Аллопуринол форма выпуска. Аллопуринол — лекарство от подагры. по медицинскому применению

Аллопуринол применяется для лечения подагры.

Он уменьшает скорость синтеза молочной кислоты, тем самым снижая выраженность симптомов заболевания и предотвращая обострение. Медицинские исследования в клинических условиях доказали положительный эффект в лечении подагры, в особенности первопричины ее возникновения.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллопуринол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллопуринол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Противоподагрическое лекарственное средство.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллопуринол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской.

Их состав указан в таблице:

Фармакологическое действие

Главное действие – уменьшение синтеза мочевой кислоты в организме человека. Мочевая кислота – это результат метаболизма пищевых продуктов, содержащих пурины.

Когда образование мочевой кислоты избыточно, или выделительная система не справляется с ее выведением, показатель содержания мочевой кислоты в крови будет возрастать. При перенасыщении будут образовываться ураты – кристаллы мочевой кислоты, которые способны вызывать образование камней в мочевом пузыре, почках или откладываться в суставах. Так возникают характерные признаки подагрического артрита (подагры): воспаление суставов, отечность, боль, покраснение, ограничение подвижности, повышение температуры. Именно поэтому так важно контролировать уровень мочевой кислоты, и не допускать превышения нормы.

При приеме аллопуринола угнетается активность особого фермента, который способствует образованию мочевой кислоты. Препарат снижает синтез мочевой кислоты, и ускоряет растворение уже отложившихся солей уратов.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

• В составе комплексного лечения острого лейкоза;
• В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
• Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
• В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
• Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
• Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
• Повышенная концентрация – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
• Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
• После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Применение при беременности и лактации

Исследования аллопуринола на беременных женщинах не проводились, применять препарат в период беременности не рекомендуется.

Аллопуринол определяется в грудном молоке. Прием препарата Аллопуринол в период лактации нежелателен.

Инструкция по применению Аллопуринол

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Их рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп

Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

1. Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
2. Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.
3. Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки.

При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).

При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса.

Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

1. Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
2. Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, лейкоцитоза, лейкопении.
3. Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); .
4. Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
5. Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими группами лекарств

Препарат может способствовать увеличению содержания циклоспорина в плазме крови, что может привести к развитию нефротоксичности.

При одновременном использовании с фуросемидом, этакриновой кислотой, тиофосфамидом, препаратами группы тиазидных диуретиков возможно уменьшение фармакологического воздействия Аллопуринола. Комбинация с видабарином должна осуществляться с особой осторожностью и под наблюдением лечащего врача.

Одновременное использование с ампициллином и амоксициллином может увеличить риск развития аллергических реакций.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу.

Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

• Аденурик;
• Фебукс-40;
• Фебукс-80.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. Срок хранения таблеток 100 мг – 5 лет, 300 мг – 3 года.

Аллопуринол - это лекарственный препарат, который назначается при некоторых заболевания органов мочеполовой системы, поскольку помогает снизить процесс образования мочевой кислоты. Активные вещества медикаментозного средства снижают ее уровень, способствуя уменьшению количества уратов.

Эти свойства таблеток активно используются в лечении таких болезней, как подагра или мочекаменная болезнь. Алкогольные напитки, наоборот, повышают синтез и скорость распространения мочевой кислоты, поэтому Аллопуринол и алкоголь несовместимы.

Чтобы разобраться в особенностях приема Аллопуринола, нужно узнать существующие показания и противопоказания к его применению, а также механизм действия в организме. Хотя даже после этого нельзя назначать его себе самостоятельно, рекомендовать лекарство может только врач. При назначении препарата важно учитывать индивидуальные особенности функционирования мочеполовой системы, механизм действия, дозы и длительность лечения Аллопуринолом. Неправильный прием или передозировка могут вызвать негативные последствия для организма, поэтому лучше не рисковать и внимательно изучить инструкцию по применению.

Описание препарата и особенности его воздействия на организм

В здоровом организме мочевая кислота выводится через активно функционирующие почки и не задерживается в суставах тела. Если эта функция нарушена, вещество будет скапливаться, вызывая образование камней и задерживаясь в суставах, провоцируя подагрические отложения. Аллопуринол помогает предотвратить синтез мочевой кислоты. У него существуют аналоги, например, Колхицин или ФулФлекс, которые обладают схожим действием и оказывают мочегонное действие.

Попадая в организм, таблетка Аллопуринола абсорбируется в пищеводе, попадает в желудок начинает действовать примерно спустя 1,5 часа после приема. Небольшая часть, около 20 % препарата выводится через кишечник, но большая и основная часть проходит через почки. Механизм действия лекарства заключается в торможении процесса выработки мочевой кислоты и растворении излишка уратов, предовтращая их отложение.

Через неделю после начала лечения врач проводит повторное исследование, чтобы проверить динамику течения болезни. Чаще всего результаты диагностики дают сведения для изменения назначенного лечения, коррекции доз принимаемых препаратов, чтобы не наступила передозировка организма. Однако прием Аллопуринола продолжается, поскольку проблемы, которые решаются с его помощью, так быстро не проходят, требуется длительное воздействие на организм.

Показания к применению препарата и дозировки

Прежде чем назначать прием Аллопуринола, врач проводит диагностику мочеполовой системы и выясняет особенности нарушения ее функционирования. На основании результатов обследования специалист определяет, какие еще лекарственные препараты нужно пить для лечения, а также дозы и длительность приема медикаментов. Количество препарата, которое нужно принимать в сутки, напрямую зависит от уровня мочевой кислоты в анализе крови.

Основные показания для назначения Аллопуринола включают в себя:

• гиперурикемия или повышенный уровень мочевой кислоты в организме;
• подагра - отложение мочевой кислоты в сустава опорно-двигательной системы;
• мочекаменная болезнь почек;
• уратная нефропатия;
• острый лейкоз или хронический миелолейкоз.

Аллопуринол, или его аналоги, даже Колхицин, не могут быть назначены отдельно от вспомогательного лечения. Зачастую они прописываются в комплексе с противовоспалительными и антисептическими препаратами, в редких случаях пациенту требуется прием антибиотиков. При этом важно учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами, такие показания прописаны в инструкции по применению.

Пить таблетки необходимо после еды, запивая большим количеством воды. Кроме того, в период лечения Аллопуринолом следует увеличить объемы выпиваемой жидкости в день, чтобы активизировать обмен веществ и метаболизм. В среднем суточная норма препарата составляет от 100 до 300 мг, то есть можно принимать 1-3 таблетки в день. Но сколько таблеток и как часто их пить, определяет врач, хотя в инструкции по применению могут быть другие показания. Важно четко соблюдать его рекомендации, чтобы лечение было эффективным и безопасным для организма.

Противопоказания и побочные эффекты

Правильно рассчитанная дозировка, выполнение назначений врача и показаний к применению обуславливает то, что побочные эффекты возникают редко. Однако реакция организма зависит от его индивидуальных особенностей, поэтому предсказать вероятность их проявления сложно. В некоторых случаях после начала приема Аллопуринола могут проявляться такие реакции:

• тошнота, потеря аппетита;
• снижение артериального давления;
• снижение остроты зрения;
• высыпания, аллергические реакции или зуд на коже;
• изменение вкусовых ощущений;
• расстройство желудка, понос.

Зная побочные действия на организм, можно подготовиться к ним и постараться минимизировать их влияние. Кроме возможных побочных эффектов нужно учитывать, что Аллопуринол, как и многие его аналоги, нельзя принимать определенной категории пациентов, чтобы не усугубить нарушения здоровья.

Основным противопоказанием к приему препарата является непереносимость компонентов лекарства, а среди других можно назвать:

• возраст пациентов до 15 лет;
• нарушения функций печени;
• почечная или сердечная недостаточность;
• период беременности и кормления ребенка.

В случаях, когда уровень мочевой кислоты не слишком высокий, и его можно контролировать при помощи соблюдения определенной диеты, ни Аллопуринол, ни его аналоги не назначают.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Назначая комплексное лечение, врач должен учитывать, с какими медикаментами Аллопуринол или его аналоги может взаимодействовать без ущерба для процесса лечения. Таких факторов совсем немного.

1. Если Аллопуринол или Кохицин назначают параллельно с каптоприлом или ампициллином, это может вызывать аллергическую реакцию.
2. Употребление цитостатических препаратов вместе с Аллопуринолом может привести к нарушениям в кровеносной системе.
3. Если принимать одновременно медикамент или его аналоги с пробенецидами, это замедлит их выведение из организма.
4. А в сочетании с Циклоспорином, повышает его концентрацию.
5. При взаимодействии с азатиоприном Аллопуринол или его аналоги замедляют метаболизм.

Следует учитывать и другие побочные действия от взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами, а также возможные противопоказания к их приему. Для грамотного назначения лечения врач проводит диагностику организма, учитывая индивидуальные особенности каждого пациента.

Таким образом, Аллопуринол является эффективным средством для лечения многих нарушений функционирования мочеполовой системы, как Колхицин и некоторые другие аналоги. А если учитывать показания и противопоказания к их применению, можно добиться хороших стойкий результатов в борьбе с этими заболеваниями.

Вам также может быть интересно

Брутто-формула

C 5 H 4 N 4 O

Фармакологическая группа вещества Аллопуринол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

315-30-0

Характеристика вещества Аллопуринол

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоподагрическое, гипоурикемическое .

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ . В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. C max аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД , брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Аллопуринол

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6-8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Аллопуринол

Торговое название

Аллопуринол

Международное непатентованное название

Аллопуринол

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активн о е веществ о - аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ М04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина - около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты - почками.

Фармакодинамика

Аллопуринол - противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

Показания к применению

• первичная и вторичная подагра
• почечнокаменная болезнь с образованием уратов
• первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови
• различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
• цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.

Способ применения и дозы

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослые

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей , в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.

При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Часто

Зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная

Нечасто

Реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции

Тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)

Бессимптомное повышение уровня печеночных тестов

Редко

Эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда , поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

Гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Очень редко

Лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок

Алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема

Фурункулез

Тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)

Сахарный диабет, гиперлипидемия

Депрессия

Атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений

Катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения

Вертиго

Стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия

Изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис

Интерстициальный нефрит, гематурия, уремия

Гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие

Астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах

Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

Ч астота неизвестна

Кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница

Артралгия

Лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом

В начале лечения возможны реактивные приступы подагры

Головокружение

Васкулиты

Диарея, абдоминальная боль

Нефролитиаз

Ночная поллюция

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата

Тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)

Острый приступ подагры

Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

Беременность и период лактации

Детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты кумаринового типа - усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн , меркаптопурин - поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид ) - удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон , пробенецид , бензбромарон ) - возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид - при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин - возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин - аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин - повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин - возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид , доксорубицин , блеомицин , прокарбазин , мехлоретамин ) - повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин - аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Диуретики , в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты - повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ , в т.ч. каптоприл - повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды - аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:

При нарушении функции почек и печени - необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации

При ранее установленных нарушениях гемопоэза

Пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры : лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормлени я груд ь ю.

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях - почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости - гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Показания к применению:
Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и увеличением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у малышей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у малышей. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Фармакологическое действие:
Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.
Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.
Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому продукт эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.
После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа в последствии приeма. Приблизительно 20% от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (в пределах 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.
Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.
У заболевших с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола надлежит снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.
После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70% от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12% выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (в пределах 3% от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

Аллопуринол способ применения и дозы:
Принимают аллопуринол внутрь (в последствии еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в день, наибольшая - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в день на протяжении 2 - 3 нед, потом переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в день (в 2 - 3 приема).
В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) на протяжении 2 - 4 нед, потом переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г каждый день), которые дают длительно (на протяжении нескольких месяцев).
При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме продукта свыше 2 - 3 дней нежелательны.
Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают примерно по 0,4 г в день; продукт принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают на протяжении нескольких дней в последствии окончания специфической терапии.
Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии малышей, заболевших эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием продукта на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза каждый день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

Аллопуринол противопоказания:
Повышенная восприимчивость к аллопуринолу.
Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).
Беременность и период лактации.
Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).
Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.
Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.
Препарат надлежит с осторожностью назначать совместно с:
6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)
метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени);
противоопухолевыми препаратами (увеличение риска поражения системы кроветворения);
хлорпропамидом (увеличение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек);
сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола);
продуктами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи);
продуктами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени);
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти продукты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.
Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Аллопуринол побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха увеличение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, не часто - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, увеличение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации мочевины (у заболевших с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, не часто - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Форма выпуска:
Таблетки в пачке по 30 и 50 шт..

Синонимы:
Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.
Период годности: 5 лет.
Нельзя пользоваться продуктом в последствии истечения периода годности указанного на пачке.

Аллопуринол состав:
1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол.
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:
С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).
Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью использовать у больных, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Внимание!
Перед применением медикамента "Аллопуринол" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Аллопуринол ».