.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Отсутствуют доказательства того, что нарушает способность заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом желательно воздержаться от подобной деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 50 мг/мл.

Упаковка:

По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в коробке из картона.

5 ампул в блистерной упаковке. 1 или 2 блистерные упаковки с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению в пачке с картонным вкладышем для фиксации ампул.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002800 Дата регистрации: 29.12.2014 Дата окончания действия: 29.12.2019 Владелец Регистрационного удостоверения: БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО Республика Беларусь Производитель: Дата обновления информации: 09.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Напечатать